植物性栄養補助食品シナモンの薬物動態と薬物相互作用の可能性の評価

シナモンは、添加物と植物性の栄養補助食品の両方として世界中で使用されており、後者は2020年に最も売れた30のハーブサプリメントにランクされています. シナモンは、味や匂いを改善するために、食品（朝食用シリアル、焼き菓子など）から香料やエッセンシャル オイルに至るまで、さまざまな製品に添加されています。 栄養補助食品として、シナモンは一般的に血糖値を下げ、炎症を軽減するために使用されます. シナモンには、シナモンの風味と香りを放つフェニルプロパノイドであるシンナムアルデヒド (CA) が豊富に含まれています。 Harrelson と同僚による研究では、CA が薬物代謝酵素シトクロム P450 (CYP) 2A6 を時間依存的に阻害することが示されています。 つまり、CYP2A6 は CA を酵素を破壊する反応性中間体に代謝します。 そのような基質は、「自殺基質」とも呼ばれる。 このタイプの酵素阻害は、腸内の CYP3A の時間依存的阻害剤であるフラノクマリンを含むグレープフルーツ ジュースの酵素阻害と似ており、CYP3A によって代謝される薬物との多数の潜在的な有害相互作用につながります。 競合阻害剤とは異なり、時間依存阻害剤は酵素を永久に不活性化するため、酵素の de novo 合成が必要です。 そのため、時間依存性阻害剤との薬物相互作用は数日間続くことがあります。 CYP3A と比較して、臨床的に関連する CYP2A6 基質のリストは非常に短いです。 ただし、2 つの重要な基質には、ニコチンと抗がん剤レトロゾールが含まれます。 in vitro から in vivo への外挿アプローチを使用して、CA は両方の基質の血漿濃度対時間曲線 (AUC) の下の面積を FDA 推奨カットオフ (1.25) を超えて 4 ～ 5 倍増加させると予測されました。 これらの説得力のある観察が、この臨床研究を促しました。