Эта страница была переведена автоматически, точность перевода не гарантируется. Пожалуйста, обратитесь к английской версии для исходного текста.

Влияние рифампина (RIF) на фармакокинетику (ФК) перорального каботегравира (CAB) у здоровых добровольцев

4 января 2016 г. обновлено: ViiV Healthcare

Фаза I, одноцентровое, открытое перекрестное исследование с фиксированной последовательностью для оценки влияния рифампина на фармакокинетику перорального каботегравира у здоровых добровольцев

CAB представляет собой ингибитор интегразы, который в настоящее время проходит фазу 2 клинических испытаний для лечения и профилактики инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека-1 (ВИЧ-1). RIF, рифамицин, используемый для лечения туберкулеза (распространенная коинфекция у ВИЧ-инфицированных), является известным индуктором уридиндифосфата (УДФ)-глюкуронозилтрансферазы (UGT) и цитохрома P450 3A4 (CYP3A4). CAB в основном метаболизируется через UGT1A1 и UGT1A9, поэтому возможно лекарственное взаимодействие между CAB и RIF. Это исследование будет фазой I, одноцентровым, открытым, перекрестным исследованием с фиксированной последовательностью для сравнения однократной дозы ФК CAB перорально 30 миллиграммов (мг) при совместном введении с RIF 600 мг один раз в день в стационарном состоянии. к таковым CAB перорально 30 мг, вводимых отдельно. Планируется зарегистрировать пятнадцать субъектов, чтобы получить 12 поддающихся оценке субъектов для этого исследования.

Обзор исследования

Статус

Завершенный

Вмешательство/лечение

Тип исследования

Интервенционный

Регистрация (Действительный)

15

Фаза

  • Фаза 1

Контакты и местонахождение

В этом разделе приведены контактные данные лиц, проводящих исследование, и информация о том, где проводится это исследование.

Места учебы

Критерии участия

Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.

Критерии приемлемости

Возраст, подходящий для обучения

От 18 лет до 65 лет (Взрослый, Пожилой взрослый)

Принимает здоровых добровольцев

Да

Полы, имеющие право на обучение

Все

Описание

Критерии включения:

  • Мужчины и женщины в возрасте от 18 до 65 лет включительно на момент подписания информированного согласия.
  • Здоров, согласно заключению ответственного и опытного врача на основании медицинского осмотра, включая анамнез, физикальное обследование, лабораторные анализы и кардиомониторинг.
  • Масса тела >=50 кг (кг) и индекс массы тела (ИМТ) в диапазоне 18,5 - 31,0 кг/м² (м^2) (включительно).
  • Мужчина или женщина. Субъект женского пола имеет право на участие, если он не беременен (что подтверждается отрицательным результатом теста на хорионический гонадотропин человека [ХГЧ] в сыворотке), не кормит грудью и применяется по крайней мере одно из следующих условий: потенциал, определяемый как: женщины в пременопаузе с одним из следующих [для этого определения «задокументированный» относится к результату изучения исследователем/назначенным лицом истории болезни субъекта на предмет приемлемости для исследования, полученного в ходе устного интервью с субъектом или из медицинских карт субъекта]: документально подтвержденная перевязка маточных труб, документально подтвержденная процедура гистероскопической окклюзии маточных труб с последующим подтверждением двусторонней окклюзии маточных труб, гистерэктомия, документально подтвержденная двусторонняя оофорэктомия; б) Постменопауза определяется как 12 месяцев спонтанной аменореи [в сомнительных случаях образец крови с одновременным определением уровней фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и эстрадиола соответствует менопаузе >40 милли-международных единиц на миллилитр (ММЕ/мл) и эстрадиола <40 пикограмм/ миллилитр (пг/мл) (<147 пикомолей/литр [пмоль/л]) является подтверждающим]; c) Репродуктивный потенциал и соглашается следовать одному из вариантов, перечисленных в Модифицированном перечне высокоэффективных методов предотвращения беременности у женщин с репродуктивным потенциалом (FRP) GlaxoSmithKline (GSK) за 30 дней до первой дозы исследуемого препарата и до после приема последней дозы исследуемого препарата и завершения последующего визита.
  • Способен дать подписанное информированное согласие, которое включает соблюдение требований и ограничений, перечисленных в форме согласия и в протоколе.
  • Аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочная фосфатаза и билирубин <=1x верхняя граница нормы (ВГН) (выделенный билирубин >1,5xВГН приемлем, если билирубин фракционирован, а прямой билирубин <35%).

