Tutkimus, jolla arvioidaan GLPG2737:n turvallisuutta, siedettävyyttä ja farmakokinetiikkaa terveillä henkilöillä

Sisällyttämiskriteerit:

1. Mies, 18–50-vuotias, ICF (Informed Consent Form) -lomakkeen allekirjoituspäivänä.

2. Tutkija arvioi hänen olevan hyvässä terveydentilassa ennen ensimmäistä tutkimuslääkkeen antoa suoritetun sairaushistorian, fyysisen tutkimuksen, elintoimintojen, 12-kytkentäisen EKG:n ja kliinisen turvallisuuden laboratoriotestien tulosten perusteella.

   Kliinisen turvallisuuden laboratoriotestien tulosten on oltava miesten laboratorion viiterajojen sisällä, tai miesten vertailurajojen ulkopuolella olevia testituloksia on tutkijan mielestä pidettävä ei-kliinisesti merkittävinä. Yksi uusintatesti sallitaan, jos tutkija katsoo sen tarpeelliseksi.

3. Maksan toimintatestien on täytettävä seuraavat kriteerit:

   1. aspartaattiaminotransferaasi (AST), ALT tai alkalinen fosfataasi (ALP) < 1,2 kertaa normaalin yläraja (ULN)
   2. Bilirubiini ei ylitä ULN-arvoa, mutta dokumentoitu Gilbertin oireyhtymä on hyväksyttävä. Yksi uusintatesti sallitaan, jos tutkija katsoo sen tarpeelliseksi.
4. Potilaan seulonta-EKG:tä pidetään normaalina tai epänormaalina, mutta kliinisesti merkityksettömänä. QTcF ei saa ylittää 450 ms. Ensimmäisen asteen sydänkatkos ei katsota merkittäväksi poikkeavuudeksi.
5. Pakotettu uloshengitystilavuus 1 sekunnissa (FEV1) ≥ 80 % iän, sukupuolen ja pituuden ennustetusta normaalista seulonnassa.
6. Kaikkien lääkkeiden (mukaan lukien käsikauppa- ja/tai reseptilääkkeet, ravintolisät, ravintoaineet, vitamiinit ja/tai kasviperäiset lisäravinteet) lopettaminen lukuun ottamatta satunnaista parasetamolia (maksimiannos 2 g/vrk ja enintään 10 g/2 viikkoa) klo. vähintään 2 viikkoa ennen ensimmäistä tutkimuslääkkeen antoa.
7. Negatiivinen huume- ja alkoholiseulonta (opiaatit, metadoni, kokaiini, amfetamiinit [mukaan lukien ekstaasi], kannabinoidit, barbituraatit, bentsodiatsepiinit, trisykliset masennuslääkkeet ja alkoholi) ennen annostelua.
8. Pystyy ja haluaa noudattaa pöytäkirjassa kuvattuja kieltoja ja rajoituksia sekä pöytäkirjassa kuvattuja ehkäisyvaatimuksia.
9. Pystyy ja haluaa allekirjoittaa IEC:n hyväksymän ICF:n ennen mahdollisia seulontaarviointeja.

Poissulkemiskriteerit:

1. Tunnettu yliherkkyys tutkimuslääkkeen aineosille tai tutkijan määrittämä merkittävä allerginen reaktio jollekin lääkkeelle, kuten sairaalahoitoa vaativa anafylaksia.
2. Positiivinen serologia hepatiitti B -viruksen pinta-antigeenille (HBsAg) tai hepatiitti C -virukselle (HCV) tai aiempi hepatiitti mistä tahansa syystä paitsi A-hepatiitti.
3. Aiempi tai nykyinen immunosuppressiotila (esim. ihmisen immuunikatovirus [HIV]-infektio, tyyppi 1 ja 2).
4. Kliinisesti merkittävä sairaus seulontaa edeltäneiden 3 kuukauden aikana.
5. Ruoansulatuskanavan, maksan (paitsi Gilbertin oireyhtymän), munuaisten (kreatiniinin puhdistuma ≤ 80 ml/min Cockcroft-Gaultin kaavalla: jos laskettu tulos ≤ 80 ml/min, 24 tunnin virtsankeräys todellisen arvon määrittämiseksi) on olemassa tai on seurauksia. tehdä) tai muut olosuhteet, joiden tiedetään häiritsevän lääkkeiden imeytymistä, jakautumista, aineenvaihduntaa tai erittymistä.
6. Pahanlaatuinen kasvain viimeisten 5 vuoden aikana (paitsi ihon tyvisolusyöpä, joka on hoidettu ja jossa ei ole merkkejä uusiutumisesta).
7. Hoito millä tahansa lääkkeellä, jolla tiedetään olevan hyvin määritelty myrkyllisyyspotentiaali pääelimelle lääkkeen 5 puoliintumisajan (sen mukaan kumpi on pidempi) viimeisen kolmen kuukauden aikana ennen ensimmäistä lääkkeen antamista.
8. Aktiivinen huumeiden tai alkoholin väärinkäyttö (keskimääräinen yli 21 lasillista viiniä tai olutta tai vastaavaa/viikko) 2 vuoden sisällä ennen seulontaa.
9. Osallistuminen lääkkeeseen, lääkkeeseen/laitteeseen tai biologiseen tutkimustutkimukseen 12 viikon tai 5 tutkimuslääkkeen puoliintumisajan sisällä, jos puoliintumisaika tiedetään (sen mukaan, kumpi on pidempi) ennen seulontaa.
10. Kaikki olosuhteet tai olosuhteet, jotka tutkijan mielestä voivat tehdä tutkittavasta epätodennäköisen tai kykenemättömän suorittamaan tutkimusta tai noudattamaan tutkimusmenettelyjä ja -vaatimuksia.