Eine Studie zur Bewertung der Pharmakokinetik, Sicherheit und Verträglichkeit von Einzel- und Mehrfachdosen von Rasagilin

Einschlusskriterien:

1. Der Proband kann je nach Bedarf Englisch oder Japanisch lesen, sprechen und schreiben.
2. Der Proband ist in der Lage, die Studienanforderungen zu verstehen und bereit zu sein, diese einzuhalten (z. B. alle Diät-, Bewegungs-, Tabak- und Alkoholbeschränkungen) und eine schriftliche Einverständniserklärung zur Teilnahme an der Studie abzugeben.
3. Das Subjekt ist ein Mann oder eine Frau im Alter von 20 bis einschließlich 50 Jahren.
4. Das Subjekt hat einen Body-Mass-Index (BMI) von 18,0–28,0 kg/m2, inklusive.
5. Das Subjekt ist bei guter Gesundheit, wie durch Anamnese, EKG, Vitalfunktionen, körperliche Untersuchung und klinische Labortests festgestellt.
6. Wenn sie weiblich und im gebärfähigen Alter ist, muss die Testperson beim Screening einen negativen β-hCG-Test und beim Check-in einen negativen Test auf humanes Choriongonadotropin (HCG) im Urin haben und bereit und in der Lage sein, eine der folgenden medizinisch akzeptablen Doppelbarrieremethoden anzuwenden der Geburtenkontrolle vom Screening-Besuch bis zum Studienabschluss-Besuch: nicht-hormonelles Intrauterinpessar mit Kondom, Diaphragma mit Kondom oder Kondom mit Spermizid. Weibliche Probanden nach der Menopause (1 Jahr seit der letzten Menstruation) müssen einen erhöhten Spiegel des follikelstimulierenden Hormons (FSH) über 35 U/l aufweisen oder chirurgisch steril sein.
7. Der Proband muss das Screening-Verfahren innerhalb von 4 Wochen vor der Verabreichung des Studienmedikaments abschließen.

8. Der Proband muss bereit und in der Lage sein, die Studienbeschränkungen einzuhalten und während des Studienzeitraums für die erforderliche Dauer in der Klinik zu bleiben, und bereit sein, zur Nachuntersuchung, wie in diesem Protokoll angegeben, in die Klinik zurückzukehren.

   Zusätzliche Einschlusskriterien für japanische Fächer:

9. Das Subjekt wurde in Japan geboren und besitzt einen gültigen japanischen Pass.
10. Das Subjekt hat 2 japanische Eltern und 4 japanische Großeltern, wie durch ein Interview bestätigt wurde.

11. Das Subjekt lebt seit 10 Jahren oder weniger außerhalb Japans, wie durch ein Interview bestätigt wurde.

    Zusätzliches Einschlusskriterium für kaukasische Probanden:

12. Das Subjekt hat keine Eltern oder Großeltern japanischer Abstammung, wie durch ein Interview bestätigt wurde.

Ausschlusskriterien:

1. Das Subjekt ist eine schwangere oder stillende Frau.
2. Das Subjekt hat signifikante Lebensmittel- oder Arzneimittelallergien oder eine bekannte Allergie oder Empfindlichkeit gegenüber Rasagilin oder seinen Derivaten oder den Formulierungshilfsstoffen.
3. Der Proband ist nicht bereit, 7 Tage vor dem ersten Tag der Verabreichung des Studienarzneimittels bis zur endgültigen Bewertung auf kräftige körperliche Betätigung (z. B. anstrengendes oder ungewohntes Gewichtheben, Laufen, Radfahren usw.) zu verzichten.

