日本非癫痫性肾功能不全患者的药代动力学 (PK) 研究

肾功能正常的受试者（CLcr >80 mL/min/1.73 米^2）。 受试者将口服左乙拉西坦 (LEV) 500 mg 一次。 在给予 LEV 后，安全评估和血液和尿液取样将在治疗期间进行到第 4 天，并且将在第 8 天根据研究评估的时间表进行安全性随访评估。

• 用于药代动力学 (PK) 的血液样本：给药前（基线）和给药后 0.5、1、2、4、6、8、12、24、48、72 小时
• 用于 PK 的尿样：给药后 0 - 6、6 - 12、12 - 24、24 - 48、48 - 72 小时

• E-吉普拉

轻度肾功能损害患者（50<CLcr <80 mL/min/1.73 米^2）。 受试者将口服一次（左乙拉西坦）LEV 500 mg。 LEV 给药后，将在治疗期间的第 5 天进行安全性评估和血液和尿液取样，并根据研究评估的时间表在第 8 天进行安全性随访评估。

• 用于药代动力学 (PK) 的血液样本：给药前（基线）和给药后 0.5、1、2、4、6、8、12、24、48、72、96 小时
• 用于 PK 的尿样：给药后 0 - 6、6 - 12、12 - 24、24 - 48、48 - 72、72 - 96 小时

• E-吉普拉

有中度肾功能损害的患者（30<CLcr < 50 mL/min/1.73 米^2）。 受试者将口服左乙拉西坦 (LEV) 250 mg 一次。 LEV 给药后，将在治疗期间的第 6 天进行安全性评估和血液和尿液取样，并根据研究评估的时间表在第 8 天进行安全性随访评估。

• 用于药代动力学 (PK) 的血液样本：给药前（基线）和给药后 0.5、1、2、4、6、8、12、24、48、72、96、120 小时
• 用于 PK 的尿样：给药后 0 - 6、6 - 12、12 - 24、24 - 48、48 - 72、72 - 96、96 -120 小时

• E-吉普拉

患有严重肾功能损害的患者（CLcr <30 mL/min/1.73 米^2）。 受试者将口服左乙拉西坦 (LEV) 250 mg 一次。 LEV 给药后，将在治疗期间的第 7 天进行安全性评估和血液和尿液取样，并根据研究评估的时间表在第 8 天进行安全性随访评估。

• 用于药代动力学 (PK) 的血液样本：给药前（基线）和给药后 0.5、1、2、4、6、8、12、24、48、72、96、120、144 小时
• 用于 PK 的尿样：给药后 0 - 6、6 - 12、12 - 24、24 - 48、48 - 72、72 - 96、96 -120、120 - 144 小时

• E-吉普拉

E 组将在第 1 天第一次血液透析前 44 小时 (h) 接受左乙拉西坦 (LEV) 500 mg。 在第 3 天第一次血液透析结束后 1 小时，将给予 LEV 250 mg 作为补充剂量。

4 小时血液透析安排如下：

1. 透析：第一次给药后 44 小时至 48 小时（第 3 天）
2. 透析：第一次给药后 92 至 96 小时（第 5 天）
3. 透析：第一次给药后 140 小时（第 7 天）

安全评估和血液采样将进行到第 7 天。安全跟进评估将在第 10 天进行。

用于药代动力学 (PK) 的血液样本：给药前（基线）和 0.5、1、2、4、6、8、12、24、30、44*、44.25*、44.5*、45*、46*、47*、第一次给药后 48*、49、49.5、50、51、53、55、57、61、73、92、96、120、140 小时。

