抗レトロウイルス治療を受けていないHIV-1感染成人における低用量のGSK2248761を評価するための安全性および忍容性研究。

包含基準:

• 21歳から65歳までの男性または女性。
• 以下のように定義される妊娠の可能性のない女性：閉経後であり、12か月の自然発生的無月経として定義され、スクリーニング時の血清FSHレベルが40 MIU/mlを超えている、または少なくとも6か月前に両側卵管結紮術または子宮摘出術を受けていることが証明されている開始、両側卵巣摘出術または両側卵管結紮術を研究します。
• 血漿 HIV-1 RNA 値 >= 5000 コピー/mL。
• CD4+ 数 >= 200 細胞/mm3。
• 抗レトロウイルス治療を受けたことがなく、クリニックのチェックイン（1 日目）前に抗レトロウイルス治療を開始しないことに同意します。
• 被験者は、研究8日目に標準的なHAARTレジメンを開始するか、または研究薬の最後の投与後24時間以内に28日間のカレトラ単剤療法を開始することに同意する。
• 書面によるインフォームドコンセントを与えることができる。これには、同意書に記載されている要件と制限を喜んで遵守することが含まれます。

除外基準:

• スクリーニングおよび-1日目の尿/血清妊娠検査陽性により対象が妊娠していると判定された。
• 授乳中の女性。
• 生殖能力があり、二重バリア避妊法（例：コンドームと殺精子剤）の使用を望まず、治験薬の最後の投与後少なくとも30日間は適切な避妊方法を継続して使用する男性被験者。
• ポジティブスクリーニング B 型肝炎表面抗原、ポジティブスクリーニング C 型肝炎ウイルス (HCV) 抗体、およびその後の検査で検出可能な HCV リボ核酸 (RNA) を持っています。 C型肝炎抗体が陽性であるが、HCV RNAが検出できない場合、被験者は研究に含まれる可能性があります。
• スクリーニング後6か月以内の定期的なアルコール摂取歴。男性の場合は週平均摂取量が21ユニット以上、女性の場合は14ユニット以上と定義されます。 1 単位はアルコール 8 g に相当します。ビールならハーフパイント (約 240 ml)、ワインなら 1 グラス (125 ml)、蒸留酒なら 1 メジャー (25 ml) です。
• 研究前の薬剤スクリーニングが陽性である。 スクリーニングされる薬物には、アンフェタミン、バルビツール酸塩、コカイン、PCP などが含まれます。
• -治験薬またはその成分のいずれかに対する過敏症の病歴、または研究主任者の意見で参加を禁忌と判断した薬物またはその他のアレルギーの病歴。 さらに、PKサンプリング中にヘパリンが使用される場合、ヘパリンに対する感受性またはヘパリン誘発性血小板減少症の病歴のある被験者は登録されるべきではありません。

注: 研究薬には、GSK2248761 プラセボ、またはフォローアップ HAART またはカレトラ療法が含まれます。

• -1日目の前30日以内に免疫調節剤（インターロイキン-2など）または免疫療法ワクチンの投与を受けた。
• CYP3A4 の既知の基質、阻害剤、および/または誘導剤である薬剤が必要です。
• -最初の投与日以前の30日以内、または5半減期、または薬物の生物学的効果の持続期間の2倍（いずれか長い方）以内に治験薬を投与されたか、または他の研究試験に参加したことがある。
• 過去にエイズの原因となる病気を患ったことがある。
• HIV-1感染症以外の臨床的に重要な疾患の既往歴がある、または現在進行中の臨床的に重要な疾患を患っている。治験責任医師の意見では、この研究への参加により被験者を危険にさらす可能性がある（腎障害および肝臓障害、結核を含む活動性感染症を含む）または日和見感染、悪性腫瘍、心機能不全）。
• 腸の吸収不良がある（例、構造的欠陥、消化不全、酵素欠乏など）。
• スクリーニング時の遺伝子型決定に基づいて、既存の NNRTI 薬剤耐性を持っています。
• 研究への参加により、56 日以内に 500mL を超える血液または血液製剤の献血が行われる場合。
• 被験者はスクリーニング時に以下の臨床検査パラメータのいずれかを有している（適格性の決定には単一反復が許可されている）：ヘモグロビン<8.5 g/dL、好中球数<1000細胞/mm3、血小板数<100,000細胞/mm3、血清クレアチニン＞上限正常（ULN）、AST、または ALT <= 2.5 x ULN。
• スクリーニング ECG の除外基準 (適格性の決定には単一反復が許可されます): スクリーニング ECG の除外基準: 心拍数: (男性) <45 および >100 bpm (女性) <50 および >100 bpm、QRS 持続時間: >120 ミリ秒、QTc 間隔 (バゼット): > 450 ミリ秒。 非持続性（連続3拍以上）または持続性の心室頻拍。 副鼻腔は 2.5 秒以上停止します。 2度（タイプII）以上の房室ブロック。 以前の心筋梗塞の証拠（病理学的Q波、S-Tセグメントの変化（初期の再分極を除く））。