Vizsgálja meg a pakritinib felszívódását, metabolizmusát, kiválasztását és tömegegyensúlyát

Bevételi kritériumok:

• 18 és 55 év közötti nemdohányzó férfiak (beleértve)
• EKG normál határokon belül (a QPS Netherlands BV által használt kritériumok szerint, beleértve a QTc intervallumot (450 m/sec vagy annál kisebb)
• Normál életjel-mérés [definíció szerint vérnyomás (BP) 90-140 Hgmm szisztolés és 50-90 Hgmm diasztolés, nyugalmi pulzusszám (HR) 40-100 ütés/perc, hőmérséklet (T) kisebb vagy egyenlő, mint 37,6 fok C])
• Testtömegindex 19,0-29,0 kg/m2 beleértve
• Negatív anamnézisben szereplő kábítószerrel való visszaélés vagy alkoholizmus az 1. napot megelőző 1 éven belül
• Negatív tesztek a kábítószer- és alkoholszűrővizsgálaton a szűrés és a bejelentkezés során
• Negatív hepatitis panel, beleértve a hepatitis B felszíni antigén HBsAg-t, hepatitis C antitestet [anti-HCV] és negatív humán immunhiány vírus ellenanyagot (HIV)
• Nincs klinikai laboratóriumi érték a normál referencia tartományon kívül, kivéve, ha a vizsgáló a szponzorral egyeztetve azt klinikailag nem jelentősnek ítéli
• A termékeny férfi alanyok és férfi alanyok termékeny női szexuális partnerei megállapodnak abban, hogy a teljes vizsgálat során hatékony fogamzásgátlási módszereket alkalmaznak. A fogamzóképes női partnereknek rendkívül hatékony módszereket kell alkalmazniuk (amelyek következetes és helyes használat esetén évi 1%-nál kisebb meghibásodási arányt eredményeznek). A rendkívül hatékonynak tartott fogamzásgátló módszerek a méhen belüli eszközök és a hormonális fogamzásgátlók (fogamzásgátló tabletták, implantátumok, transzdermális tapaszok, hormonális hüvelyi eszközök vagy elnyújtott felszabadulású injekciók). A férfi alanyoknak spermicid pasztával ellátott óvszert kell használniuk a vizsgálat időtartama alatt és az EOS értékelést követő 90 napig. Ha az absztinenciát mint fogamzásgátlási módszert alkalmazzák, csak a valódi absztinencia fogadható el, ha ez összhangban van az alany preferált és megszokott életmódjával. Az időszakos absztinencia (naptári, ovulációs, tüneti és posztovulációs módszerek) és megvonása nem elfogadható fogamzásgátlási módszer.
• Megállapodás arról, hogy nem adnak spermát a vizsgálat teljes ideje alatt és a vizsgálat befejezése után 3 hónapig
• Hajlandóság betartani a protokollt, beleértve a diéta, a fizikai aktivitás korlátozását, valamint az alkohol, a gyógyszerek és egyéb kábítószerek fogyasztását a vizsgálat során
• Megértés és hajlandóság aláírni egy jóváhagyott tájékozott beleegyezési űrlapot a vizsgálathoz
• Naponta legalább egy székletürítés

Kizárási kritériumok:

• Részvétel egy másik radioaktív klinikai vizsgálatban az elmúlt 12 hónapban
• Aktívan részt vesz egy kísérleti terápiás vizsgálatban, vagy aki kísérleti terápiában részesült az 1. napot követő 90 napon belül
• Bármilyen más vényköteles gyógyszer használata az 1. napot követő 21 napon belül, kivéve, ha a szponzor jóváhagyta
• Vény nélkül kapható (OTC) gyógyszerek vagy vény nélkül kapható készítmények (beleértve a vitaminokat, ásványi anyagokat és fitoterápiás/növényi/növényi eredetű készítményeket), amelyekről ismert, hogy indukálják a gyógyszer-metabolizáló enzimeket, beleértve a CYP450 enzimeket, az 1. napot megelőző 7 napon belül ( kivéve a spermicid/barrier fogamzásgátló termékeket és a paracetamolt)
• Alkoholos italok fogyasztása a bejelentkezést megelőző 72 órán belül (-1. nap)
• Grapefruit és grapefruit tartalmú termékek fogyasztása az 1. napot megelőző 7 napon belül
• xantin tartalmú italok, például kávé, beleértve a koffeint vagy teát tartalmazó energiaitalok fogyasztása az 1. napot követő 2 napon belül
• Klinikailag jelentős kóros fizikai lelet a szűréskor
• Bármilyen súlyos akut vagy krónikus egészségi állapot, pszichiátriai állapot vagy laboratóriumi eltérés, amely a vizsgáló véleménye szerint növelheti a vizsgálatban való részvétellel vagy a vizsgálati kezelés adásával kapcsolatos kockázatot, vagy megzavarhatja a vizsgálati eredmények értelmezését (például gasztrointesztinális műtéti anamnézis (kivéve a vakbélműtétet). ), ileus vagy obstruktív uropathia)
• Hasmenés, hányinger vagy hányás az 1. napot követő 7 napon belül
• A torsade de pointes (TdP) további kockázati tényezői (pl. szívelégtelenség, hypokalaemia, mint szérum kálium <3,0 mmol/l, családi anamnézisben hosszú QT szindróma)
• Bármilyen betegség az 1. napot megelőző 4 hét során, kivéve, ha a vizsgálatvezető NCS-nek ítéli
• Bármilyen súlyos allergiás reakció anamnézisében (beleértve a gyógyszereket, élelmiszereket, rovarcsípéseket, környezeti allergéneket)
• Élelmiszerallergia vagy bármely olyan állapot, amelyről ismert, hogy befolyásolja a gyógyszerek felszívódását, eloszlását, metabolizmusát vagy kiválasztódását
• Bármilyen sebészeti beavatkozás az 1. napot követő 72 órán belül
• 400 ml-nél nagyobb vérvétel bármely klinikai vizsgálat során az 1. napot megelőző 90 napon belül
• Rossz perifériás vénás hozzáférés
• Véradás a szűrés előtt 30 nappal a vizsgálat végéig
• Olyan munkakörben történő munkavégzés, amely az alanyt sugárzásnak teszi ki, vagy megköveteli, hogy az alany sugárterhelésének mértékét ellenőrizzék (pl. radiológiai technikus)