Uno studio per valutare la sicurezza, la tollerabilità e la farmacocinetica di GLPG2737 in soggetti sani

Criterio di inclusione:

1. Maschio di età compresa tra 18 e 50 anni inclusi, alla data di firma del modulo di consenso informato (ICF).

2. Giudicato dallo sperimentatore in buona salute sulla base dei risultati di anamnesi, esame fisico, segni vitali, ECG a 12 derivazioni e test di laboratorio di sicurezza clinica prima della somministrazione iniziale del farmaco oggetto dello studio.

   I risultati dei test di laboratorio per la sicurezza clinica devono rientrare negli intervalli di riferimento del laboratorio per i maschi oi risultati dei test che sono al di fuori degli intervalli di riferimento per i maschi devono essere considerati non clinicamente significativi secondo l'opinione dello sperimentatore. Un nuovo test è consentito se ritenuto opportuno dallo sperimentatore.

3. I test di funzionalità epatica devono soddisfare i seguenti criteri:

   1. aspartato aminotransferasi (AST), ALT o fosfatasi alcalina (ALP) <1,2 volte il limite superiore della norma (ULN)
   2. Bilirubina non superiore a ULN, tuttavia la sindrome di Gilbert documentata è accettabile. Un nuovo test è consentito se ritenuto opportuno dallo sperimentatore.
4. L'ECG di screening del soggetto è considerato normale o anormale ma clinicamente non significativo. QTcF non deve superare i 450 msec. Il blocco cardiaco di primo grado non sarà considerato un'anomalia significativa.
5. Volume espiratorio forzato in 1 secondo (FEV1) ≥ 80% del normale previsto per età, sesso e altezza allo screening.
6. Interruzione di tutti i farmaci (inclusi farmaci da banco e/o soggetti a prescrizione medica, integratori alimentari, nutraceutici, vitamine e/o integratori a base di erbe) ad eccezione del paracetamolo occasionale (dose massima di 2 g/giorno e massimo di 10 g/2 settimane) a almeno 2 settimane prima della prima somministrazione del farmaco in studio.
7. Screening negativo per droghe e alcol (oppiacei, metadone, cocaina, anfetamine [compresa l'ecstasy], cannabinoidi, barbiturici, benzodiazepine, antidepressivi triciclici e alcol) prima della somministrazione.
8. In grado e disposto a rispettare i divieti e le restrizioni come descritto nel protocollo e con i requisiti contraccettivi come descritto nel protocollo.
9. In grado e disposto a firmare l'ICF come approvato dall'IEC, prima di qualsiasi valutazione di screening.

Criteri di esclusione:

1. Ipersensibilità nota per studiare gli ingredienti del farmaco o una reazione allergica significativa a qualsiasi farmaco come determinato dallo sperimentatore, come l'anafilassi che richiede il ricovero in ospedale.
2. Sierologia positiva per antigene di superficie del virus dell'epatite B (HBsAg) o virus dell'epatite C (HCV) o anamnesi di epatite da qualsiasi causa ad eccezione dell'epatite A.
3. Storia di o una condizione immunosoppressiva attuale (ad es. Infezione da virus dell'immunodeficienza umana [HIV] di tipo 1 e 2).
4. Malattia clinicamente significativa nei 3 mesi precedenti lo screening.
5. Presenza o sequele di disturbi gastrointestinali, epatici (ad eccezione della sindrome di Gilbert), renali (clearance della creatinina ≤ 80 mL/min utilizzando la formula di Cockcroft-Gault: se il risultato calcolato ≤ 80 mL/min, una raccolta delle urine delle 24 ore per determinare il valore effettivo può essere fatto) o altre condizioni note per interferire con l'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo o l'escrezione dei farmaci.
6. Storia di malignità negli ultimi 5 anni (ad eccezione del carcinoma a cellule basali della pelle che è stato trattato e senza evidenza di recidiva).
7. Trattamento con qualsiasi farmaco noto per avere un potenziale ben definito di tossicità per un organo principale negli ultimi 3 mesi di 5 emivite del farmaco (qualunque sia il più lungo) prima della somministrazione iniziale del farmaco.
8. Abuso attivo di droghe o alcol (un'assunzione media di oltre 21 bicchieri di vino o birra o equivalente/settimana) entro 2 anni prima dello screening.
9. Partecipazione a uno studio di ricerca sperimentale su farmaci, farmaci/dispositivi o biologici entro 12 settimane o 5 emivite del farmaco sperimentale, se l'emivita è nota (qualunque sia la più lunga) prima dello screening.
10. Qualsiasi condizione o circostanza che, a giudizio dello sperimentatore, possa rendere improbabile o incapace un soggetto di completare lo studio o di conformarsi alle procedure e ai requisiti dello studio.