Ta strona została przetłumaczona automatycznie i dokładność tłumaczenia nie jest gwarantowana. Proszę odnieść się do angielska wersja za tekst źródłowy.

Badanie oceniające farmakokinetykę leku Lemborexant (E2006) i jego metabolitów u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby w porównaniu z osobami zdrowymi

3 marca 2020 zaktualizowane przez: Eisai Inc.

Otwarte badanie w równoległych grupach oceniające farmakokinetykę leku Lemborexant (E2006) i jego metabolitów u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby w porównaniu z osobami zdrowymi

Badanie to zostanie przeprowadzone w celu oceny wpływu łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby na farmakokinetykę (PK) lemboreksantu po podaniu pojedynczej dawki.

Przegląd badań

Status

Zakończony

Warunki

Interwencja / Leczenie

Typ studiów

Interwencyjne

Zapisy (Rzeczywisty)

24

Faza

  • Faza 1

Kontakty i lokalizacje

Ta sekcja zawiera dane kontaktowe osób prowadzących badanie oraz informacje o tym, gdzie badanie jest przeprowadzane.

Lokalizacje studiów

  • Stany Zjednoczone
    • Florida
      • Miami, Florida, Stany Zjednoczone, 33014
        • Clinical Pharmacology of Miami, LLC
      • Orlando, Florida, Stany Zjednoczone, 32809
        • Orlando Clinical Research Center

Kryteria uczestnictwa

Badacze szukają osób, które pasują do określonego opisu, zwanego kryteriami kwalifikacyjnymi. Niektóre przykłady tych kryteriów to ogólny stan zdrowia danej osoby lub wcześniejsze leczenie.

Kryteria kwalifikacji

Wiek uprawniający do nauki

14 lat do 75 lat (Dorosły, Starszy dorosły)

Akceptuje zdrowych ochotników

Nie

Płeć kwalifikująca się do nauki

Wszystko

Opis

Kryteria przyjęcia:

Kryteria włączenia dla wszystkich uczestników:

  • Uczestnicy płci męskiej lub żeńskiej w wieku od 18 do 79 lat włącznie, w momencie wyrażenia świadomej zgody
  • Wskaźnik masy ciała (BMI) od 18 do 40 kilogramów na metr kwadratowy włącznie, podczas badania przesiewowego
  • Dobrowolna zgoda na udzielenie pisemnej świadomej zgody oraz gotowość i zdolność do przestrzegania wszystkich aspektów protokołu
  • Osoby niepalące lub palacze, którzy palą 20 papierosów lub mniej dziennie
  • Dla kohort A i B: stabilna (bez jakiejkolwiek zmiany stanu chorobowego przez co najmniej 60 dni przed badaniem przesiewowym) niewydolność wątroby odpowiadająca odpowiednio klasyfikacji Child-Pugh A lub B i udokumentowana wywiadem lekarskim i badaniem przedmiotowym
  • Dla kohorty C: zdrowi uczestnicy dopasowani do uczestników z zaburzeniami czynności wątroby pod względem wieku (±10 lat), płci i BMI (±20%) oraz na podstawie braku klinicznie istotnego odchylenia od normy w historii choroby, badaniu fizykalnym, elektrokardiogramie (EKG) oraz kliniczne oznaczenia laboratoryjne

Kryteria wyłączenia:

Kryteria wykluczenia dla wszystkich uczestników:

