Avaliação da Insuficiência Hepática na Farmacocinética AG-013736

EXPERIMENTAL: Função Hepática - Insuficiência Leve

Indivíduos com insuficiência hepática leve (Child Pugh classe A, pontuação 5-6)

Medicamento: AG-013736

Dose oral única de 5 mg de AG-013736, administrada como um comprimido revestido por película de liberação imediata.

EXPERIMENTAL: Função Hepática - Insuficiência Moderada

Indivíduos com insuficiência hepática moderada (Child Pugh classe B, pontuação 7-9)

Medicamento: AG-013736

Dose oral única de 5 mg de AG-013736, administrada como um comprimido revestido por película de liberação imediata.

EXPERIMENTAL: Função Hepática - Normal

Medicamento: AG-013736

Dose oral única de 5 mg de AG-013736, administrada como um comprimido revestido por película de liberação imediata.

Concentração plasmática máxima observada (Cmax)

Área sob a curva do tempo zero ao tempo infinito extrapolado [AUC (0 - ∞)]

AUC (0 - ∞) = Área sob a curva de concentração plasmática versus tempo (AUC) desde o tempo zero (pré-dose) até ao tempo infinito extrapolado (0 - ∞). É obtido de AUC (0 - t) mais AUC (t - ∞).

Área sob a curva do tempo zero até a última concentração quantificável (AUClast)

Área sob a curva de tempo da concentração plasmática de zero até a última concentração medida (AUClast).

Tempo para atingir a concentração plasmática máxima observada (Tmax)

Meia-vida de eliminação plasmática (t1/2)

A meia-vida de eliminação plasmática é o tempo medido para que a concentração plasmática diminua pela metade.

Depuração Oral Aparente (CL/F)

A depuração de um fármaco é uma medida da taxa na qual um fármaco é metabolizado ou eliminado por processos biológicos normais. A depuração obtida após dose oral (depuração oral aparente) é influenciada pela biodisponibilidade oral. A depuração foi estimada a partir da modelagem PK da população. A depuração do fármaco é uma medida quantitativa da taxa na qual uma substância medicamentosa é removida do sangue.

Volume Aparente de Distribuição (Vz/F)

O volume de distribuição é definido como o volume teórico no qual a quantidade total de fármaco precisaria ser uniformemente distribuída para produzir a concentração plasmática desejada de um fármaco. O volume de distribuição aparente após dose oral (Vz/F) é influenciado pela biodisponibilidade oral.

Fração de Droga Não Ligada (fu)

A fração de fármaco não ligado (fu) é definida como a razão entre a concentração de fármaco não ligado e a concentração total de fármaco.

Liberação oral aparente não consolidada (CLu/F)

A depuração de um fármaco não ligado é uma medida da taxa na qual um fármaco não ligado é metabolizado ou eliminado por processos biológicos normais. A depuração obtida após dose oral (depuração oral aparente) é influenciada pela biodisponibilidade oral. A depuração do fármaco não ligado é uma medida quantitativa da taxa na qual uma substância fármaco não ligada é removida do sangue.

Volume de distribuição aparente não consolidado (Vzu/F)

O volume de distribuição do fármaco não ligado é definido como o volume teórico no qual a quantidade total de fármaco não ligado precisaria ser distribuída uniformemente para produzir a concentração plasmática desejada de fármaco não ligado. O volume de distribuição aparente não ligado após dose oral (Vzu/F) é influenciado pela biodisponibilidade oral.

Área livre sob a curva do tempo zero ao tempo infinito extrapolado [AUC (0 - ∞)u]

AUC (0 - ∞)u = Área sob a curva de concentração plasmática versus tempo (AUC) desde o tempo zero (pré-dose) até o tempo infinito extrapolado (0 - ∞) para o fármaco não ligado. É obtido de AUCu (0 - t) mais AUCu (t - ∞).

Área não consolidada sob a curva do tempo zero até a última concentração quantificável (AUClastu)

Área sob a curva de tempo da concentração plasmática de zero até a última concentração medida (AUClastu) para o fármaco não ligado.

Concentração Máxima Observada no Plasma Não Ligada (Cmaxu)

Cmaxu é a concentração plasmática não ligada mais alta medida durante o intervalo de dosagem.