Критерий исключения:

  • Текущее или хроническое заболевание печени или известные нарушения функции печени или желчевыводящих путей (за исключением синдрома Жильбера или бессимптомных камней в желчном пузыре).
  • Клинически значимое сердечно-сосудистое заболевание в анамнезе, включая: а) Критерии исключения для скрининга ЭКГ (для определения приемлемости допускается однократное повторение): частота сердечных сокращений <45 и >100 ударов в минуту для мужчин и <50 и >100 ударов в минуту для женщин субъекты, продолжительность QRS> 120 миллисекунд (мс) и интервал QT, скорректированный по формуле Фридериции (QTcF)> 450 мс; b) признаки перенесенного инфаркта миокарда (патологические зубцы Q, изменения сегмента S-T (за исключением ранней реполяризации); c) история/свидетельства симптоматической аритмии, стенокардии/ишемии, операции аортокоронарного шунтирования (АКШ) или чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (ЧТА) или любое клинически значимое сердечное заболевание; г) любые нарушения проводимости (включая, но не специфичные, полную блокаду левой или правой ножки пучка Гиса, атриовентрикулярную (АВ) блокаду [2-й степени (тип II) или выше], синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта [WPW]), которые, по мнению главного врача, Исследователь и медицинский монитор GSK будут мешать безопасности отдельного субъекта; д) синусовые паузы >3 секунд; f) любая выраженная аритмия, которая, по мнению главного исследователя и медицинского наблюдателя GSK, будет мешать безопасности отдельного субъекта; g) Неустойчивая (>=3 последовательных желудочковых эктопических сокращения) или устойчивая желудочковая тахикардия.
  • Субъекты должны воздерживаться от приема лекарств, отпускаемых по рецепту или без рецепта (включая витамины и диетические или растительные добавки), в течение 7 дней (или 14 дней, если лекарство является потенциальным индуктором ферментов) или 5 периодов полувыведения (в зависимости от того, что дольше) до начала лечения. первую дозу исследуемого препарата до завершения последующего визита, за исключением случаев, когда, по мнению исследователя и спонсора, препарат не будет мешать исследованию.
  • История регулярного употребления алкоголя в течение 6 месяцев исследования определяется как: среднее еженедельное потребление > 14 порций для мужчин или > 7 порций для женщин. Один напиток эквивалентен 12 граммам алкоголя: 12 унций (360 мл) пива, 5 унций (150 мл) вина или 1,5 унции (45 мл) крепких спиртных напитков 80.
  • История регулярного употребления табака или никотинсодержащих продуктов в течение 30 дней до скрининга.
  • История чувствительности к любому из исследуемых препаратов или их компонентов или история лекарственной или другой аллергии, которая, по мнению исследователя или медицинского наблюдателя, противопоказана их участию.
  • Наличие поверхностного антигена гепатита В (HBsAg), положительный результат теста на антитела к гепатиту С при скрининге или в течение 3 месяцев до первой дозы исследуемого препарата. Также следует исключить ядерные антитела к гепатиту В (HBcAb) с отрицательными поверхностными антителами к гепатиту В.
  • Положительный предварительный тест на наркотики/алкоголь.
  • Положительный тест на антитела к ВИЧ.
  • Если участие в исследовании приведет к сдаче крови или продуктов крови в объеме более 500 мл в течение 56 дней.
  • Субъект участвовал в клиническом испытании и получал исследуемый продукт в течение следующего периода времени до первого дня дозирования в текущем исследовании: 30 дней, 5 периодов полувыведения или удвоенная продолжительность биологического эффекта исследуемого продукта ( что длиннее).
  • Воздействие более четырех новых химических соединений в течение 12 месяцев до первого дня приема.