  • Kobiety karmiące piersią lub w ciąży podczas badań przesiewowych lub linii podstawowej
  • Kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosowały wysoce skutecznej metody antykoncepcji w ciągu 28 dni przed włączeniem do badania lub które nie wyraziły zgody na stosowanie zatwierdzonej metody antykoncepcji od 28 dni przed włączeniem do badania, przez cały okres badania i przez 28 dni po odstawieniu badanego leku. Zatwierdzone (wysoce skuteczne) metody antykoncepcji w tym badaniu obejmowały co najmniej jedną z następujących metod: 1. Całkowita abstynencja (jeśli był to ich preferowany i zwykły tryb życia); 2. wkładka wewnątrzmaciczna lub wewnątrzmaciczny system uwalniający hormony (IUS); 3. Metoda podwójnej bariery antykoncepcyjnej, taka jak prezerwatywa plus diafragma ze środkiem plemnikobójczym; 4. Implant antykoncepcyjny; 5. Doustny środek antykoncepcyjny (z dodatkową metodą mechaniczną). Uczestnik musi przyjmować stałą dawkę tego samego doustnego środka antykoncepcyjnego przez co najmniej 28 dni przed dawkowaniem, przez cały czas trwania badania i przez 28 dni po odstawieniu badanego leku; 6. Mieć partnera po wazektomii z potwierdzoną azoospermią. (Uwaga: wszystkie kobiety będą uważane za zdolne do zajścia w ciążę, chyba że są po menopauzie (brak miesiączki przez co najmniej 12 kolejnych miesięcy, w odpowiedniej grupie wiekowej i bez innej znanej lub podejrzewanej przyczyny) lub zostały wysterylizowane chirurgicznie (tj. podwiązanie, całkowita histerektomia lub obustronne wycięcie jajników, wszystkie z zabiegiem chirurgicznym co najmniej 1 miesiąc przed dawkowaniem).
  • Wiadomo, że jest pozytywny dla ludzkiego wirusa niedoboru odporności
  • Obecnie włączony do innego badania klinicznego lub używał eksperymentalnego leku lub urządzenia w ciągu 4 tygodni lub 5-krotności okresu półtrwania badanego leku (w zależności od tego, który z tych okresów jest dłuższy), przed uzyskaniem świadomej zgody
  • Otrzymanie produktów krwiopochodnych w ciągu 4 tygodni lub oddanie krwi w ciągu 8 tygodni lub oddanie osocza w ciągu 1 tygodnia od podania dawki do wypisu z badania
  • Przyjmowanie preparatów ziołowych zawierających ziele dziurawca w ciągu 4 tygodni przed dawkowaniem do wypisu z badania
  • Spożywanie suplementów diety (w tym preparatów ziołowych), żywności lub napojów, które mogą wpływać na enzym cytochromu P3A (np. alkohol, grejpfrut, sok grejpfrutowy, napoje zawierające grejpfrut, sok jabłkowy lub pomarańczowy, warzywa z rodziny musztardowatych [np. jarmuż, brokuły, rukiew wodna, kapusta włoska, kalarepa, brukselka, musztarda] i mięso pieczone na węglu drzewnym) w ciągu 1 tygodnia przed podaniem dawki do zakończenia badania
  • Spożycie napojów, jedzenia lub innych produktów zawierających kofeinę od 24 godzin przed do 48 godzin po podaniu leku Lemborexant
  • Zaangażowanie w forsowne ćwiczenia (np. przenoszenie dużych, nieporęcznych przedmiotów, kulturystyka) w ciągu 2 tygodni przed odprawą do wypisu ze studiów
  • Historia klinicznie istotnych alergii na leki lub pokarmy lub obecnie doświadcza znacznych alergii sezonowych
  • Wydłużony odstęp QT/skorygowany odstęp QT (QTc) (QTc >480 milisekund) wykazany w EKG podczas badania przesiewowego lub na początku badania (dzień -1)
  • Każda poważna operacja w ciągu 4 tygodni od podania badanego leku
  • Jakiekolwiek operacje na jamie brzusznej w wywiadzie, które mogą mieć wpływ na farmakokinetykę lemboreksantu (np. hepatektomia, nefrektomia, resekcja narządu trawiennego)
  • Nietolerancja leków doustnych
  • Niezdolność do tolerowania dostępu żylnego i/lub nakłucia żyły
  • Brak chęci przestrzegania wymagań badania lub w opinii badacza prawdopodobnie nie zakończy badania

Dodatkowe kryteria wykluczenia dla uczestników z zaburzeniami czynności wątroby (kohorty A i B):

Oprócz kryteriów wykluczenia wymienionych powyżej dla wszystkich uczestników, zostaną zastosowane inne standardowe kryteria wykluczenia dla uczestników z zaburzeniami czynności wątroby. Obejmują one:

