En undersøgelse for at vurdere sikkerhed, tolerabilitet og farmakokinetik af GLPG2737 hos raske forsøgspersoner

Inklusionskriterier:

1. Mand mellem 18-50 år, inklusive, på datoen for underskrivelsen af ​​Informed Consent Form (ICF).

2. Bedømt af investigator til at være ved godt helbred baseret på resultaterne af en sygehistorie, fysisk undersøgelse, vitale tegn, 12-aflednings-EKG og kliniske sikkerhedslaboratorietest forud for den indledende administration af studiemedicin.

   Kliniske sikkerhedslaboratorietestresultater skal ligge inden for laboratoriereferenceintervallerne for mænd, eller testresultater, der ligger uden for referenceintervallerne for mænd, skal efter investigators mening anses for ikke-klinisk signifikante. Én gentest er tilladt, hvis efterforskeren finder det passende.

3. Leverfunktionstest skal opfylde følgende kriterier:

   1. aspartataminotransferase (AST), ALT eller alkalisk fosfatase (ALP) <1,2x den øvre normalgrænse (ULN)
   2. Bilirubin ikke større end ULN, dog er dokumenteret Gilberts syndrom acceptabelt. Én gentest er tilladt, hvis efterforskeren finder det passende.
4. Forsøgspersonens screenings-EKG betragtes som normalt eller unormalt, men klinisk ikke-signifikant. QTcF må ikke overstige 450 msek. Førstegrads hjerteblokering vil ikke blive betragtet som en signifikant abnormitet.
5. Forceret ekspiratorisk volumen på 1 sekund (FEV1) ≥ 80 % af forventet normal for alder, køn og højde ved screening.
6. Seponering af al medicin (inklusive håndkøbs- og/eller receptpligtig medicin, kosttilskud, nutraceuticals, vitaminer og/eller naturlægemidler) undtagen lejlighedsvis paracetamol (maksimal dosis på 2 g/dag og højst 10 g/2 uger) kl. mindst 2 uger før den første administration af studielægemidlet.
7. Negativ stof- og alkoholscreening (opiater, metadon, kokain, amfetamin [inklusive ecstasy], cannabinoider, barbiturater, benzodiazepiner, tricykliske antidepressiva og alkohol) før dosering.
8. Er i stand til og villig til at overholde forbud og begrænsninger som beskrevet i protokollen og med krav til prævention som beskrevet i protokollen.
9. Er i stand til og villig til at underskrive ICF som godkendt af IEC forud for eventuelle screeningsevalueringer.

Ekskluderingskriterier:

1. Kendt overfølsomhed over for at studere lægemiddelingredienser eller en betydelig allergisk reaktion på et hvilket som helst lægemiddel som bestemt af investigator, såsom anafylaksi, der kræver hospitalsindlæggelse.
2. Positiv serologi for hepatitis B-virus overfladeantigen (HBsAg) eller hepatitis C-virus (HCV) eller historie med hepatitis af enhver årsag med undtagelse af hepatitis A.
3. Anamnese med eller en aktuel immunsuppressiv tilstand (f.eks. human immundefektvirus [HIV]-infektion type 1 og 2).
4. Klinisk signifikant sygdom i de 3 måneder før screening.
5. Tilstedeværelse eller følgevirkninger af mave-tarm-, lever (undtagen Gilberts syndrom), nyre (kreatininclearance ≤ 80 ml/min ved brug af Cockcroft-Gault-formlen: hvis beregnet resultat ≤ 80 ml/min, kan en 24 timers urinopsamling for at bestemme den faktiske værdi gøres) eller andre tilstande, der vides at interferere med absorption, distribution, metabolisme eller udskillelse af lægemidler.
6. Anamnese med malignitet inden for de seneste 5 år (undtagen basalcellekarcinom i huden, der er blevet behandlet og uden tegn på tilbagefald).
7. Behandling med et hvilket som helst lægemiddel, der vides at have et veldefineret potentiale for toksicitet for et større organ i de sidste 3 måneder af lægemidlets 5 halveringstider (alt efter hvad der er længst) før den første lægemiddeladministration.
8. Aktivt stof- eller alkoholmisbrug (et gennemsnitligt indtag på mere end 21 glas vin eller øl eller tilsvarende/uge) inden for 2 år før screening.
9. Deltagelse i et lægemiddel, et lægemiddel/enhed eller en biologisk undersøgelse inden for 12 uger eller 5 halveringstider af forsøgslægemidlet, hvis halveringstiden er kendt (alt efter hvad der er længst) før screening.
10. Enhver betingelse eller omstændigheder, der efter investigatorens mening kan gøre et forsøgsperson usandsynligt eller ude af stand til at gennemføre undersøgelsen eller overholde undersøgelsesprocedurer og -krav.