BI 10773 Orális oldatként adják be egészséges férfi önkénteseknek

Bevételi kritériumok:

• Egészséges férfiak a teljes kórtörténet szerint, beleértve a fizikális vizsgálatot, az életjeleket (vérnyomás, pulzusszám), a 12 elvezetéses EKG-t (elektrokardiogram) és a klinikai laboratóriumi vizsgálatokat.
• 18 és 55 év közötti korosztály, beleértve
• Testtömegindex 18,5-29,9 kg/m2, beleértve
• Nemdohányzó
• A vizsgálatba való felvétel előtt aláírt és keltezett írásos beleegyező nyilatkozat a GCP-nek (Good Clinical Practice) és a helyi jogszabályoknak megfelelően

Kizárási kritériumok:

• Az orvosi vizsgálat során észlelt bármely lelet (beleértve a vérnyomást, a pulzusszámot és az EKG-t is), amely eltér a normálistól és klinikailag releváns
• Klinikailag jelentős kísérőbetegség bármely bizonyítéka
• Emésztőrendszeri, máj-, vese-, légzőszervi, szív- és érrendszeri, anyagcsere-, immunológiai, hormonális, pszichiátriai vagy neurológiai rendellenességek (beleértve az epilepszia minden formáját)
• A gyomor-bél traktus műtétei (kivéve vakbélműtét)
• Jelentős ortosztatikus hipotenzió, ájulás vagy eszméletvesztés az anamnézisben
• Gilbert-szindrómás alanyok
• Krónikus vagy releváns akut fertőzések
• Releváns allergia/túlérzékenység a kórtörténetben (beleértve a gyógyszerrel vagy segédanyagaival szembeni allergiát)
• Hosszú felezési idejű (>24 óra) gyógyszerek bevétele a kísérleti gyógyszer beadását megelőző egy hónapon belül
• Vényköteles gyógyszerek, vény nélkül kapható gyógyszerek vagy gyógynövénykészítmények használata a próba gyógyszer beadását megelőző 14 napon belül
• Részvétel egy másik vizsgálatban egy vizsgált gyógyszerrel a vizsgálati gyógyszer beadását megelőző két hónapon belül vagy a vizsgálat alatt
• Szokásos dohányzás vagy nikotinhasználat előzményei vagy bizonyítékai a próba gyógyszer beadását megelőző hat hónapon belül
• Alkohollal való visszaélés (több mint 60 g/nap)
• Kábítószerrel való visszaélés a nyomozó véleménye szerint
• Véradás (több mint 100 ml a vizsgálati gyógyszer beadása előtt négy héten belül vagy a vizsgálat alatt)
• Túlzott fizikai aktivitás a próba gyógyszer beadása előtt öt napon belül
• Minden olyan laboratóriumi érték, amely a referenciatartományon kívül esik, és amely klinikai jelentőséggel bír
• Képtelenség betartani a próbaközpont étrendjét
• A QT/QTc intervallum jelentős kiindulási megnyúlása (korrigált QT-intervallum) (pl. a 450 ms-nál nagyobb QTc-intervallum ismételt kimutatása)
• A férfi alanyoknak bele kell egyezniük abba, hogy az adagolás napjától a vizsgálat befejezését követő három hónapig minimalizálják a női partnerek teherbeesésének kockázatát. A férfi önkéntesek számára elfogadható fogamzásgátlási módszerek közé tartozik az adagolás előtt legalább három hónappal végzett vazektómia, a barrier fogamzásgátlás vagy az orvosilag elfogadott fogamzásgátló módszer. Férfi önkéntesek női partnerei számára az elfogadható fogamzásgátlási módszerek közé tartozik a méhen belüli eszköz, a petevezeték lekötése, a legalább két hónapig tartó hormonális fogamzásgátlás vagy a spermiciddel végzett rekeszizom.
• Részvétel egynél több másik radioaktívan jelölt vizsgálati gyógyszeres vizsgálatban a vizsgálati gyógyszer beadását megelőző egy éven belül. Az előző, radioaktívan jelölt vizsgálati gyógyszert több mint hat hónappal a vizsgálati gyógyszer beadása előtt kell megkapni, és az ebből a vizsgálatból és az előző vizsgálatból származó teljes expozíció a biztonságosnak tartott ajánlott szinteken belül van, 21 CFR-re (Code of Szövetségi rendeletek) 361.1 (pl. kevesebb, mint 5000 mrem egész test éves expozíciója)
• Szabálytalan székletürítés (napi egynél kevesebb székletürítés)