  • Każda istotna ostra choroba medyczna (taka jak nowe schorzenia lub zaostrzenie wcześniej istniejących schorzeń) w ciągu 8 tygodni od podania dawki
  • Stany chorobowe, które nie są odpowiednio i stabilnie kontrolowane za pomocą stałych dawek leków lub które w opinii klinicznej głównego badacza mogą zakłócać procedury badawcze lub bezpieczeństwo uczestników w ciągu 4 tygodni przed podaniem dawki (np. zaburzenia psychiczne i zaburzenia przewodu pokarmowego nerki, układ oddechowy, układ hormonalny, układ hematologiczny, układ neurologiczny lub układ sercowo-naczyniowy lub uczestnicy z wrodzoną wadą metabolizmu)
  • Historia krwawień z żylaków przełyku i żołądka w ciągu ostatnich 6 miesięcy, chyba że uczestnik ukończył kurs leczenia endoskopowego z odpowiednią dokumentacją (np. raportem z endoskopii) o skutecznej ablacji żylaków przełyku; uczestnicy z żylakami przełyku mogą zostać włączeni, jeśli nie mieli krwawienia w ciągu ostatnich 6 miesięcy lub byli odpowiednio leczeni terapią ablacyjną, jak określono powyżej.
  • Spontaniczne bakteryjne zapalenie otrzewnej w ciągu 3 miesięcy od podania
  • Leczenie plazmaferezą w ciągu 6 miesięcy od podania
  • Pierwotnie cholestatyczne choroby wątroby (np. pierwotna marskość żółciowa lub pierwotne stwardniające zapalenie dróg żółciowych)
  • Aktualna lub niedawna (w ciągu 3 miesięcy przed badaniem przesiewowym) istotna choroba przewodu pokarmowego inna niż wtórna do zaburzeń czynności wątroby
  • Autoimmunologiczna choroba wątroby
  • Aktywne alkoholowe zapalenie wątroby stwierdzone klinicznie lub histologicznie
  • Historia wątrobiaka lub przerzutów do wątroby
  • Obecność ciężkiego wodobrzusza lub obrzęku
  • Obecność zespołu wątrobowo-płucnego lub wysięku opłucnowego lub zespołu wątrobowo-nerkowego
  • Znana znaczna skaza krwotoczna, która może wykluczać wielokrotne wkłucia dożylne (międzynarodowy współczynnik normalizacji >2,5)
  • Klirens kreatyniny
  • Standardowa terapia uczestnika/leki towarzyszące stosowane w chorobach związanych z marskością wątroby nie pozostawały stabilne/niezmienione przez co najmniej 14 dni przed podaniem pierwszej dawki badanego leku
  • Historia uzależnienia lub nadużywania narkotyków lub alkoholu w ciągu 4 tygodni przed badaniem przesiewowym lub osoby, które mają pozytywny wynik testu na obecność narkotyków w moczu lub alkoholu w wydychanym powietrzu podczas badania przesiewowego lub linii podstawowej, chyba że przepisany lek na schorzenie podstawowe jest przyczyną pozytywnego wyniku badania moczu

Dodatkowe kryteria wykluczenia dla zdrowych uczestników (kohorta C):

Oprócz wymienionych powyżej kryteriów wykluczenia dla wszystkich uczestników zostaną zastosowane inne standardowe kryteria wykluczenia dla zdrowych uczestników badań fazy 1. Obejmują one:

  • Obecność czynnej choroby wątroby lub ostrego uszkodzenia wątroby, na co wskazuje (1) nieprawidłowy wynik testu czynnościowego wątroby lub (2) kliniczne lub laboratoryjne objawy aktywnego wirusowego zapalenia wątroby (w tym B i C, potwierdzone pozytywnym wynikiem badań serologicznych podczas badania przesiewowego)
  • Klinicznie istotna choroba występująca w ciągu 4 tygodni przed podaniem dawki, która wymaga leczenia lub może mieć wpływ na wynik badania; np. zaburzenia psychiczne i zaburzenia przewodu pokarmowego, wątroby, nerek, układu oddechowego, układu hormonalnego, układu hematologicznego, układu neurologicznego lub układu sercowo-naczyniowego lub uczestnicy z wrodzoną wadą metabolizmu
  • Wszelkie nieprawidłowe wyniki badania przedmiotowego, oceny parametrów życiowych, EKG lub wyników badań laboratoryjnych, które wymagają leczenia lub obserwacji klinicznej w oparciu o opinię badacza
  • Historia zaburzeń związanych z używaniem narkotyków lub alkoholu w ciągu 2 lat przed badaniem przesiewowym lub osoby, które mają pozytywny wynik testu na obecność narkotyków w moczu lub testu na obecność alkoholu w wydychanym powietrzu podczas badania przesiewowego lub na linii podstawowej
  • Stosowanie jakichkolwiek leków na receptę w ciągu 4 tygodni przed dawkowaniem do wypisu z badania
  • Przyjmowanie jakichkolwiek leków dostępnych bez recepty w ciągu 2 tygodni przed dawkowaniem do wypisu z badania

