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BIA 6-512单次给药的药代动力学及其对左旋多巴药代动力学的影响

2017年3月21日 更新者:Bial - Portela C S.A.

一项在健康志愿者中进行的双盲、随机、安慰剂对照研究,旨在研究单剂量 BIA 6-512 的耐受性和药代动力学及其与单剂量左旋多巴/卡比多巴联合给药时对左旋多巴药代动力学的影响100/25 mg 或单剂量左旋多巴/卡比多巴 100/25 mg 加单剂量恩他卡朋 200 mg

研究单剂量 BIA 6-512(25 mg、50 mg、100 mg 和 200 mg)与单剂量速释左旋多巴/卡比多巴 100/25 mg 联合给药对左旋多巴药代动力学的影响(Sinemet® 100/25) 或单剂量 Sinemet® 100/25 加单剂量恩他卡朋 (Comtan®) 200 mg,并评估增加单次口服剂量 BIA 6-512 时的耐受性和安全性与单剂量 Sinemet® 100/25 或单剂量 Sinemet® 100/25 加单剂量 Comtan® 200 mg 联合给药。

研究概览

详细说明

在四组连续的健康受试者中进行的单中心、双盲、随机、安慰剂对照研究。 符合条件的受试者在接受第一次研究药物治疗的前一天入住 UFH。 在第一个给药日(第 1 天)的早晨,受试者同时接受 BIA 6-512/安慰剂和 Sinemet® 100/25;在第二个给药日(第 2 天)的早晨,受试者同时接受 BIA 6-512/安慰剂以及 Sinemet® 100/25 和 Comtan® 200 mg。 产品在禁食条件下给药(至少 8 小时)。 从入院(第 0 天)到最后一次给药后至少 24 小时(第 3 天),受试者一直被限制在 UFH 中;然后,他们出院并将返回进行后续访问。

研究类型

介入性

注册 (实际的)

80

阶段

  • 阶段1

联系人和位置

本节提供了进行研究的人员的详细联系信息,以及有关进行该研究的地点的信息。

学习地点

      • S. Mamede do Coronado、葡萄牙、4745-457
        • Human Pharmacology Unit (UFH)

参与标准

研究人员寻找符合特定描述的人,称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。

资格标准

适合学习的年龄

18年 至 45年 (成人)

接受健康志愿者

有资格学习的性别

全部

描述

纳入标准:

  • 年龄在 18 至 45 岁(含)之间的男性或女性受试者。
  • 体重指数 (BMI) 介于 19 和 30 kg/m2 之间的受试者,包括在内。
  • 根据研究前病史、身体检查、生命体征、完整的神经系统检查和 12 导联心电图确定的健康受试者。
  • 在筛选和入院时进行了临床可接受的临床实验室测试的受试者。
  • 在筛选时 HBsAg、抗 HCVAb 和抗 HIV-1 和抗 HIV-2 抗体测试呈阴性的受试者。
  • 在筛查和入院时酒精和滥用药物筛查呈阴性的受试者。
  • 不吸烟或每天吸烟少于 10 支或等量香烟的受试者。
  • 能够并愿意提供书面知情同意书的受试者。
  • (如果是女性)她没有生育能力,或者如果有生育能力,她使用了以下避孕方法之一:双重屏障、宫内节育器或禁欲。
  • (如果是女性)她在筛选和入院时尿妊娠试验呈阴性。

排除标准:

  • 不符合上述纳入标准的受试者,或
  • 具有临床相关病史或存在呼吸道、胃肠道、肾脏、肝脏、血液学、淋巴、神经、心血管、精神病学、肌肉骨骼、泌尿生殖系统、免疫学、皮肤病学、内分泌、结缔组织疾病或病症的受试者。
  • 具有临床相关手术史的受试者。
  • 具有临床相关家族史的受试者。
  • 有相关特应性病史的受试者。
  • 有相关药物过敏史的受试者。
  • 有酒精中毒或药物滥用史的受试者。
  • 每周饮酒超过 21 个单位的受试者。
  • 在筛选或入院时有严重感染或已知炎症过程的受试者。
  • 在筛选或入院时有急性胃肠道症状(例如恶心、呕吐、腹泻、胃灼热)的受试者。
  • 在入院后 2 周内使用过处方药或非处方药的受试者。
  • 在筛选前 3 个月内使用过任何研究药物或参加过任何临床试验的受试者。
  • 在筛选前 3 个月内捐献或接受过任何血液或血液制品的受试者。
  • 素食者、纯素食者或有医学饮食限制的受试者。
  • 无法与研究者可靠沟通的受试者。
  • 不太可能配合研究要求的受试者。
  • (如果是女性)她怀孕或哺乳。
  • (如果是女性)她有生育能力,但她没有使用经批准的有效避孕方法或她使用了口服避孕药。

学习计划

本节提供研究计划的详细信息,包括研究的设计方式和研究的衡量标准。

研究是如何设计的?

