難治性血液悪性腫瘍患者におけるABT-751の研究

現在、ほとんどの進行血液がん患者の治癒率が低いことは、予後を改善するために現在の治療法に組み込むことができる新しい薬剤を特定する必要があることを示しています。 ビンカアルカロイドは、効果的な広域抗白血病薬です。 微小管は細胞の主要な構造成分です。 それらは、細胞の形状、細胞極性、細胞の運動、細胞内輸送、有糸分裂中の染色体の分離において役割を果たします。 細胞微小管の動態は高度に制御されています。 細胞が有糸分裂に入ると、間期微小管は消失し、有糸分裂紡錘体と相互作用する新しい微小管ネットワークに置き換わります。 これらの新しい微小管が破壊されると、細胞周期が停止します。 有糸分裂紡錘体を構成するこれらの重要で非常に不安定な微小管アレイは、腫瘍性抗有糸分裂化合物の主な標的である。 既知の有糸分裂阻害剤は、ビンカ アルカロイド (ビンクリスチン、ビンブラスチン、およびビノレルビン)、タキサン (パクリタキセルおよびドセタキセル)、およびコルヒチン部位結合剤の 3 つのクラスに分類されます。 現在、癌化学療法として承認されているコルヒチン部位薬剤はありません。 これら 3 つのクラスの化合物は、チューブリン サブユニット上に異なる結合部位を持っています。 ABT-751 は、β チューブリンのコルヒチン部位に結合し、微小管の重合を阻害する、経口投与される新規な抗有糸分裂剤です。