Plan studiów

Ta sekcja zawiera szczegółowe informacje na temat planu badania, w tym sposób zaprojektowania badania i jego pomiary.

Jak projektuje się badanie?

Szczegóły projektu

  • Główny cel: Leczenie
  • Przydział: Nielosowe
  • Model interwencyjny: Przydział równoległy
  • Maskowanie: Brak (otwarta etykieta)

Broń i interwencje

Grupa uczestników / Arm
Interwencja / Leczenie
Eksperymentalny: Kohorta A: Łagodna niewydolność wątroby (klasa A w skali Childa-Pugha)
Uczestnicy z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby otrzymają pojedynczą dawkę 10 miligramów (mg) (1 × tabletka 10 mg lemboreksantu [E2006]) rano z 240 mililitrami (ml) wody, po całonocnym poście trwającym co najmniej 10 godzin.
Lek: Lemboreksant
tabletka doustna
Eksperymentalny: Kohorta B: Umiarkowane zaburzenia czynności wątroby (klasa B w skali Childa-Pugha)
Uczestnicy z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby otrzymają pojedynczą dawkę 10 mg (1 × tabletka 10 mg lemboreksantu [E2006]) rano z 240 ml wody, po całonocnym poście trwającym co najmniej 10 godzin.
Lek: Lemboreksant
tabletka doustna
Eksperymentalny: Kohorta C: zdrowi uczestnicy (kontrola)
Zdrowi uczestnicy dobrani do uczestników z zaburzeniami czynności wątroby w kohortach A i B (dobrani pod względem wieku, płci, wskaźnika masy ciała [BMI]) otrzymają pojedynczą dawkę 10 mg (1 × tabletka 10 mg lemboreksantu [E2006]) rano z 240 ml wody po całonocnym poście trwającym co najmniej 10 godzin.
Lek: Lemboreksant
tabletka doustna

Co mierzy badanie?

Podstawowe miary wyniku

Miara wyniku
Opis środka
Ramy czasowe
Cmax: maksymalne stężenie lemboreksantu w osoczu
Ramy czasowe: Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
Próbki krwi analizowano pod kątem ilości lemboreksantu w osoczu. Dane dotyczące stężenia w osoczu w funkcji czasu mierzono za pomocą zatwierdzonej chromatografii cieczowej z metodą tandemowej spektrometrii mas (LC-MS/MS). Dane dotyczące farmakokinetyki (PK) w osoczu analizowano stosując niekompartmentową metodę analizy.
Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
AUC(0-8 godzin): pole pod krzywą stężenie w osoczu-czas od czasu zero do 8 godzin po podaniu lemoboreksantu
Ramy czasowe: Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
Próbki krwi analizowano pod kątem ilości lemboreksantu w osoczu. Dane dotyczące stężenia w osoczu w funkcji czasu mierzono zwalidowaną metodą LC-MS/MS. AUC(0-8 godzin) obliczono metodą trapezoidalną w górę iw dół. Dane PK w osoczu analizowano stosując niekompartmentową metodę analizy.
Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
AUC(0-72 godziny): pole pod krzywą stężenie w osoczu-czas od czasu zero do 72 godzin po podaniu lemoboreksantu
Ramy czasowe: Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
Próbki krwi analizowano pod kątem ilości lemboreksantu w osoczu. Dane dotyczące stężenia w osoczu w funkcji czasu mierzono zwalidowaną metodą LC-MS/MS. AUC(0-72 godziny) obliczono metodą trapezoidalną w górę iw dół. Dane PK w osoczu analizowano stosując niekompartmentową metodę analizy.
Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
AUC(0-t godzin): Powierzchnia pod krzywą stężenia w osoczu w funkcji czasu od czasu zerowego do czasu ostatniego wymiernego stężenia lemboreksantu
Ramy czasowe: Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
Próbki krwi analizowano pod kątem ilości lemboreksantu w osoczu. Dane dotyczące stężenia w osoczu w funkcji czasu mierzono zwalidowaną metodą LC-MS/MS. AUC(0-t godzin) obliczono metodą trapezoidalną liniowo w górę i logując w dół. Dane PK w osoczu analizowano stosując niekompartmentową metodę analizy.
Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
AUC(0-inf): Powierzchnia pod stężeniem w osoczu w funkcji krzywej czasu od czasu zerowego do nieskończoności Lemborexant
Ramy czasowe: Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
Próbki krwi analizowano pod kątem ilości lemboreksantu w osoczu. Dane dotyczące stężenia w osoczu w funkcji czasu mierzono zwalidowaną metodą LC-MS/MS. AUC(0-inf) obliczono metodą trapezoidalną liniowo w górę i logując w dół. Dane PK w osoczu analizowano stosując niekompartmentową metodę analizy.
Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu

