Pharmakokinetik von Tipranavir Soft Elastic Capsules (SEDDS) und Ritonavir und ihre Auswirkungen auf Cytochrom P-450 (3A4) bei gesunden Freiwilligen

Einschlusskriterien:

• Männlich oder weiblich zwischen 18 und 75 Jahren einschließlich
• Weibliche Probanden im gebärfähigen Alter müssen mindestens 3 Monate vor der Verabreichung der Studienmedikation, während der Verabreichung der Studienmedikation und für 30 Tage nach dem Ende der Studie eine Barriere-Verhütungsmethode anwenden
• Fähigkeit, zahlreiche große Kapseln ohne Schwierigkeiten zu schlucken
• Ein Body-Mass-Index (BMI) zwischen 19 und 29 kg/m2
• Unterschriebene Einverständniserklärung vor Studienteilnahme
• Angemessene Wahrscheinlichkeit für den Abschluss der Studie
• Zum Zeitpunkt des Screenings sind akzeptable Screening-Laborwerte erforderlich, die auf eine adäquate Ausgangsorganfunktion hinweisen. Laborwerte gelten als akzeptabel, wenn der Schweregrad nicht höher als Grad 1 ist, basierend auf der Einstufungsskala der AIDS Clinical Trials Group (ACTG). Alle Laborwerte > Grad 1 unterliegen der Genehmigung durch den klinischen Monitor des BIPI
• Vor Beginn der Behandlungsphase der Studie sind eine akzeptable Anamnese, körperliche Untersuchung, ein Elektrokardiogramm und eine Röntgenaufnahme des Brustkorbs erforderlich
• Bereitschaft, 48 Stunden vor Studientag 0 auf Alkohol zu verzichten und für die Dauer der Studie auf Alkohol zu verzichten
• Bereitschaft, für die Dauer der Studie auf den Verzehr von Grapefruit oder Grapefruitsaft zu verzichten
• Drogentest im Urin negativ auf Missbrauchsdrogen
• Negative HIV-Serologie
• Negativ für Hepatitis-B-Oberflächenantigen und Hepatitis-C-Antikörper

Ausschlusskriterien:

• Weibliche Probanden, die:

  • einen positiven Serum-Schwangerschaftstest bei den Besuchen 1 oder 2 ODER haben
  • stillen
• Erhalt eines anderen Prüfmedikaments innerhalb von 30 Tagen vor Tag 0
• Erhalt eines bekannten enzymverändernden Medikaments für 30 Tage vor Tag 0, Grapefruit und Grapefruitsaft innerhalb von 15 Tagen vor Tag 0 und Antibiotika innerhalb von 10 Tagen vor Tag 0
• Übermäßiges Zigarettenrauchen, definiert als mehr als 10 Zigaretten pro Tag
• Blut- oder Plasmaspende innerhalb von 30 Tagen vor Tag 0
• Probanden mit einem systolischen Blutdruck im Sitzen von entweder < 100 mg Hg oder > 150 mm Hg; Ruhepuls entweder < 50 Schläge/min oder > 90 Schläge/min
• Probanden mit einer Vorgeschichte von Krankheiten oder Allergien, die nach Meinung des Prüfarztes die Ergebnisse der Studie verfälschen oder ein zusätzliches Risiko bei der Verabreichung von Tipranavir oder Ritonavir an den Probanden darstellen könnten
• Probanden, die innerhalb von 2 Wochen vor Tag 0 eine akute Krankheit hatten
• Probanden, die innerhalb von 7 Tagen vor Tag 0 derzeit ein rezeptfreies Medikament einnehmen oder die derzeit ein verschreibungspflichtiges Medikament einnehmen, das nach Ansicht des Prüfarztes in Absprache mit dem medizinischen Monitor und dem Pharmakokinetiker von BIPI beides beeinträchtigen könnte die Aufnahme, Verteilung oder Metabolisierung der Testsubstanzen
• Überempfindlichkeit gegen Arzneimittel, die Tipranavir, Ritonavir oder Sulfonamide enthalten
• Hinweise auf Wirkstoffmissbrauch, die nach Ansicht des Prüfarztes die Studienadhärenz beeinträchtigen könnten