设计细节

  • 主要用途:治疗
  • 分配:随机化
  • 介入模型:顺序分配
  • 屏蔽:双倍的

武器和干预

参与者组/臂
干预/治疗
实验性的:第 1 组(BIA 6-512 25 毫克 + 安慰剂)

单剂量制备如下:

BIA 6-512 25 mg 剂量 = 1 粒 25 mg 胶囊加 1 粒安慰剂胶囊 在所有组中,安慰剂接受者接受 2 粒安慰剂胶囊。 BIA 6-512/安慰剂胶囊和 Sinemet® 100/25 和 Comtan® 片剂在禁食条件下通过口服途径同时给药。

匹配的安慰剂胶囊。 口服给药。
单剂量速释左旋多巴/卡比多巴 100/25 mg 由 1 片 Sinemet® 100/25 组成。 给药途径:口服。
恩他卡朋 200 mg 的单剂量由 1 片 Comtan® 组成。 给药途径:口服。
BIA 6-512 胶囊强度 25 毫克。 口服给药。
实验性的:第 2 组(BIA 6-512 50 毫克 + 安慰剂)

单剂量制备如下:

BIA 6-512 50 mg 剂量 = 2 粒 25 mg 胶囊 在所有组中,安慰剂接受者接受 2 粒安慰剂胶囊。 BIA 6-512/安慰剂胶囊和 Sinemet® 100/25 和 Comtan® 片剂在禁食条件下通过口服途径同时给药。

匹配的安慰剂胶囊。 口服给药。
单剂量速释左旋多巴/卡比多巴 100/25 mg 由 1 片 Sinemet® 100/25 组成。 给药途径:口服。
恩他卡朋 200 mg 的单剂量由 1 片 Comtan® 组成。 给药途径:口服。
BIA 6-512 胶囊强度 25 毫克。 口服给药。
实验性的:第 3 组(BIA 6-512 100 毫克 + 安慰剂)

单剂量制备如下:

BIA 6-512 100 mg 剂量 = 1 粒 100 mg 胶囊加 1 粒安慰剂胶囊 在所有组中,安慰剂接受者接受 2 粒安慰剂胶囊。 BIA 6-512/安慰剂胶囊和 Sinemet® 100/25 和 Comtan® 片剂在禁食条件下通过口服途径同时给药。

匹配的安慰剂胶囊。 口服给药。
单剂量速释左旋多巴/卡比多巴 100/25 mg 由 1 片 Sinemet® 100/25 组成。 给药途径:口服。
恩他卡朋 200 mg 的单剂量由 1 片 Comtan® 组成。 给药途径:口服。
BIA 6-512 胶囊强度 100 毫克。 口服给药。
实验性的:第 4 组(BIA 6-512 200 毫克 + 安慰剂)

单剂量制备如下:

BIA 6-512 200 mg 剂量 = 2 粒 100 mg 胶囊 在所有组中,安慰剂接受者接受 2 粒安慰剂胶囊。 BIA 6-512/安慰剂胶囊和 Sinemet® 100/25 和 Comtan® 片剂在禁食条件下通过口服途径同时给药。

匹配的安慰剂胶囊。 口服给药。
单剂量速释左旋多巴/卡比多巴 100/25 mg 由 1 片 Sinemet® 100/25 组成。 给药途径:口服。
恩他卡朋 200 mg 的单剂量由 1 片 Comtan® 组成。 给药途径:口服。
BIA 6-512 胶囊强度 100 毫克。 口服给药。

研究衡量的是什么?