Miary wyników drugorzędnych

Miara wyniku
Opis środka
Ramy czasowe
AUCu: wartości AUC(0-inf) skorygowane o frakcję niezwiązaną w osoczu produktu leczniczego Lemborexant
Ramy czasowe: Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
AUCu zdefiniowano jako AUC(0-inf) skorygowane o frakcję niezwiązaną w osoczu i obliczono przez pomnożenie wartości AUC(0-inf) przez frakcję niezwiązaną z białkami osocza (fu). Próbki krwi analizowano pod kątem ilości lemboreksantu w osoczu. Dane dotyczące stężenia w osoczu w funkcji czasu mierzono zwalidowaną metodą LC-MS/MS. AUCu obliczono metodą trapezoidalną logarytmiczną w górę i w dół. Dane PK w osoczu analizowano stosując niekompartmentową metodę analizy.
Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
Cmax: maksymalne stężenie w osoczu metabolitów Lemborexant M4, M9 i M10
Ramy czasowe: Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
Próbki krwi analizowano pod kątem ilości metabolitów lemboreksantu (M4, M9, M10) w osoczu. Dane dotyczące stężenia w osoczu w funkcji czasu mierzono zwalidowaną metodą LC-MS/MS. Dane PK w osoczu analizowano stosując niekompartmentową metodę analizy.
Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
Tmax: czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia lemboreksantu i jego metabolitów w osoczu M4, M9, M10
Ramy czasowe: Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
Próbki krwi analizowano pod kątem ilości lemboreksantu i jego metabolitów (M4, M9, M10) w osoczu. Dane dotyczące stężenia w osoczu w funkcji czasu mierzono zwalidowaną metodą LC-MS/MS. Dane PK w osoczu analizowano stosując niekompartmentową metodę analizy.
Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
AUC(0-8 godzin): powierzchnia pod krzywą stężenia w osoczu w funkcji czasu od czasu zerowego do 8 godzin po podaniu metabolitów Lemborexant M4, M9 i M10
Ramy czasowe: Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
Próbki krwi analizowano pod kątem ilości metabolitów lemboreksantu (M4, M9, M10) w osoczu. Dane dotyczące stężenia w osoczu w funkcji czasu mierzono zwalidowaną metodą LC-MS/MS. AUC(0-8 godzin) obliczono metodą trapezoidalną w górę iw dół. Dane PK w osoczu analizowano stosując niekompartmentową metodę analizy.
Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
AUC(0-72 godziny): powierzchnia pod krzywą stężenia w osoczu w funkcji czasu od czasu zero do 72 godzin po podaniu metabolitów Lemborexant M4, M9 i M10
Ramy czasowe: Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
Próbki krwi analizowano pod kątem ilości metabolitów lemboreksantu (M4, M9, M10) w osoczu. Dane dotyczące stężenia w osoczu w funkcji czasu mierzono zwalidowaną metodą LC-MS/MS. AUC(0-72 godziny) obliczono metodą trapezoidalną w górę iw dół. Dane PK w osoczu analizowano stosując niekompartmentową metodę analizy.
Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
AUC(0-t godzin): Powierzchnia pod krzywą stężenia w osoczu w funkcji czasu od czasu zero do t godzin po podaniu metabolitów Lemborexant M4, M9 i M10
Ramy czasowe: Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
Próbki krwi analizowano pod kątem ilości metabolitów lemboreksantu (M4, M9, M10) w osoczu. Dane dotyczące stężenia w osoczu w funkcji czasu mierzono zwalidowaną metodą LC-MS/MS. AUC(0-t godzin) obliczono metodą trapezoidalną liniowo w górę i logując w dół. Dane PK w osoczu analizowano stosując niekompartmentową metodę analizy.
Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
AUC(0-inf): Powierzchnia pod krzywą stężenia w osoczu w funkcji czasu od czasu zerowego do godzin inf Metabolity M4, M9 i M10 po podaniu dawki leku Lemborexant
Ramy czasowe: Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
Próbki krwi analizowano pod kątem ilości metabolitów lemboreksantu (M4, M9, M10) w osoczu. Dane dotyczące stężenia w osoczu w funkcji czasu mierzono zwalidowaną metodą LC-MS/MS. AUC(0-inf) obliczono metodą trapezoidalną liniowo w górę i logując w dół. Dane PK w osoczu analizowano stosując niekompartmentową metodę analizy.
Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
T1/2: Końcowa faza osocza Okres półtrwania lemboreksantu i jego metabolitów M4, M9, M10
