Az első emberben végzett kísérlet a C106 biztonságosságának, tolerálhatóságának és farmakokinetikájának értékelésére egészséges alanyokban

Bevételi kritériumok:

1. A tárgyaláson való részvételhez hajlandó és képes írásos beleegyezést adni.
2. Egészséges, nem fogamzóképes férfiak és nők 18-65 éves korig.
3. Testtömeg-index (BMI) ≥ 18,5 és ≤ 30,0 kg/m2
4. Klinikailag normális anamnézis, fizikális leletek, életjelek, EKG és laboratóriumi értékek a szűrés időpontjában, a vizsgáló megítélése szerint
5. Nem fogamzóképes nők, a menopauza előtti nők, akiket sterilizáltak (petevezeték elkötése vagy tartós kétoldali petevezeték-elzáródás); vagy nőstények, akik méheltávolításon vagy kétoldali petefészek-eltávolításon estek át; vagy posztmenopauzális, 12 hónapos amenorrhoeaként definiálva (kérdéses esetekben a vérminta a tüszőstimuláló hormon [FSH] ≥ 25 NE/L egyidejű kimutatásával megerősítő).

A férfi alanyoknak hajlandónak kell lenniük óvszer használatára, vazektómizálásra, vagy szexuális absztinencia gyakorlására a terhesség és partnerük gyógyszerexpozíciójának megelőzése érdekében, és tartózkodniuk kell a spermiumok adományozásától az adagolás időpontjától az IMP (utolsó) adagolását követő 3 hónapig. Fogamzóképes partnerüknek rendkívül hatékony fogamzásgátló módszert kell alkalmaznia, 1% alatti sikertelenséggel a terhesség megelőzése érdekében (kombinált [ösztrogént és progesztogént tartalmazó] hormonális fogamzásgátlás, amely az ovuláció gátlásával jár [orális, intravaginális, transzdermális], progesztogén- csak az ovuláció gátlásával kapcsolatos hormonális fogamzásgátlás [orális, injekciózható, beültethető], intrauterin eszköz [IUD] vagy intrauterin hormonfelszabadító rendszer [IUS]) az adagolás előtt legalább 4 héttől az utolsó adag utáni 3 hónapig.

Kizárási kritériumok:

1. Bármilyen klinikailag jelentős betegség vagy rendellenesség anamnézisében, amely a vizsgáló véleménye szerint az alanyt veszélyeztetheti a vizsgálatban való részvétel miatt, vagy befolyásolhatja az eredményeket vagy az alanynak a vizsgálatban való részvételi képességét.
2. Bármilyen klinikailag jelentős betegség, orvosi/sebészeti beavatkozás vagy trauma az IMP első beadását követő 4 héten belül.
3. Rosszindulatú daganat az elmúlt 5 évben, kivéve a bazálissejtes karcinóma in situ eltávolítását.
4. Bármely tervezett nagyobb műtét a vizsgálat időtartama alatt.
5. Bármilyen pozitív eredmény a szérum hepatitis B felületi antigén, hepatitis C antitest és a humán immunhiány vírus (HIV) szűrésén.

6. A szűrés időpontjában 10 perc fekvő nyugalom után az alábbi tartományokon kívül eső életjelek értékei:

   • A szisztolés vérnyomás <90 vagy >140 Hgmm, ill
   • Diasztolés vérnyomás <50 vagy >90 Hgmm, ill
   • Pulzus <40 vagy >90 bpm
7. Megnyúlt QTcF (>450 ms), PR intervallum < 120 ms vagy > 240 ms, QRS>115 ms, klinikailag jelentős szívritmuszavarok vagy bármely klinikailag jelentős eltérés a nyugalmi EKG-ban a szűrés időpontjában, a vizsgáló megítélése szerint.
8. Súlyos allergia/túlérzékenység vagy folyamatban lévő allergia/túlérzékenység a kórtörténetben, a vizsgáló megítélése szerint, vagy a kórtörténetben szereplő túlérzékenység a C106-hoz hasonló kémiai szerkezetű vagy osztályú gyógyszerekkel szemben.
9. Bármilyen felírt vagy nem felírt gyógyszer rendszeres használata, beleértve a savlekötőket, fájdalomcsillapítókat, gyógynövénykészítményeket, vitaminokat és ásványi anyagokat az IMP (első) beadását megelőző 2 héten belül, a vizsgáló döntése alapján.
10. Tervezett kezelés vagy más vizsgálati gyógyszerrel végzett kezelés a -1. napot megelőző 3 hónapon belül. A korábbi klinikai vizsgálatok során beleegyezett és szűrt, de nem adagolt alanyok nincsenek kizárva.
11. Jelenlegi dohányosok vagy nikotintermékeket használók. A szűrővizsgálat előtt hetente kevesebb mint háromszor megengedett a nikotin rendszertelen használata (pl. dohányzás, tubázás, dohányrágás).
12. Pozitív szűrés a kábítószerrel vagy alkohollal való visszaélésre a szűréskor vagy az osztályba való belépéskor az IMP beadása előtt.
13. Alkohollal való visszaélés vagy túlzott alkoholfogyasztás a kórtörténetében, a nyomozó megítélése szerint.
14. Kábítószerrel való visszaélés jelenléte vagy története a nyomozó megítélése szerint.
15. Anabolikus szteroidok története vagy jelenlegi használata.
16. A túlzott koffeinfogyasztást több mint 5 csésze koffeintartalmú ital napi bevitele határozza meg.
17. Plazmaadás a szűrést követő egy hónapon belül vagy véradás (vagy ennek megfelelő vérveszteség) a szűrést megelőző három hónapban.
18. A nyomozó úgy véli, hogy az alany nem valószínű, hogy megfelelne a vizsgálati eljárásoknak, korlátozásoknak és követelményeknek.