En studie for å vurdere sikkerhet, tolerabilitet og farmakokinetikk til GLPG2737 hos friske personer

Inklusjonskriterier:

1. Mann mellom 18-50 år, inklusive, på datoen for signering av Informed Consent Form (ICF).

2. Bedømt av etterforskeren til å være i god helse basert på resultatene av en sykehistorie, fysisk undersøkelse, vitale tegn, 12-avlednings-EKG og kliniske sikkerhetslaboratorietester før den første studiemedikamentadministrasjonen.

   Laboratorietestresultater for klinisk sikkerhet må være innenfor laboratoriets referanseområder for menn, eller testresultater som er utenfor referanseområdene for menn må anses som ikke-klinisk signifikante etter etterforskerens oppfatning. En ny test er tillatt hvis etterforskeren anser det som hensiktsmessig.

3. Leverfunksjonstester må oppfylle følgende kriterier:

   1. aspartataminotransferase (AST), ALT eller alkalisk fosfatase (ALP) <1,2x øvre normalgrense (ULN)
   2. Bilirubin ikke høyere enn ULN, men dokumentert Gilberts syndrom er akseptabelt. En ny test er tillatt hvis etterforskeren anser det som hensiktsmessig.
4. Pasientens screening-EKG anses som normalt eller unormalt, men klinisk ikke-signifikant. QTcF må ikke overstige 450 msek. Førstegrads hjerteblokk vil ikke anses som en signifikant abnormitet.
5. Forsert ekspiratorisk volum på 1 sekund (FEV1) ≥ 80 % av antatt normal for alder, kjønn og høyde ved screening.
6. Seponering av alle medisiner (inkludert reseptfrie og/eller reseptbelagte medisiner, kosttilskudd, nutraceuticals, vitaminer og/eller urtetilskudd) unntatt sporadiske paracetamol (maksimal dose på 2 g/dag og maks 10 g/2 uker) kl. minst 2 uker før første studielegemiddeladministrering.
7. Negativ undersøkelse av narkotika og alkohol (opiater, metadon, kokain, amfetamin [inkludert ecstasy], cannabinoider, barbiturater, benzodiazepiner, trisykliske antidepressiva og alkohol) før dosering.
8. Evne og villig til å overholde forbudene og restriksjonene som beskrevet i protokollen og med prevensjonskravene som beskrevet i protokollen.
9. Kan og er villig til å signere ICF som godkjent av IEC, før eventuelle screeningsevalueringer.

Ekskluderingskriterier:

1. Kjent overfølsomhet for å studere legemiddelingredienser eller en betydelig allergisk reaksjon på et hvilket som helst medikament som bestemt av etterforskeren, for eksempel anafylaksi som krever sykehusinnleggelse.
2. Positiv serologi for hepatitt B-virusoverflateantigen (HBsAg) eller hepatitt C-virus (HCV) eller historie med hepatitt uansett årsak med unntak av hepatitt A.
3. Anamnese med eller en nåværende immunsuppressiv tilstand (f.eks. humant immunsviktvirus [HIV]-infeksjon type 1 og 2).
4. Klinisk signifikant sykdom i 3 måneder før screening.
5. Tilstedeværelse eller følge av gastrointestinal, lever (unntatt Gilberts syndrom), nyre (kreatininclearance ≤ 80 ml/min ved bruk av Cockcroft-Gault-formelen: hvis beregnet resultat ≤ 80 ml/min, kan en 24-timers urinsamling for å bestemme den faktiske verdien gjøres) eller andre tilstander som er kjent for å forstyrre absorpsjon, distribusjon, metabolisme eller utskillelse av legemidler.
6. Anamnese med malignitet i løpet av de siste 5 årene (bortsett fra basalcellekarsinom i huden som har blitt behandlet og uten tegn på tilbakefall).
7. Behandling med et hvilket som helst medikament som er kjent for å ha et veldefinert potensiale for toksisitet til et større organ i de siste 3 månedene av 5-halveringstider av legemidlet (det som er lengst) før den første legemiddeladministreringen.
8. Aktivt rus- eller alkoholmisbruk (gjennomsnittlig inntak på mer enn 21 glass vin eller øl eller tilsvarende/uke) innen 2 år før screening.
9. Deltakelse i en legemiddel-, legemiddel-/enhets- eller biologisk undersøkelsesstudie innen 12 uker eller 5 halveringstider av undersøkelseslegemidlet, hvis halveringstiden er kjent (den som er lengst) før screening.
10. Enhver tilstand eller omstendighet som etter etterforskerens oppfatning kan gjøre et forsøksperson usannsynlig eller ute av stand til å fullføre studien eller overholde studieprosedyrer og -krav.