Inverkan av OCT1- och CYP2D6-genotyper på farmakokinetiken för berberin hos friska frivilliga (BERKI-1)

En engångsdos på 1000 mg berberin kommer att administreras i två kapslar med 250 ml stillastående vatten vid fastande över natten. Totalt 12 blodprover kommer att tas vid definierade tidpunkter (baslinje, 1; 1,5; 2; 3; 4; 5; 6; 8; 10; 24; 48 timmar). Vid varje tidpunkt kommer blod att samlas in i 2x 7,5 ml rör för att samla serum- och plasmaprover för att bestämma berberin, dess metaboliter och biomarkörer för OCT1-transport och CYP2D6-enzymatisk aktivitet. Vid baslinjen kommer ytterligare 2 x 2,7 ml blodrör att samlas in för DNA-isolering.

Den totala mängden blod som samlas in för varje deltagare är 190 ml vid de tre farmakokinetiska besöken och 10 ml vid screeningbesöket. Varje timme kommer deltagarna att dricka 100 ml kolsyrat vatten för att stimulera tarmperistaltiken och främja transporten av kapseln. Efter 2 timmar får deltagarna dricka en kopp te eller kaffe och efter 4 timmar serveras en måltid. Urin kommer att samlas upp under de första 10 timmarna efter administrering. Övervakning av vitala parametrar, t.ex. blodtryck och hjärtfrekvens, kommer att ske under de första 4 timmarna efter administrering. Deltagarna kommer att stanna i den kliniska forskningsenheten vid Institutet för farmakologi under de första 10 timmarna efter administrering.