Учебный план

В этом разделе представлена ​​подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.

Как устроено исследование?

Детали дизайна

  • Распределение: Н/Д
  • Интервенционная модель: Одногрупповое задание
  • Маскировка: Нет (открытая этикетка)

Оружие и интервенции

Группа участников / Армия
Вмешательство/лечение
Экспериментальный: Лечение A (CAB 30 мг) + B (RIF 600 мг) + C (CAB 30 мг и RIF 600 мг)
Субъекты получат однократную дозу CAB 30 мг в день 1. Затем субъекты будут получать RIF 600 мг один раз в день в дни 8-28 с одновременным введением однократной дозы CAB 30 мг в день 21.
CAB 30 мг в виде 1 таблетки вводят перорально с 240 мл воды натощак.
РИФ 600 мг в виде 2 капсул по 300 мг вводят перорально с 240 мл воды натощак.

Что измеряет исследование?

Первичные показатели результатов

Мера результата
Мера Описание
Временное ограничение
Максимальная наблюдаемая концентрация CAB в плазме после введения однократной дозы (Cmax)
Временное ограничение: Дни 1, 2, 3, 4, 6, 8, 21, 22, 23, 24, 26 и 28
Образцы фармакокинетики плазмы, собранные в следующие моменты времени: период 1 до введения дозы (в течение 15 минут до введения дозы), 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 (день 3), 72 ( День 4), 120 (день 6), 168 часов после введения дозы. Период 3 до введения дозы День 21 (в течение 15 минут до введения дозы), 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 (День 3), 72 (День 4), 120 (День 6) ), через 168 часов (день 8) после введения дозы.
Дни 1, 2, 3, 4, 6, 8, 21, 22, 23, 24, 26 и 28
Площадь CAB в плазме при концентрации в зависимости от времени от нуля до бесконечности после введения однократной дозы (AUC(0-∞))
Временное ограничение: Дни 1, 2, 3, 4, 6, 8, 21, 22, 23, 24, 26 и 28
Образцы фармакокинетики плазмы, собранные в следующие моменты времени: период 1 до введения дозы (в течение 15 минут до введения дозы), 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 (день 3), 72 ( День 4), 120 (день 6), 168 часов после введения дозы. Период 3 до введения дозы День 21 (в течение 15 минут до введения дозы), 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 (День 3), 72 (День 4), 120 (День 6) ), через 168 часов (день 8) после введения дозы.
Дни 1, 2, 3, 4, 6, 8, 21, 22, 23, 24, 26 и 28

