Bezpečnost a farmakokinetika nosního spreje Kovacaine (24hodinový odběr krve)

Kritéria pro zařazení:

• Mužské nebo netěhotné, nekojící ženské subjekty ve věku od 18 do 75 let (včetně).
• Rozumí a podepíše dokument informovaného souhlasu, umí komunikovat s vyšetřovatelem a rozumí požadavkům protokolu a dodržuje je.
• Index tělesné hmotnosti mezi 18 a 35 BMI.
• Dostatečně zdravý, jak určil zkoušející, aby mohl dostávat testované léky a podrobit se plánovanému postupu studie.
• Může dýchat oběma nosními dírkami.
• Screening TK ≤ 140/90 mm Hg.

Kritéria vyloučení:

• Anamnéza klinicky významných respiračních, gastrointestinálních, ledvinových, jaterních, neurologických, hematologických, endokrinních, onkologických, plicních, imunologických, psychiatrických nebo kardiovaskulárních onemocnění, včetně srdeční arytmie, glaukomu s úzkým úhlem a benigní hypertrofie prostaty (u mužů), nekontrolované onemocnění štítné žlázy ( včetně Hashimotovy tyreoiditidy a lymfocytární tyreoiditidy), nekontrolovaný diabetes mellitus nebo jakýkoli jiný stav, který by podle názoru hlavního zkoušejícího ohrozil bezpečnost subjektu nebo ovlivnil platnost výsledků studie.
• Má klinicky významné abnormální nálezy při fyzikálním vyšetření, anamnéze, elektrokardiogramu (EKG) nebo klinickém laboratorním vyšetření během screeningu. Patří sem i současné infekce horních cest dýchacích.
• V současné době trpí sezónní nebo celoroční alergickou rýmou, recidivujícím krvácením z nosu nebo astmatem nebo má tyto stavy v anamnéze podle názoru zkoušejícího.
• Aktuální, včetně posledních 30 dnů, sinusitida nebo jiné infekce horních cest dýchacích.
• Nosní polypy, významné operace nosu nebo dutin nebo jiné abnormality, které mohou interferovat s podáním dávky.
• Anamnéza alergických nebo nežádoucích reakcí na tetrakain, jiná esterová lokální anestetika, PBBA, oxymetazolin a jeho konzervační látky nebo kyselinu para-aminobenzoovou, která se nachází v opalovacích krémech obsahujících PABA nebo jakýkoli srovnatelný nebo podobný produkt.
• Darování krve nebo plazmy do 30 dnů od první dávky studovaného léku.
• Účast v klinické studii během 30 dnů před první dávkou studovaného léku.
• Použití jakékoli nové volně prodejné (OTC) medikace, včetně topických anestetických krémů nebo gelů, vitamínů, během sedmi dnů před první dávkou studovaného léčiva nebo během studie, pokud to neschválí hlavní zkoušející.
• Jakékoli léky na předpis, jejichž dávka není v době screeningu stabilní, jak určil hlavní zkoušející.
• Léčba jakýmikoli známými léky měnícími enzymy, jako jsou barbituráty, fenothiaziny, cimetidin, karbamazepin atd., během 30 dnů před první dávkou studovaného léčiva nebo během studie.
• Kouření nebo užívání tabákových výrobků během 6 měsíců před první dávkou studovaného léku nebo během studie.
• Žena, která se snaží otěhotnět, je těhotná, má podezření na těhotenství nebo kojí. (Ženy ve fertilním věku budou muset při screeningu podstoupit těhotenský test v séru (až 21 dní před zahájením studie, včetně dne studie), stejně jako těhotenský test z moči při kontrole vyloučit těhotenství.)
• Pozitivní těhotenský test v séru při screeningu nebo těhotenský test z moči při kontrole u všech žen ve fertilním věku.
• Pozitivní krevní test na HIV, povrchový antigen hepatitidy B (HbSAg) nebo hepatitidu C nebo pozitivní vyšetření moči na alkohol, zneužívané drogy nebo kotinin.
• Máte v anamnéze nedostatek pseudocholinesterázy nebo předchozí prodlouženou paralýzu se sukcinylcholinem nebo potíže s probouzením z celkové anestezie.
• Máte v anamnéze alkoholismus a/nebo zneužívání drog.
• Užil(a) jste během posledních 3 týdnů inhibitor monoaminooxidázy nebo vazopresorický lék.