49 h-样品应在额外剂量之前采集。 应在血液透析开始前采集 44 h、92 h 和 140 h 样本。

*将收集流入血液、流出血液和透析液。

• E-吉普拉

• E-吉普拉

Cmax 是指 L059（左乙拉西坦）的最大观察浓度。

A组：基线至72小时； B组：基线至96小时； C组：基线至120小时； D 组：基线至 144 小时

AUC(0-t) 是指血浆浓度与时间曲线下的面积，它提供了有关暴露的信息。

A组：基线至72小时； B组：基线至96小时； C组：基线至120小时； D 组：基线至 144 小时

Cmax 是指 ucb L057 的最大观察浓度。

A组：基线至72小时； B组：基线至96小时； C组：基线至120小时； D 组：基线至 144 小时

AUC(0-t) 是指血浆浓度与时间曲线下的面积，它提供了有关暴露的信息。

A组：基线至72小时； B组：基线至96小时； C组：基线至120小时； D 组：基线至 144 小时

Ae 是指从尿液中排出的 ucb L059（左乙拉西坦）总量。

A组：基线至72小时； B组：基线至96小时； C组：基线至120小时； D 组：基线至 144 小时

fe 是指 L059（左乙拉西坦）在尿液中排泄的剂量分数。

A组：基线至72小时； B组：基线至96小时； C组：基线至120小时； D 组：基线至 144 小时

肾脏清除率描述了在给定单位时间内肾脏从一定体积的血浆中清除药物的情况。

A组：基线至72小时； B组：基线至96小时； C组：基线至120小时； D 组：基线至 144 小时

清除率（表示为体积/时间）描述了在给定时间单位内从一定体积的血浆中去除药物（药物从体内流失）。 它表示在给定时间段内药物完全去除或清除的血浆（或血液）体积。

A组：基线至72小时； B组：基线至96小时； C组：基线至120小时； D 组：基线至 144 小时

非肾脏清除率 (CLNR) 描述了肾脏以外的器官对药物的清除。

A组：基线至72小时； B组：基线至96小时； C组：基线至120小时； D 组：基线至 144 小时

Ae是指从尿中排出的ucb L057总量。

A组：基线至72小时； B组：基线至96小时； C组：基线至120小时； D 组：基线至 144 小时

肾脏清除率描述了在给定单位时间内肾脏从一定体积的血浆中清除药物的情况。

A组：基线至72小时； B组：基线至96小时； C组：基线至120小时； D 组：基线至 144 小时

清除率（表示为体积/时间）描述了在给定时间单位内从一定体积的血浆中去除药物（药物从体内流失）。 它表示在给定时间段内药物完全去除或清除的血浆（或血液）体积。

由于 AUC 的外推部分大于 20%，因此未计算几何平均值和变异系数 (CV)。

tmax 是指 ucb L059（左乙拉西坦）达到最大血浆浓度的时间。

A组：基线至72小时； B组：基线至96小时； C组：基线至120小时； D 组：基线至 144 小时

AUC(0-t) 是指血浆浓度与时间曲线下的面积，它提供了有关暴露的信息。

A组：基线至72小时； B组：基线至96小时； C组：基线至120小时； D 组：基线至 144 小时

终末半衰期是指浓度降低一半所需的时间。

A组：基线至72小时； B组：基线至96小时； C组：基线至120小时； D 组：基线至 144 小时

tmax 是指达到最大血浆浓度的时间 (tmax)。

A组：基线至72小时； B组：基线至96小时； C组：基线至120小时； D 组：基线至 144 小时

AUC(0-t) 是指血浆浓度与时间曲线下的面积，它提供了有关暴露的信息。

由于 AUC 的外推部分大于 20%，因此未计算几何平均值和 CV。

A组：基线至72小时； B组：基线至96小时； C组：基线至120小时； D 组：基线至 144 小时

终末半衰期是指浓度降低一半所需的时间。

A组：基线至72小时； B组：基线至96小时； C组：基线至120小时； D 组：基线至 144 小时

AUC(0-t) 是指血浆浓度与时间曲线下的面积，它提供了有关暴露的信息。

由于 AUC 的外推部分大于 20%，因此未计算几何平均值和 CV。

终末半衰期是指浓度降低一半所需的时间。

由于 AUC 的外推部分大于 20%，因此未计算几何平均值和 CV。