A montmorillonit erő vagy a loperamid hatása a pirotinib farmakokinetikájára egészséges alanyokban

Bevételi kritériumok:

1. A tárgyalás előtt írja alá a beleegyező nyilatkozatot, és teljes mértékben megértse a vizsgálat tartalmát, folyamatát és a lehetséges mellékhatásokat.
2. Képes a vizsgálatot a protokollban előírtak szerint befejezni.
3. 18 és 45 év közötti egészséges férfi és női alanyok a beleegyező nyilatkozat aláírásának napján; a különböző nemű alanyok megfelelő aránya (legalább 3 egynemű) mind az A, mind a B csoportban.
4. A férfiak testtömege ≥ 50 kg, a női testtömeg ≥ 45 kg, és a testtömeg-index (BMI) a 19–26 kg/m2 tartományban van.
5. A fogamzóképes korú alanyoknak és partnereiknek nincs születési tervük, és önkéntesen hatékony fogamzásgátlást alkalmaznak a klinikai vizsgálat során az utolsó adag beadását követő 3 hónapig (a női alanyoknak szintén rendkívül hatékony, nem gyógyszeres fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a vizsgálatba való belépés előtt két héttel, és fogamzásgátlót használhat a vizsgálat befejezése után).

Kizárási kritériumok:

1. Véradás legalább 400 ml, vagy vérátömlesztés az adagolástól számított 3 hónapon belül.
2. Jelentős túlérzékenység, intolerancia vagy allergia a kórelőzményben bármely gyógyszervegyülettel szemben, vagy ismert allergia pirotinibre, montmorillonitra, loperamidra vagy segédanyagokra;
3. Kábítószerrel való visszaélés története az elmúlt 5 évben, vagy pozitív a kábítószerrel való visszaélés szűrése;
4. Alkoholizmus története heti 14 egység feletti alkoholfogyasztással; erős dohányos; és nem tartózkodhat a dohányzástól és az alkoholtól a vizsgálat alatt
5. QTcF >470 msec nőknél vagy >450msec férfiaknál 12 elvezetéses elektrokardiográffal;
6. Bal kamrai ejekciós frakció (LVEF)
7. Bármilyen neurológiai, szív- és érrendszeri, vese-, gyomor-bélrendszeri, tüdő-, légzőszervi, anyagcsere- és mozgásszervi rendellenesség jelentős anamnézisében vagy klinikai megnyilvánulásában, a vizsgáló (vagy megbízott) által meghatározottak szerint.
8. Bármilyen műtét a szűrést megelőző 6 hónapon belül;
9. Hepatotoxikus gyógyszerek hosszú távú bevitele a szűrés előtt 6 hónapon belül;
10. Részvétel egy olyan klinikai vizsgálatban, amely egy vizsgált gyógyszer (új kémiai entitás) beadásával jár az elmúlt 3 hónapban;
11. Azok az alanyok, akik az adagolás előtt 28 napon belül olyan gyógyszert szedtek, amely megváltoztatja a májenzimek aktivitását;
12. Azok az alanyok, akik az adagolás előtt 14 napon belül vényköteles gyógyszert, vény nélkül kapható gyógyszert vagy vitamint, egészségügyi terméket vagy gyógynövénykészítményt vettek be;
13. Klinikailag jelentős eltérések, amelyeket a vizsgáló (vagy megbízott) állapított meg általános fizikális vizsgálat, életjelek, laboratóriumi vizsgálatok stb.
14. Terhes vagy szoptató nőstények
15. Pozitív szerológiai vizsgálati eredmények hepatitis B felületi antigénre, hepatitis C antitestre, szifilisz antitestre vagy humán immundeficiencia vírus ellenanyagra.
16. Azok az alanyok, akik grapefruitot, xantint, koffeint vagy alkoholt tartalmazó italt vagy ételt fogyasztottak az adagolás előtt 48 órán belül; megerőltető testmozgás; vagy egyéb tényezők, amelyek befolyásolják a gyógyszer felszívódását, eloszlását, metabolizmusát, kiválasztását stb
17. Azok az alanyok, akiknek kerülniük kell a bélperisztaltika gátlását, például felfúvódásban vagy székrekedésben szenvedő betegek, vagy gyomor-bélrendszeri tünetek, mint például hasmenés, szájszárazság, hasi puffadás, étvágytalanság, gyomor-bélrendszeri görcs, hányinger, hányás, valamint szédülés, fejfájás és fáradtság;
18. Azok, akiknek speciális étrendi követelményeik vannak, és nem tudnak megfelelni a diétának és a vizsgálat által biztosított megfelelő követelményeknek;
19. Azok, akik nem tolerálják a vénapunkciót, vagy akiknek kórtörténetében tű- és vérbetegség szerepel.
20. Azok, akik 2 héttel az adagolás előtt élő vakcinát kaptak, vagy a vizsgálat befejezését követő 7 napon belül be kell oltani.
21. Azok az alanyok, akiknek a vizsgáló véleménye szerint nem szabad részt venniük ebben a vizsgálatban.