Вторичные показатели результатов

Мера результата
Мера Описание
Временное ограничение
Концентрация CAB в плазме через 24 часа после введения дозы (C24)
Временное ограничение: День 2 и 22
Образцы PK плазмы, собранные в период 1 через 24 часа после введения дозы и в период 3 через 24 часа после введения дозы, будут использоваться для измерения CAB C24 в плазме.
День 2 и 22
Плазменная CAB AUC от нулевого времени до последней временной точки с измеримой концентрацией после введения однократной дозы (AUC (0-t))
Временное ограничение: Дни 1, 2, 3, 4, 6, 8, 21, 22, 23, 24, 26 и 28
Образцы фармакокинетики плазмы, собранные в следующие моменты времени: период 1 до введения дозы (в течение 15 минут до введения дозы), 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 (день 3), 72 ( День 4), 120 (день 6), 168 часов после введения дозы. Период 3 до введения дозы День 21 (в течение 15 минут до введения дозы), 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 (День 3), 72 (День 4), 120 (День 6) ), через 168 часов (день 8) после введения дозы.
Дни 1, 2, 3, 4, 6, 8, 21, 22, 23, 24, 26 и 28
CAB в плазме: время появления Cmax (tmax) и период полувыведения в терминальной фазе (t1/2)
Временное ограничение: Дни 1, 2, 3, 4, 6, 8, 21, 22, 23, 24, 26 и 28
Образцы фармакокинетики плазмы, собранные в следующие моменты времени: период 1 до введения дозы (в течение 15 минут до введения дозы), 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 (день 3), 72 ( День 4), 120 (день 6), 168 часов после введения дозы. Период 3 до введения дозы День 21 (в течение 15 минут до введения дозы), 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 (День 3), 72 (День 4), 120 (День 6) ), через 168 часов (день 8) после введения дозы.
Дни 1, 2, 3, 4, 6, 8, 21, 22, 23, 24, 26 и 28
Кажущийся клиренс CAB в плазме после перорального приема (CL/F)
Временное ограничение: Дни 1, 2, 3, 4, 6, 8, 21, 22, 23, 24, 26 и 28
Образцы фармакокинетики плазмы, собранные в следующие моменты времени: период 1 до введения дозы (в течение 15 минут до введения дозы), 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 (день 3), 72 ( День 4), 120 (день 6), 168 часов после введения дозы. Период 3 до введения дозы День 21 (в течение 15 минут до введения дозы), 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 (День 3), 72 (День 4), 120 (День 6) ), через 168 часов (день 8) после введения дозы.
Дни 1, 2, 3, 4, 6, 8, 21, 22, 23, 24, 26 и 28
Количество субъектов с нежелательными явлениями (НЯ) как показатель безопасности и переносимости
Временное ограничение: До 42 дней
НЯ будут собираться с начала исследуемого лечения до последующего контакта.
До 42 дней
Параллельное лечение как мера безопасности и переносимости
Временное ограничение: До 42 дней
Одновременное лечение будет пересматриваться с начала исследуемого лечения до последующего контакта.
До 42 дней
Клинические лабораторные исследования как показатель безопасности и переносимости
Временное ограничение: День -1, 8, 13, 20, 23, 25, 28 и последующее наблюдение (до дня 42)
Будут проверены гематология, клиническая химия, анализ мочи и дополнительные параметры.
День -1, 8, 13, 20, 23, 25, 28 и последующее наблюдение (до дня 42)
Электрокардиограмма (ЭКГ) как показатель безопасности и переносимости
Временное ограничение: День 1, 20, 21 и 23
День 1, 20, 21 и 23
Оценка основных показателей жизнедеятельности как мера безопасности и переносимости
Временное ограничение: День 1, 8, 20, 21, 25, 26, 28 и последующее наблюдение (до дня 42)
День 1, 8, 20, 21, 25, 26, 28 и последующее наблюдение (до дня 42)

Соавторы и исследователи

Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.

Спонсор

Соавторы

Публикации и полезные ссылки

Лицо, ответственное за внесение сведений об исследовании, добровольно предоставляет эти публикации. Это может быть что угодно, связанное с исследованием.

Даты записи исследования

Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.

Изучение основных дат

Начало исследования

1 июля 2015 г.

Первичное завершение (Действительный)

1 сентября 2015 г.

Завершение исследования (Действительный)

1 сентября 2015 г.

Даты регистрации исследования

Первый отправленный

2 апреля 2015 г.

Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества

2 апреля 2015 г.

Первый опубликованный (Оценивать)

8 апреля 2015 г.

Обновления учебных записей

Последнее опубликованное обновление (Оценивать)

6 января 2016 г.

Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества

4 января 2016 г.

Последняя проверка

1 января 2016 г.

Дополнительная информация

Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .

Клинические исследования ТАКСИ

Подписаться