Formulierung und klinische Bewertung von ethosomalen und liposomalen Zubereitungen von Anthralin bei Psoriasis

Psoriasis ist eine häufige immunvermittelte entzündliche Hauterkrankung, die durch rote, stark schuppige Plaques gekennzeichnet ist. Anthralin (1,8-Dihydroxy-9-anthron), das vor über 80 Jahren eingeführt wurde, hat eine hervorragende Wirksamkeit bei der Behandlung von Psoriasis gezeigt. Der Wirkungsmechanismus von Anthralin beinhaltet die Hemmung der Proliferation von Keratinozyten. Darüber hinaus beeinträchtigt die Akkumulation von Anthralin in den Mitochondrien die Energieversorgung der Zelle, wahrscheinlich aufgrund der freien Radikale, die aus der Oxidation des Arzneimittels resultieren. Anthralin stört auch die Replikation von DNA und verlangsamt die extreme Zellteilung, die in Psoriasis-Plaques auftritt. Obwohl Anthralin bei der Behandlung von Psoriasis bemerkenswert wirksam ist, sind seine Nebenwirkungen ebenso beunruhigend. Seine Verwendung ist unordentlich, da es die Haut, Kleidung und alle Möbel befleckt, mit denen es in Kontakt kommen könnte. Ferner hat Anthralin eine reizende, brennende, braune Verfärbung und nekrotisierende Wirkung auf die normale und die erkrankte Haut. Dieses problematische Profil hat von einer weit verbreiteten Verwendung des Medikaments abgeraten.

Ethosomen sind attraktive vesikuläre Träger, die hauptsächlich aus Phospholipiden, Ethanol und Wasser bestehen. Die faszinierenden Eigenschaften von Ethosomen sind auf ihren hohen Ethanolgehalt zurückzuführen, der ihre Penetration durch das Stratum Corneum erleichtert und auf tiefe Hautschichten abzielt. Dies ist vorteilhaft gegenüber herkömmlichen Liposomen, die nur begrenzt durch die Haut eindringen und in der oberen Schicht des Stratum corneum eingeschlossen bleiben. Im Vergleich zu Liposomen verblieb Methotrexat bei Ethosomen länger in der Haut, was auf ein besseres therapeutisches Ergebnis hindeutet.