BI 10773 вводится в виде перорального раствора здоровым добровольцам-мужчинам

Критерии включения:

• Здоровые мужчины в соответствии с полным анамнезом, включая физикальное обследование, показатели жизненно важных функций (артериальное давление, частота пульса), ЭКГ (ЭКГ) в 12 отведениях и клинические лабораторные исследования.
• Возраст от 18 до 55 лет включительно
• Индекс массы тела от 18,5 до 29,9 кг/м2 включительно
• Некурящий
• Подписанное и датированное письменное информированное согласие до включения в исследование в соответствии с GCP (надлежащей клинической практикой) и местным законодательством.

Критерий исключения:

• Любые результаты медицинского осмотра (включая артериальное давление, частоту пульса и ЭКГ), отклоняющиеся от нормы и имеющие клиническое значение
• Любые признаки клинически значимого сопутствующего заболевания
• Желудочно-кишечные, печеночные, почечные, респираторные, сердечно-сосудистые, метаболические, иммунологические, гормональные, психические или неврологические расстройства (включая все формы эпилепсии)
• Хирургия желудочно-кишечного тракта (кроме аппендэктомии)
• История соответствующей ортостатической гипотензии, обмороков или потери сознания
• Субъекты с синдромом Жильбера
• Хронические или соответствующие острые инфекции
• История соответствующей аллергии / гиперчувствительности (включая аллергию на лекарство или его вспомогательные вещества)
• Прием препаратов с длительным периодом полувыведения (>24 часов) в течение одного месяца до введения исследуемого препарата
• Использование лекарств, отпускаемых по рецепту, безрецептурных препаратов или растительных препаратов в течение 14 дней до введения исследуемого препарата.
• Участие в другом испытании с исследуемым лекарственным средством в течение двух месяцев до введения исследуемого лекарственного средства или во время испытания
• История или доказательства привычного употребления табака или никотина в течение шести месяцев до введения исследуемого препарата.
• Злоупотребление алкоголем (более 60 г/сутки)
• Злоупотребление наркотиками по мнению следователя
• Донорство крови (более 100 мл в течение четырех недель до введения исследуемого препарата или во время исследования)
• Чрезмерная физическая активность в течение пяти дней до введения исследуемого препарата
• Любое лабораторное значение вне референтного диапазона, имеющее клиническое значение
• Невозможность соблюдать диетический режим испытательного центра
• Выраженное исходное удлинение интервала QT/QTc (скорректированный интервал QT) (например, повторная демонстрация интервала QTc >450 мс)
• Субъекты мужского пола должны согласиться свести к минимуму риск беременности партнеров-женщин со дня приема препарата и до трех месяцев после завершения исследования. Приемлемые методы контрацепции для мужчин-добровольцев включают вазэктомию не менее чем за три месяца до введения дозы, барьерную контрацепцию или принятый с медицинской точки зрения метод контрацепции. Для женщин-партнеров мужчин-добровольцев приемлемые методы контрацепции включают внутриматочную спираль, перевязку маточных труб, гормональные контрацептивы в течение как минимум двух месяцев или диафрагму со спермицидом.
• Участие более чем в одном другом исследовании исследуемого препарата с радиоактивной меткой в ​​течение одного года до введения исследуемого препарата. Предыдущее испытательное лекарство с радиоактивной меткой должно быть получено более чем за шесть месяцев до введения исследуемого лекарственного средства для этого исследования, и общее воздействие в этом и предыдущем исследованиях будет находиться в пределах рекомендуемых уровней, которые считаются безопасными, в соответствии с 21 CFR (Кодекс Федеральные правила) 361.1 (например, ежегодное облучение всего тела менее 5000 мбэр)
• Нерегулярный характер дефекации (менее одного акта дефекации в день)