Farmakokinetika tipranavirových měkkých elastických tobolek (SEDDS) a ritonaviru a jejich účinky na cytochrom P-450 (3A4) u zdravých dobrovolníků

Kritéria pro zařazení:

• Muž nebo žena ve věku od 18 do 75 let včetně
• Ženské subjekty ve fertilním věku musí používat bariérovou metodu antikoncepce po dobu alespoň 3 měsíců před podáním studovaného léčiva, během podání studovaného léčiva a po dobu 30 dnů po ukončení studie
• Schopnost bez potíží spolknout četné velké kapsle
• Index tělesné hmotnosti (BMI) mezi 19 a 29 kg/m2
• Podepsaný informovaný souhlas před účastí ve studii
• Přiměřená pravděpodobnost dokončení studie
• V době screeningu jsou vyžadovány přijatelné screeningové laboratorní hodnoty, které indikují adekvátní výchozí orgánovou funkci. Laboratorní hodnoty jsou považovány za přijatelné, pokud závažnost není vyšší než stupeň 1 na základě škály AIDS Clinical Trials Group (ACTG) Grading Scale. Všechny laboratorní hodnoty > stupeň 1 podléhají schválení klinickým monitorem BIPI
• Před vstupem do léčebné fáze studie je vyžadována přijatelná anamnéza, fyzikální vyšetření, elektrokardiogram a rentgen hrudníku
• Ochota zdržet se alkoholu po dobu 48 hodin před dnem studie 0 a zdržet se alkoholu po dobu trvání studie
• Ochota zdržet se požívání grapefruitu nebo grapefruitové šťávy po dobu trvání studie
• Negativní screening drog v moči na zneužívání drog
• Negativní sérologie HIV
• Negativní pro povrchový antigen hepatitidy B a protilátku proti hepatitidě C

Kritéria vyloučení:

• Ženské subjekty, které:

  • mít pozitivní těhotenský test v séru při návštěvách 1 nebo 2 NEBO
  • kojí
• Příjem jakéhokoli jiného hodnoceného léku po dobu 30 dnů před dnem 0
• Příjem jakéhokoli známého léku měnícího enzymy po dobu 30 dnů před dnem 0, grapefruit a grapefruitový džus během 15 dnů před dnem 0 a antibiotika během 10 dnů před dnem 0
• Nadměrné kouření cigaret, definované jako více než 10 cigaret denně
• Darování krve nebo plazmy do 30 dnů před dnem 0
• Subjekty se systolickým krevním tlakem vsedě buď < 100 mg Hg nebo > 150 mm Hg; klidová srdeční frekvence buď < 50 tepů/min nebo > 90 tepů/min
• Subjekty s anamnézou jakéhokoli onemocnění nebo alergie, které by podle názoru zkoušejícího mohly zmást výsledky studie nebo představovat další riziko při podávání tipranaviru nebo ritonaviru subjektu
• Jedinci, kteří měli akutní onemocnění během 2 týdnů před dnem 0
• Subjekty, které v současné době užívají jakýkoli volně prodejný lék během 7 dnů před dnem 0, nebo kteří v současné době užívají jakýkoli lék na předpis, který by podle názoru zkoušejícího po konzultaci s lékařským monitorem a farmakokinetikem BIPI mohl interferovat s absorpce, distribuce nebo metabolismu zkoušených látek
• Hypersenzitivita na léky obsahující tipranavir, ritonavir nebo sulfonamid
• Důkaz o zneužívání účinné látky, který by podle názoru zkoušejícího mohl ovlivnit dodržování studie