Un estudio para evaluar la seguridad, la tolerabilidad y la farmacocinética de GLPG2737 en sujetos sanos

Criterios de inclusión:

1. Varón entre 18-50 años de edad, inclusive, a la fecha de firma del Formulario de Consentimiento Libre e Informado (ICF).

2. Considerado por el investigador como en buen estado de salud en base a los resultados de un historial médico, examen físico, signos vitales, ECG de 12 derivaciones y pruebas de laboratorio de seguridad clínica antes de la administración inicial del fármaco del estudio.

   Los resultados de las pruebas de laboratorio de seguridad clínica deben estar dentro de los rangos de referencia de laboratorio para los hombres o los resultados de las pruebas que están fuera de los rangos de referencia para los hombres deben considerarse no clínicamente significativos en opinión del investigador. Se permite una nueva prueba si el investigador lo considera apropiado.

3. Las pruebas de función hepática deben cumplir los siguientes criterios:

   1. aspartato aminotransferasa (AST), ALT o fosfatasa alcalina (ALP) <1,2 veces el límite superior normal (LSN)
   2. Bilirrubina no superior al ULN, sin embargo, el síndrome de Gilbert documentado es aceptable. Se permite una nueva prueba si el investigador lo considera apropiado.
4. El ECG de detección del sujeto se considera normal o anormal, pero clínicamente no significativo. QTcF no debe exceder los 450 mseg. El bloqueo cardíaco de primer grado no se considerará una anomalía significativa.
5. Volumen espiratorio forzado en 1 segundo (FEV1) ≥ 80 % del valor normal previsto para la edad, el sexo y la altura en la selección.
6. Suspensión de todos los medicamentos (incluidos los medicamentos de venta libre y/o recetados, los suplementos dietéticos, los nutracéuticos, las vitaminas y/o los suplementos a base de hierbas) excepto el paracetamol ocasional (dosis máxima de 2 g/día y máxima de 10 g/2 semanas) en menos 2 semanas antes de la primera administración del fármaco del estudio.
7. Examen negativo de drogas y alcohol (opiáceos, metadona, cocaína, anfetaminas [incluido el éxtasis], cannabinoides, barbitúricos, benzodiazepinas, antidepresivos tricíclicos y alcohol) antes de la dosificación.
8. Capaz y dispuesto a cumplir con las prohibiciones y restricciones descritas en el protocolo y con los requisitos anticonceptivos descritos en el protocolo.
9. Capaz y dispuesto a firmar el ICF aprobado por el IEC, antes de cualquier evaluación de selección.

Criterio de exclusión:

1. Hipersensibilidad conocida a los ingredientes del fármaco del estudio o una reacción alérgica significativa a cualquier fármaco según lo determine el investigador, como la anafilaxia que requiere hospitalización.
2. Serología positiva para antígeno de superficie del virus de la hepatitis B (HBsAg) o virus de la hepatitis C (VHC) o antecedentes de hepatitis por cualquier causa, excepto hepatitis A.
3. Antecedentes o una afección inmunosupresora actual (p. ej., infección por el virus de la inmunodeficiencia humana [VIH] tipos 1 y 2).
4. Enfermedad clínicamente significativa en los 3 meses previos a la selección.
5. Presencia o secuelas gastrointestinales, hepáticas (excepto el síndrome de Gilbert), renales (aclaramiento de creatinina ≤ 80 ml/min utilizando la fórmula de Cockcroft-Gault: si el resultado calculado es ≤ 80 ml/min, se puede realizar una recolección de orina de 24 horas para determinar el valor real). hacerse) u otras condiciones que se sabe que interfieren con la absorción, distribución, metabolismo o excreción de las drogas.
6. Antecedentes de malignidad en los últimos 5 años (excepto carcinoma de células basales de la piel que ha sido tratado y sin evidencia de recurrencia).
7. Tratamiento con cualquier fármaco conocido por tener un potencial bien definido de toxicidad para un órgano principal en los últimos 3 meses de 5 vidas medias del fármaco (lo que sea más largo) antes de la administración inicial del fármaco.
8. Abuso activo de drogas o alcohol (una ingesta promedio de más de 21 vasos de vino o cerveza o equivalente/semana) dentro de los 2 años anteriores a la selección.
9. Participación en un estudio de investigación de un fármaco, un fármaco/dispositivo o biológico dentro de las 12 semanas o 5 vidas medias del fármaco en investigación, si se conoce la vida media (lo que sea más largo) antes de la selección.
10. Cualquier condición o circunstancia que, en opinión del investigador, pueda hacer que un sujeto sea improbable o incapaz de completar el estudio o cumplir con los procedimientos y requisitos del estudio.