Studie ke zkoumání bezpečnosti, snášenlivosti a farmakokinetiky OZ439 u zdravých mužů a žen

Kritéria pro zařazení:

1. Zdraví muži/ženy ve věku 18-55 let (včetně).
2. Index tělesné hmotnosti (BMI) mezi 18 - 30 kg/m2 včetně; a celkovou tělesnou hmotnost >60 kg (132 liber).
3. Zdravý podle anamnézy před studií, PE, 12svodové EKG.

4. Ženy ve fertilním věku musí během studie a 30 dnů po poslední dávce studovaného léku používat jednu z metod antikoncepce:

   1. Chirurgicky sterilní (bilaterální tubární ligace, hysterektomie, bilaterální ooforektomie) minimálně 6 měsíců před první dávkou studovaného léku.
   2. Intrauterinní tělísko (IUD) na místě po dobu nejméně 3 měsíců před první dávkou studovaného léku.
   3. Bariérové ​​metody (kondom nebo diafragma) se spermicidem začínající nejméně 14 dnů před první dávkou studovaného léčiva až do 30 dnů po poslední dávce studovaného léčiva.
   4. Chirurgická sterilizace partnera (partnerů) (vazektomie s nulovým počtem spermií po dobu minimálně 6 měsíců před první dávkou studovaného léku).
   5. Hormonální antikoncepce začínající nejméně 3 měsíce před první dávkou studovaného léku. Kromě toho musí subjekty souhlasit s použitím bariérové ​​metody (kondom nebo diafragma) se spermicidem alespoň 14 dní před první dávkou studovaného léčiva až 30 dnů po poslední dávce studovaného léčiva.
5. Postmenopauzální ženy s amenoreou po dobu alespoň 1 roku budou způsobilé potvrzené FSH.
6. Muži musí souhlasit s použitím metody antikoncepce s dvojitou bariérou, od doby první dávky studovaného léčiva do 90 dnů po poslední dávce studovaného léčiva, a musí také souhlasit s tím, že nebudou darovat sperma po dobu 90 dnů po poslední dávce studovaného léčiva. Klinické laboratorní testy v referenčních rozmezích.
7. Schopný/ochotný dát písemný informovaný souhlas.
8. Ochota/dodržování omezení životního stylu uvedených v protokolu.
9. Ochotný a schopný být omezen na oddělení klinického výzkumu, jak to vyžaduje protokol.

Kritéria vyloučení:

1. Důkaz/anamnéza klinicky významného onkologického, plicního, jaterního, kardiovaskulárního, hematologického, metabolického, neurologického, imunologického, nefrologického, endokrinního, psychiatrického onemocnění, aktuální infekce.
2. Důkaz/anamnéza klinicky významného gastrointestinálního (existují některé výjimky) onemocnění, současná infekce.
3. Jakýkoli stav, který ovlivňuje absorpci léčiva, např. gastrektomie.
4. Postantibiotická kolitida v anamnéze.
5. Kojení.
6. QTc větší než 450 ms pro muže a 470 ms pro ženy, jak je opraveno podle Bazettova vzorce.
7. Anamnéza zneužívání drog nebo alkoholu během posledních 2 let před screeningem.
8. Uživatelé tabáku
9. Obdržený zkoumaný lék/účastnil se jiné výzkumné studie do 30 dnů od první dávky studovaného léku v jakékoli části studie.
10. Použití léků na předpis během 14 dnů před první dávkou studovaného léku v období 1 nebo potřeba jakéhokoli antibiotika během studie.
11. Do 7 dnů od podání první dávky studovaného léku v období 1 jste obdrželi jakékoli léky, vitamíny, bylinné/potravinové doplňky bez předpisu (existují výjimky)
12. Konzumovat alkohol do 72 hodin ode dne -1 v jakékoli části studie nebo mít pozitivní alkoholový screening při screeningu nebo při každém přijetí do klinické výzkumné jednotky (CRU).
13. Konzumace grapefruitové šťávy nebo džusů obsahujících grapefruit nebo konzumace grapefruitu během 7 dnů před první dávkou studovaného léku v jakékoli části studie.
14. Pozitivní těhotenský test v séru při screeningové návštěvě nebo v den -1 před zařazením do jakékoli části studie.
15. Pozitivní test na HIV-1, HBsAg, HCV.
16. Pozitivní screening drog v moči při screeningu nebo přijetí na CRU.
17. Anamnéza intolerance/přecitlivělosti na artemisininy.
18. Pravděpodobnost potřeby léčby během období studie léky, které protokol nepovoluje.
19. Subjekty, které darovaly krev nebo zaznamenaly významnou krevní ztrátu během 60 dnů od screeningu pro studii.
20. Subjekty, jejichž hemoglobin je <12,5 g/dl u mužů/<11,5 g/dl u žen.
21. Jakékoli obavy zkoušejícího týkající se bezpečné účasti subjektu ve studii nebo z jakéhokoli jiného důvodu považuje zkoušející subjekt za nevhodný pro účast ve studii.