Исследование абсорбции, метаболизма, экскреции и баланса масс пакритиниба

Критерии включения:

• Некурящие мужчины в возрасте от 18 до 55 лет (включительно)
• ЭКГ в пределах нормы (согласно критериям, используемым QPS Netherlands BV, включая интервал QTc (менее или равный 450 м/с)
• Нормальные показатели жизненно важных функций [определяются как кровяное давление (АД) от 90-140 мм рт.ст. систолическое до 50-90 мм рт.ст. диастолическое, частота сердечных сокращений (ЧСС) в покое от 40-100 ударов/мин, температура (Т) меньше или равна 37,6 градуса С])
• Индекс массы тела 19,0-29,0 кг/м2 включительно
• Отрицательная история злоупотребления наркотиками или алкоголизма в течение 1 года до 1-го дня
• Отрицательные тесты на наркотики и алкоголь при скрининге и регистрации
• Отрицательная панель гепатита, включая поверхностный антиген гепатита В HBsAg], антитела к гепатиту С [анти-HCV] и отрицательные антитела к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ)
• Никакие клинические лабораторные значения не выходят за пределы нормального референтного диапазона, если Исследователь не сочтет их клинически значимыми после консультации со Спонсором.
• Фертильные мужчины и фертильные женщины, сексуальные партнеры мужчин, соглашаются использовать эффективные методы контроля над рождаемостью на протяжении всего исследования. Партнеры-женщины с детородным потенциалом должны использовать высокоэффективные методы (определяемые как методы, приводящие к частоте неудач <1% в год при последовательном и правильном использовании). Высокоэффективными методами контрацепции считаются внутриматочные спирали и гормональные контрацептивы (противозачаточные таблетки, имплантаты, трансдермальные пластыри, гормональные вагинальные спирали или инъекции с пролонгированным высвобождением). Субъекты мужского пола должны использовать презерватив со спермицидной пастой на время исследования и в течение 90 дней после оценки EOS. Когда воздержание используется как метод контроля над рождаемостью, допустимо только истинное воздержание, когда оно соответствует предпочтительному и обычному образу жизни субъекта. Периодическое воздержание (календарный, овуляционный, симптотермальный и постовуляционный методы) и абстиненция не являются приемлемыми методами контрацепции.
• Согласие не сдавать сперму на протяжении всего исследования и в течение 3 месяцев после окончания исследования
• Готовность соблюдать протокол, включая ограничения на диету, физическую активность и употребление алкоголя, лекарств и других наркотиков во время исследования
• Понимание и готовность подписать утвержденную форму информированного согласия на исследование
• Хотя бы одно опорожнение кишечника в день

Критерий исключения:

• Участие в другом радиоактивном клиническом исследовании в течение последних 12 месяцев
• Активно участвующие в исследовании экспериментальной терапии или получившие экспериментальную терапию в течение 90 дней после дня 1
• Использование любых других лекарств, отпускаемых по рецепту, в течение 21 дня после 1-го дня, если только это не одобрено Спонсором.
• Использование безрецептурных (OTC) лекарств или безрецептурных препаратов (включая витамины, минералы и фитотерапевтические/травяные/растительные препараты), которые, как известно, индуцируют ферменты, метаболизирующие лекарственные средства, включая ферменты CYP450, в течение 7 дней, предшествующих 1-му дню ( кроме спермицидных/барьерных контрацептивов и парацетамола)
• Употребление алкогольных напитков в течение 72 часов до регистрации (День -1)
• Употребление грейпфрута и продуктов, содержащих грейпфрут, в течение 7 дней до 1-го дня.
• Употребление напитков, содержащих ксантин, таких как кофе, в том числе энергетических напитков, содержащих кофеин, или чая в течение 2 дней после 1-го дня.
• Клинически значимые аномальные физические данные при скрининге
• Любое тяжелое острое или хроническое заболевание, психическое заболевание или отклонение лабораторных показателей, которое, по мнению исследователя, может увеличить риск, связанный с участием в исследовании или назначением исследуемого лечения, или помешать интерпретации результатов исследования (например, хирургический анамнез желудочно-кишечного тракта (за исключением аппендэктомии). ), кишечная непроходимость или обструктивная уропатия)
• Диарея, тошнота или рвота в течение 7 дней после 1-го дня
• Наличие в анамнезе дополнительных факторов риска torsade de pointes (TdP) (например, сердечная недостаточность, гипокалиемия, определяемая как сывороточный калий <3,0 ммоль/л, семейный анамнез синдрома удлиненного интервала QT)
• Любое заболевание в течение 4 недель до 1-го дня, если только главный исследователь не сочтет его NCS.
• Любая история тяжелой аллергической реакции (включая лекарства, продукты питания, укусы насекомых, аллергены окружающей среды)
• Известный анамнез или наличие пищевой аллергии или любого состояния, которое, как известно, препятствует всасыванию, распределению, метаболизму или выведению лекарств.
• Любые хирургические вмешательства в течение 72 часов после 1-го дня
• Забор крови более 400 мл во время проведения любого клинического исследования в течение 90 дней до дня 1
• Плохой периферический венозный доступ
• Сдача крови за 30 дней до скрининга до конца исследования
• Работа на должности, которая подвергает субъекта воздействию радиации или требует, чтобы степень облучения субъекта контролировалась (например, рентгенолог)