Studio del bilancio di massa e della biotrasformazione di [14C] LXI-15028 negli esseri umani

Criterio di inclusione:

• Soggetti maschi sani cinesi;
• dai 18 ai 45 anni (inclusi)
• Indice di massa corporea (BMI) di 19-26 kg/m2 (incluso) e peso corporeo non inferiore a 50 kg (incluso)
• Firma volontaria dell'ICF
• Capacità di comunicare bene con l'investigatore e conformità per completare lo studio secondo il protocollo.

Criteri di esclusione:

• Anomalia clinicamente significativa dell'esame obiettivo, dei segni vitali, dei test di laboratorio di routine (ematologia, chimica del sangue, coagulazione, analisi delle urine, routine delle feci + sangue occulto e funzionalità tiroidea), ECG a 12 derivazioni, TC del torace ed ecografia dell'addome (fegato, cistifellea, pancreas, milza e reni), ecc.
• Intervallo QT a riposo (QTcF) ≥ 450 ms mediante elettrocardiogramma a 12 derivazioni (ECG)
• Il test dell'antigene di superficie dell'epatite B o dell'antigene e dell'epatite B, il test dell'anticorpo IgG del virus dell'epatite C, il test della combinazione antigene/anticorpo del virus dell'immunodeficienza umana o il test dell'anticorpo del Treponema pallidum sono positivi
• Lo screening dell'infezione da nuovo coronavirus mostra che la proteina C-reattiva è un'anomalia clinicamente significativa o il test dell'acido nucleico COVID-19 è positivo
• Uso di farmaci che inibiscono o inducono gli enzimi epatici che metabolizzano i farmaci entro 30 giorni prima dello screening;
• Uso di farmaci con prescrizione medica, farmaci da banco, medicinali a base di erbe cinesi o integratori alimentari come vitamine e integratori di calcio entro 14 giorni prima dello screening;
• Storia di qualsiasi malattia clinica critica o presenza di malattie o condizioni che lo sperimentatore ritiene possano influenzare i risultati della sperimentazione, incluse ma non limitate a malattie del sistema cardiovascolare, del sistema circolatorio, del sistema respiratorio, del sistema endocrino, del sistema nervoso, del sistema digestivo, del sistema urinario o sangue, sistema immunitario e sistema psichiatrico, in particolare malattie del metabolismo e della nutrizione e malattie gastrointestinali;
• Chirurgia maggiore entro 6 mesi prima dello screening o guarigione incompleta dell'incisione chirurgica, gli interventi chirurgici maggiori inclusi ma non limitati a qualsiasi procedura che presenti un rischio significativo di emorragia, anestesia generale prolungata, biopsia aperta o marcata lesione traumatica invasiva;
• Soggetti con costituzione allergica (per es., anamnesi di asma bronchiale, allergia al cibo e al polline, allergia a due o più farmaci o anamnesi di allergia), inclusa qualsiasi precedente reazione avversa grave agli inibitori della pompa protonica o agli antiacidi competitivi del potassio (ad es. , omeprazolo, rabeprazolo, lansoprazolo e vonoprazan) o nota ipersensibilità agli antibiotici penicillina o cefalosporina; o coloro che potrebbero essere ipersensibili al farmaco sperimentale o ai suoi eccipienti, come giudicato dallo sperimentatore;
• Emorroidi o malattie perianali con ematochezia regolare/attuale, sindrome dell'intestino irritabile e malattia infiammatoria intestinale;
• Stitichezza o diarrea abituale;
• Alcolismo o consumo frequente di alcol nei 6 mesi precedenti lo screening, ovvero consumo settimanale di alcol > 14 unità (1 unità = 360 ml di birra o 45 ml di alcool alcolico al 40% o 150 ml di vino); o risultato positivo dell'etilometro allo Screening;
• Fumo giornaliero superiore a 5 sigarette (≥ 5 sigarette) nei 3 mesi precedenti lo screening, o uso abituale di prodotti contenenti nicotina e impossibilità di astinenza durante il periodo di prova;
• Abuso di droghe, uso di droghe leggere (ad esempio marijuana) entro 3 mesi prima dello screening o uso di droghe pesanti (ad esempio cocaina, anfetamine, fenciclidina, ecc.) entro 1 anno prima dello screening; o test antidroga delle urine positivo allo screening;
• Consumo eccessivo di tè, caffè e/o bevande contenenti caffeina (oltre 8 tazze, 1 tazza = 250 ml) su base giornaliera nei 3 mesi precedenti lo screening;
• Impossibilità di evitare l'assunzione di pompelmo, arancia amara, carambola, pithya, mango e altri frutti o succhi di frutta che possono influenzare il metabolismo da 7 giorni prima della somministrazione fino al completamento dello studio;
• Lavorare con esposizione a lungo termine a condizioni radioattive; o marcata esposizione alla radioattività (TC torace/addome ≥ 2 volte, o altri tipi di esami radiografici ≥ 3 volte) o partecipazione a qualsiasi studio di marcatura radioattiva entro 1 anno prima dello studio;
• Storia di paura degli aghi e del sangue, prelievo di sangue difficile o incapacità di tollerare il prelievo di sangue tramite prelievo venoso;
• Partecipazione a qualsiasi altro studio clinico (inclusi studi clinici su farmaci e dispositivi) entro 3 mesi prima dello screening;
• Vaccinazione entro 1 mese prima dello screening o vaccinazione programmata durante il periodo di prova;
• Soggetti che hanno un piano per la genitorialità o la donazione di sperma dalla firma del consenso informato a 1 anno dopo il completamento della sperimentazione, o coloro che non sono d'accordo sul fatto che i soggetti e i loro partner debbano usare una contraccezione rigorosa dalla firma del consenso informato a 1 anno dopo l'espletamento del processo;
• Perdita di sangue o donazione di sangue fino a 400 ml (≥ 400 ml) entro 3 mesi prima dello screening o trasfusione di sangue entro 1 mese prima dello screening;
• - Soggetti che presentano fattori che li rendono non idonei a partecipare a questo studio, come valutato dallo sperimentatore.