Ramy czasowe: Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
Końcowy okres półtrwania w osoczu to czas wymagany do zmniejszenia stężenia w osoczu/krwi o 50%. Nie jest to czas potrzebny do wyeliminowania połowy podanej dawki. Próbki krwi analizowano pod kątem ilości lemboreksantu i jego metabolitów (M4, M9, M10) w osoczu. Dane dotyczące stężenia w osoczu w funkcji czasu mierzono zwalidowaną metodą LC-MS/MS. Dane PK w osoczu analizowano stosując niekompartmentową metodę analizy.
Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
CL/F: pozorny całkowity klirens ustrojowy lemboreksantu
Ramy czasowe: Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
CL/F to klirens wyłącznie dla macierzystego lemboreksantu i został obliczony jako Dawka/[AUC 0-inf]. Próbki krwi analizowano pod kątem ilości lemboreksantu w osoczu. Dane dotyczące stężenia w osoczu w funkcji czasu mierzono zwalidowaną metodą LC-MS/MS. Dane PK w osoczu analizowano stosując niekompartmentową metodę analizy.
Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
Vz/F: pozorna objętość dystrybucji lemboreksantu
Ramy czasowe: Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
Pozorna objętość dystrybucji dostarcza informacji o ilości lemboreksantu rozprowadzonego w tkankach, a nie we krwi/osoczu. Vz/F tylko dla macierzystego lemboreksantu obliczono jako Dawka/(AUC0-inf pomnożone przez stałą szybkości eliminacji [λz]). Pole pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu od zera do nieskończoności, obliczone (AUC0-inf) jako AUC0-t + AUCextra. AUCextra reprezentuje ekstrapolowaną wartość uzyskaną przez Clast/λz, gdzie Clast: stężenie w osoczu w punkcie czasowym ostatniego pobierania próbek, w którym zmierzone stężenie w osoczu jest równe lub wyższe od LLQ. λz jest stałą szybkości eliminacji. Stała szybkości eliminacji uzyskana z regresji liniowej fazy końcowej przekształconych logarytmicznie danych stężenie-czas. Do obliczenia λz wymagane są co najmniej trzy punkty. Próbki krwi analizowano pod kątem zawartości lemboreksantu w osoczu. Dane dotyczące stężenia w osoczu w funkcji czasu mierzono zwalidowaną metodą LC-MS/MS. Dane PK w osoczu analizowano stosując niekompartmentową metodę analizy.
Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
MPR: stosunek metabolitów do związków macierzystych AUC(0-inf) dla metabolitów Lemborexant M4, M9 i M10
Ramy czasowe: Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
MPR to stosunek AUC(0-inf) poszczególnych metabolitów lemboreksantu (M4, M9, M10) do AUC(0-inf) lemboreksantu, skorygowany o masę cząsteczkową. Próbki krwi analizowano pod kątem ilości metabolitów lemboreksantu w osoczu. Dane dotyczące stężenia w osoczu w funkcji czasu mierzono zwalidowaną metodą LC-MS/MS. Dane PK w osoczu analizowano stosując niekompartmentową metodę analizy.
Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
fu: frakcja niezwiązana z białkami osocza lemboreksantu i jego metabolitów M4, M9 i M10
Ramy czasowe: Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
Frakcję niezwiązaną leku w osoczu obliczono jako 100 procent (%) - średni procent lemboreksantu i jego metabolitów M4, M9 i M10 związanych z białkami osocza dla każdego uczestnika. Próbki krwi analizowano pod kątem ilości lemboreksantu i jego metabolitów (M4, M9, M10) w osoczu. Dane dotyczące stężenia w osoczu w funkcji czasu mierzono zwalidowaną metodą LC-MS/MS. Dane PK w osoczu analizowano stosując niekompartmentową metodę analizy.
Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
CLu/F: pozorny klirens w stosunku do stężenia niezwiązanego osocza na podstawie AUCu lemboreksantu
Ramy czasowe: Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu
Frakcję niezwiązaną leku w osoczu obliczono jako 100% – średni procent lemboreksantu związanego z białkami osocza dla każdego uczestnika. Próbki krwi analizowano pod kątem ilości lemboreksantu w osoczu. Dane dotyczące stężenia w osoczu w funkcji czasu mierzono zwalidowaną metodą LC-MS/MS. Dane PK w osoczu analizowano stosując niekompartmentową metodę analizy.
Dzień 1: Przed podaniem dawki, 0,5 do 312 godzin po podaniu

