Исследование по оценке безопасности, переносимости и фармакокинетики GLPG2737 у здоровых субъектов

Критерии включения:

1. Мужчина в возрасте от 18 до 50 лет включительно на дату подписания Формы информированного согласия (ICF).

2. Состояние здоровья оценивается исследователем на основании истории болезни, физического осмотра, основных показателей жизнедеятельности, ЭКГ в 12 отведениях и лабораторных тестов клинической безопасности до первоначального введения исследуемого препарата.

   Результаты лабораторных исследований клинической безопасности должны находиться в пределах лабораторных референсных диапазонов для мужчин, или результаты тестов, выходящие за референсные диапазоны для мужчин, должны считаться клинически незначимыми, по мнению исследователя. Допускается одно повторное тестирование, если исследователь сочтет это целесообразным.

3. Функциональные пробы печени должны соответствовать следующим критериям:

   1. аспартатаминотрансфераза (АСТ), АЛТ или щелочная фосфатаза (ЩФ) <1,2 раза выше верхней границы нормы (ВГН)
   2. Билирубин не выше ВГН, однако допускается документально подтвержденный синдром Жильбера. Допускается одно повторное тестирование, если исследователь сочтет это целесообразным.
4. Скрининговая ЭКГ субъекта считается нормальной или аномальной, но клинически незначимой. QTcF не должен превышать 450 мс. Блокада сердца первой степени не считается серьезной аномалией.
5. Объем форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ1) ≥ 80% от прогнозируемой нормы для возраста, пола и роста при скрининге.
6. Прекращение приема всех лекарств (включая безрецептурные и/или рецептурные препараты, пищевые добавки, нутрицевтики, витамины и/или растительные добавки), за исключением парацетамола (максимальная доза 2 г/день и максимум 10 г/2 недели) в минимум за 2 недели до первого введения исследуемого препарата.
7. Отрицательный скрининг на наркотики и алкоголь (опиаты, метадон, кокаин, амфетамины [включая экстази], каннабиноиды, барбитураты, бензодиазепины, трициклические антидепрессанты и алкоголь) перед введением дозы.
8. Способен и желает соблюдать запреты и ограничения, как описано в протоколе, и требования к контрацепции, как описано в протоколе.
9. Способны и готовы подписать МКФ, одобренную IEC, до любых предварительных оценок.

Критерий исключения:

1. Известная гиперчувствительность к исследуемым ингредиентам лекарственного средства или выраженная аллергическая реакция на любое лекарственное средство по определению исследователя, например, анафилаксия, требующая госпитализации.
2. Положительная серология на поверхностный антиген вируса гепатита В (HBsAg) или вирус гепатита С (HCV) или гепатит любой причины, за исключением гепатита А в анамнезе.
3. Иммунодепрессивное состояние в анамнезе или текущее состояние (например, вирус иммунодефицита человека [ВИЧ] 1 и 2 типа).
4. Клинически значимое заболевание за 3 месяца до скрининга.
5. Наличие или последствия со стороны желудочно-кишечного тракта, печени (за исключением синдрома Жильбера), почек (клиренс креатинина ≤ 80 мл/мин по формуле Кокрофта-Голта: если расчетный результат ≤ 80 мл/мин, сбор мочи за 24 часа для определения фактического значения может быть сделано) или другие условия, которые, как известно, мешают абсорбции, распределению, метаболизму или выведению лекарств.
6. Злокачественное новообразование в анамнезе в течение последних 5 лет (за исключением базально-клеточного рака кожи, который лечился и не имел признаков рецидива).
7. Лечение любым лекарственным средством, о котором известно, что оно имеет четко определенный потенциал токсичности для основных органов в течение последних 3 месяцев 5 периодов полувыведения лекарственного средства (в зависимости от того, что дольше) перед первоначальным введением лекарственного средства.
8. Активное злоупотребление наркотиками или алкоголем (в среднем более 21 бокала вина или пива или их эквивалента в неделю) в течение 2 лет до скрининга.
9. Участие в исследовательском исследовании лекарственного препарата, препарата/устройства или биологического препарата в течение 12 недель или 5 периодов полувыведения исследуемого препарата, если период полувыведения известен (в зависимости от того, что больше) до скрининга.
10. Любые условия или обстоятельства, которые, по мнению исследователя, могут сделать субъект маловероятным или неспособным завершить исследование или выполнить процедуры и требования исследования.