主要结果指标

结果测量
措施说明
大体时间
最大观察血浆药物浓度 (Cmax) - 第 1 天
大体时间:给药前,给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
BIA 6-512、左旋多巴、3-O-甲基多巴 (3-OMD) 第 1 天的药代动力学参数 - BIA 6-512/安慰剂与 1 片左旋多巴/卡比多巴 100/25 mg(Sinemet® 100 /25)
给药前,给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
Cmax 发生的时间 (tmax) - 第 1 天
大体时间:给药前,给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
BIA 6-512、左旋多巴、3-O-甲基多巴 (3-OMD) 第 1 天的药代动力学参数 - BIA 6-512/安慰剂与 1 片左旋多巴/卡比多巴 100/25 mg(Sinemet® 100 /25)
给药前,给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
血浆浓度与时间曲线 (AUC) 下的面积,从零时间到最后一次采样时间,此时浓度处于或高于定量限 (AUC0-t) - 第 1 天
大体时间:给药前,给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
BIA 6-512、左旋多巴、3-O-甲基多巴 (3-OMD) 第 1 天的药代动力学参数 - BIA 6-512/安慰剂与 1 片左旋多巴/卡比多巴 100/25 mg(Sinemet® 100 /25)
给药前,给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
AUC 从时间零到无穷大 (AUC0-∞) - 第 1 天
大体时间:给药前,给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
BIA 6-512、左旋多巴、3-O-甲基多巴 (3-OMD) 第 1 天的药代动力学参数 - BIA 6-512/安慰剂与 1 片左旋多巴/卡比多巴 100/25 mg(Sinemet® 100 /25)
给药前,给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
消除率常数 (λz) - 第 1 天
大体时间:给药前,给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
BIA 6-512、左旋多巴、3-O-甲基多巴 (3-OMD) 第 1 天的药代动力学参数 - BIA 6-512/安慰剂与 1 片左旋多巴/卡比多巴 100/25 mg(Sinemet® 100 /25)
给药前,给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
表观消除半衰期 (t1/2) - 第 1 天
大体时间:给药前,给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
BIA 6-512、左旋多巴、3-O-甲基多巴 (3-OMD) 第 1 天的药代动力学参数 - BIA 6-512/安慰剂与 1 片左旋多巴/卡比多巴 100/25 mg(Sinemet® 100 /25)
给药前,给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
最大观察血浆药物浓度 (Cmax) - 第 2 天
大体时间:给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
BIA 6-512、左旋多巴、3-O-甲基多巴 (3-OMD) 和恩他卡朋在第 2 天的药代动力学参数 - BIA 6-512/安慰剂与 1 片左旋多巴/卡比多巴 100/25 mg(Sinemet ® 100/25) 加 1 片恩他卡朋 200 mg (Comtan®)。 给药发生在第 1 天给药时间后 24 小时。
给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
Cmax 发生的时间 (tmax) - 第 2 天
大体时间:给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
BIA 6-512、左旋多巴、3-O-甲基多巴 (3-OMD) 和恩他卡朋在第 2 天的药代动力学参数 - BIA 6-512/安慰剂与 1 片左旋多巴/卡比多巴 100/25 mg(Sinemet ® 100/25) 加 1 片恩他卡朋 200 mg (Comtan®)。 给药发生在第 1 天给药时间后 24 小时。
给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
血浆浓度与时间曲线 (AUC) 下的面积,从零时间到最后一次采样时间,此时浓度处于或高于定量限 (AUC0-t) - 第 2 天
大体时间:给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
BIA 6-512、左旋多巴、3-O-甲基多巴 (3-OMD) 和恩他卡朋在第 2 天的药代动力学参数 - BIA 6-512/安慰剂与 1 片左旋多巴/卡比多巴 100/25 mg(Sinemet ® 100/25) 加 1 片恩他卡朋 200 mg (Comtan®)。 给药发生在第 1 天给药时间后 24 小时。
给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
AUC 从时间零到无穷大 (AUC0-∞) - 第 2 天
大体时间:给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
BIA 6-512、左旋多巴、3-O-甲基多巴 (3-OMD) 和恩他卡朋在第 2 天的药代动力学参数 - BIA 6-512/安慰剂与 1 片左旋多巴/卡比多巴 100/25 mg(Sinemet ® 100/25) 加 1 片恩他卡朋 200 mg (Comtan®)。 给药发生在第 1 天给药时间后 24 小时。
给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
消除率常数 (λz) - 第 2 天
大体时间:给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
BIA 6-512、左旋多巴、3-O-甲基多巴 (3-OMD) 和恩他卡朋在第 2 天的药代动力学参数 - BIA 6-512/安慰剂与 1 片左旋多巴/卡比多巴 100/25 mg(Sinemet ® 100/25) 加 1 片恩他卡朋 200 mg (Comtan®)。 给药发生在第 1 天给药时间后 24 小时。
给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
表观消除半衰期 (t1/2) - 第 2 天
大体时间:给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时
BIA 6-512、左旋多巴、3-O-甲基多巴 (3-OMD) 和恩他卡朋在第 2 天的药代动力学参数 - BIA 6-512/安慰剂与 1 片左旋多巴/卡比多巴 100/25 mg(Sinemet ® 100/25) 加 1 片恩他卡朋 200 mg (Comtan®)。 给药发生在第 1 天给药时间后 24 小时。
给药后 ¼、½、¾、1、1½、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时

合作者和调查者

在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。

研究记录日期

这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查,以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。

研究主要日期

学习开始 (实际的)

2004年11月3日

初级完成 (实际的)

2005年2月28日

研究完成 (实际的)

2005年2月28日

研究注册日期

首次提交

2017年3月21日

首先提交符合 QC 标准的

2017年3月21日

首次发布 (实际的)

2017年3月27日

研究记录更新

最后更新发布 (实际的)

2017年3月27日

上次提交的符合 QC 标准的更新

2017年3月21日

最后验证

2017年3月1日

更多信息

与本研究相关的术语

计划个人参与者数据 (IPD)

计划共享个人参与者数据 (IPD)?

未定

药物和器械信息、研究文件

研究美国 FDA 监管的设备产品

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安慰剂口服胶囊的临床试验

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