Współpracownicy i badacze

Tutaj znajdziesz osoby i organizacje zaangażowane w to badanie.

Sponsor

Eisai Inc.

Współpracownicy

Purdue Pharma LP

Daty zapisu na studia

Daty te śledzą postęp w przesyłaniu rekordów badań i podsumowań wyników do ClinicalTrials.gov. Zapisy badań i zgłoszone wyniki są przeglądane przez National Library of Medicine (NLM), aby upewnić się, że spełniają określone standardy kontroli jakości, zanim zostaną opublikowane na publicznej stronie internetowej.

Główne daty studiów

Rozpoczęcie studiów (Rzeczywisty)

26 stycznia 2018

Zakończenie podstawowe (Rzeczywisty)

23 kwietnia 2018

Ukończenie studiów (Rzeczywisty)

23 kwietnia 2018

Daty rejestracji na studia

Pierwszy przesłany

14 lutego 2018

Pierwszy przesłany, który spełnia kryteria kontroli jakości

14 lutego 2018

Pierwszy wysłany (Rzeczywisty)

22 lutego 2018

Aktualizacje rekordów badań

Ostatnia wysłana aktualizacja (Rzeczywisty)

20 marca 2020

Ostatnia przesłana aktualizacja, która spełniała kryteria kontroli jakości

3 marca 2020

Ostatnia weryfikacja

1 lutego 2018

Więcej informacji

Terminy związane z tym badaniem

Słowa kluczowe

Dodatkowe istotne warunki MeSH

Inne numery identyfikacyjne badania

  • E2006-A001-104

Informacje o lekach i urządzeniach, dokumenty badawcze

Bada produkt leczniczy regulowany przez amerykańską FDA

Tak

Bada produkt urządzenia regulowany przez amerykańską FDA

Nie

Te informacje zostały pobrane bezpośrednio ze strony internetowej clinicaltrials.gov bez żadnych zmian. Jeśli chcesz zmienić, usunąć lub zaktualizować dane swojego badania, skontaktuj się z register@clinicaltrials.gov. Gdy tylko zmiana zostanie wprowadzona na stronie clinicaltrials.gov, zostanie ona automatycznie zaktualizowana również na naszej stronie internetowej .

Badania kliniczne na Lemboreksant

Wyszukaj podobne próby

Sponsorzy i współpracownicy

Warunki medyczne

Interwencje lekowe

CROs by country

CROs in New Zealand

Warunki

Rzadkie choroby

Interwencje lekowe

Suplementy diety

Sponsor / Współpracownicy

Lokalizacje

3
Subskrybuj