4. Das Subjekt hatte 1 der folgenden Zustände in der angegebenen Zeit vor dem Screening oder zu irgendeinem Zeitpunkt zwischen dem Screening und dem ersten Tag der Verabreichung des Studienmedikaments:

   • schweres Trauma oder Operation in den letzten 2 Monaten
   • akute Infektion in den letzten 2 Wochen
   • Malignität innerhalb der letzten 5 Jahre
5. Das Subjekt hat eine Vorgeschichte von Tuberkulose.
6. Das Subjekt hat einen Zustand, der die Arzneimittelabsorption, -verteilung, -stoffwechsel oder -ausscheidung beeinträchtigen kann.
7. Das Subjekt leidet an einer oder mehreren der folgenden Erkrankungen oder hat eine klinisch signifikante Vorgeschichte davon: kardiovaskuläre, respiratorische, hepatische, renale, gastrointestinale, endokrine, neurologische, immunologische oder psychiatrische Störung(en) oder eine Vorgeschichte einer Krankheit die nach Meinung des Prüfarztes die Ergebnisse der Studie verfälschen oder ein zusätzliches Risiko für den Probanden darstellen könnten, wenn er oder sie an der Studie teilnimmt.
8. Das Subjekt hat einen positiven Test auf Hepatitis-B-Oberflächenantigen (HBsAg), Hepatitis-C-Antikörper oder Antikörper gegen das humane Immundefizienzvirus (HIV).
9. Das Subjekt hat eine Vorgeschichte von Bluthochdruck oder gelegentlichem Anstieg des Blutdrucks oder irgendeine Vorgeschichte von vaskulärer struktureller Anomalie.
10. Das Subjekt hat einen Blutdruck im Sitzen außerhalb des Bereichs von 80 bis 139 mm Hg (systolisch) oder 45 bis 89 mm Hg (diastolisch) (nach mindestens 5 Minuten Pause), gemessen beim Screening. Der Blutdruck kann zweimal im Abstand von 5 Minuten erneut gemessen werden. Der Blutdruck gilt als aufrechterhalten, wenn entweder der systolische oder der diastolische Druck die angegebenen Grenzen in allen 3 Bewertungen überschreitet.

11. Das Subjekt hat eine der folgenden verbotenen Drogen oder Lebensmittel konsumiert:

    • ein Prüfpräparat (neue chemische Substanz) im Monat vor dem ersten Tag der Verabreichung des Studienmedikaments
    • Antidepressiva, einschließlich selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, trizyklische und tetrazyklische Antidepressiva, innerhalb von 42 Tagen vor dem ersten Tag der Verabreichung des Studienmedikaments
    • MAO-Hemmer, einschließlich Reserpin und Methyldopa, innerhalb von 3 Monaten vor dem ersten Tag der Verabreichung des Studienmedikaments
    • alle Medikamente (einschließlich rezeptfreier [OTC]-Medikamente, Vitamine oder Kräuter- oder Nahrungsergänzungsmittel) innerhalb von 14 Tagen vor dem ersten Tag der Verabreichung des Studienmedikaments (außer Paracetamol/Acetaminophen oder Ibuprofen, die gelegentlich verwendet werden, bis zu 24 Stunden vor dem ersten Tag der Verabreichung des Studienmedikaments)
    • Arzneimittel, von denen bekannt ist, dass sie den Arzneimittelstoffwechsel des CYP1A-Enzyms innerhalb von 14 Tagen vor dem ersten Tag der Verabreichung des Studienmedikaments signifikant hemmen, oder Arzneimittel, von denen bekannt ist, dass sie den Arzneimittelstoffwechsel des humanen Cytochrom-P-Enzyms (CYP)1A innerhalb von 28 Tagen vor dem ersten Tag der Verabreichung des Studienmedikaments signifikant induzieren
    • übermäßige Mengen an Alkohol, definiert als mehr als 3 alkoholische Getränke (z. B. Bier, Wein oder Spirituosen) pro Tag in den letzten 3 Monaten vor dem ersten Tag der Verabreichung des Studienmedikaments oder eine Vorgeschichte von Alkoholmissbrauch
    • übermäßige Mengen (entsprechend mehr als 6 Tassen gebrühtem Kaffee pro Tag) von Kaffee, Tee, Cola oder anderen koffeinhaltigen Getränken in den 3 Monaten vor dem ersten Tag der Verabreichung des Studienmedikaments
    • Grapefruit, Sevilla-Orangen, Pampelmuse oder daraus hergestellte Produkte innerhalb von 14 Tagen vor dem ersten Tag der Verabreichung des Studienmedikaments bis nach dem letzten Tag der pharmakokinetischen Probenahme.
    • Es gelten andere Ausschlusskriterien.