Un ensayo de dosis única para examinar la variabilidad intrasujeto de Clexane® en adultos sanos en ayunas
Un estudio de dosis única para examinar la variabilidad intrasujeto de Clexane® (80 mg) s.c. en sujetos adultos sanos en ayunas
Primario: Examinar la variabilidad dentro del sujeto de Clexane (80 mg) en voluntarios sanos, hombres y mujeres, administrados por vía subcutánea (s.c.) como una dosis única, en dos períodos, en ayunas.
Secundario: Monitorear la seguridad durante los Períodos de Tratamiento.
Descripción general del estudio
Estado
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Descripción detallada
Este fue un estudio piloto abierto para evaluar la farmacocinética de enoxaparina después de la administración s.c. administraciones de 80 mg de Clexane, en 2 ocasiones diferentes, en 14 sujetos adultos sanos.
El estudio comprendió una Visita de Selección y 2 Períodos de Tratamiento (1 y 2). Detección (Día -14 a Día -1): Las evaluaciones de detección se llevaron a cabo dentro de los 14 días anteriores a la administración de la primera dosis de Clexane. Se pidió a los sujetos elegibles que regresaran para el Período de tratamiento 1.
Períodos de tratamiento 1 y 2 (Día 0 a Día 26): Los sujetos elegibles recibieron dos dosis de s.c. Clexane durante 2 períodos de tratamiento (1 dosis/período). La confirmación final de elegibilidad se realizó antes de la dosificación durante el Período de tratamiento 1. La confirmación de elegibilidad continua se realizó antes de la dosificación durante el Período de tratamiento 2.
Cada Período de Tratamiento tuvo una duración de 2 días, desde la tarde anterior a la dosificación (Día 0) hasta 36 horas (h) posteriores a la dosis (noche del Día 2). Durante cada Período de Tratamiento, los sujetos residían en la Unidad Clínica. El fármaco del estudio se administró en la mañana del Día 1 después de un ayuno nocturno. Se recolectaron muestras farmacocinéticas (PK) antes de la dosis y hasta 36 h después de la dosis (x14 muestras) para la medición de enoxaparina. La seguridad también se evaluó en momentos específicos a lo largo del estudio. Hubo al menos 7 días entre cada administración de dosis. El seguimiento posterior al estudio se realizó el día 2 del período de tratamiento 2 después de completar el muestreo de sangre FC de 36 h y la verificación de signos vitales.
Tipo de estudio
Inscripción (Actual)
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Ubicaciones de estudio
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Merthyr Tydfil, Reino Unido, CF48 4DR
- Simbec Research Ltd
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Criterios de participación
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
Acepta Voluntarios Saludables
Géneros elegibles para el estudio
Descripción
Criterios de inclusión:
- Voluntario hombre o mujer sano entre 18 y 55 años de edad.
- Sujeto femenino en edad fértil con una prueba de embarazo negativa en la visita de selección y dispuesto a usar 2 métodos anticonceptivos efectivos desde el día 1 hasta 3 meses después.
- Sujeto sin bioquímica sérica anormal clínicamente significativa, hematología, factores de coagulación y valores de examen de orina dentro de los 14 días posteriores a la primera dosis.
Criterio de exclusión:
- Sujeto femenino con peso < 45 kg o sujeto masculino con peso < 57 kg.
- Sujeto con hallazgos físicos anormales clínicamente relevantes que podrían interferir con el objetivo del estudio.
- Sujeto con valores de laboratorio anormales clínicamente relevantes indicativos de enfermedad física; Hemoglobina <13 g/dL; Recuento absoluto de plaquetas por debajo de 100 x 109/L.
- Sujetos con hipersensibilidad o reacción idiosincrásica a la enoxaparina y/o heparinas de bajo peso molecular, y/o derivados del cerdo.
- Sujeto con antecedentes relevantes o presencia de enfermedad cardiovascular, pulmonar, hepática, renal, hematológica, gastrointestinal, endocrina, inmunológica, dermatológica, neurológica o psiquiátrica significativa. Además, antecedentes o presencia de: alcoholismo o abuso de drogas en el último año; trastornos de la coagulación; úlceras gástricas o duodenales; hipertensión; retinopatía; trombosis venosa profunda; embolia pulmonar; Sangrado gastrointestinal.
- Sujeto con cualquier enfermedad clínicamente significativa dentro de las 4 semanas anteriores a la dosificación.
- Sujeto con uso reciente de AINE y/o aspirina (dentro de las 4 semanas posteriores a la primera dosis) o el uso de cualquier agente farmacológico conocido por inducir o inhibir significativamente las enzimas metabolizadoras de fármacos dentro de los 30 días posteriores a la primera dosis. Ningún sujeto puede tomar ningún agente antibiótico que interfiera con la microflora intestinal dentro de los 30 días posteriores a la primera dosis. Sujetos con cualquier condición médica que requiera tratamiento regular con medicamentos recetados.
- Sujeto con trauma severo reciente, cirugía (cirugía ocular) y/o punción lumbar;
- Sujeto femenino que estaba embarazada o lactando.
- Sujeto que era vegetariano.
- Sujeto que, al finalizar el estudio, habría donado más de 500 ml de sangre y/o plasma en los 3 meses anteriores.
- Sujeto que consumía regularmente cantidades excesivas de alcohol.
- Sujeto que consumió una cantidad excesiva de cafeína (> 5 tazas de café o equivalente por día).
- Sujeto que fuera fumador (cigarrillos y productos relacionados con el tabaco), o exfumador que hubiera fumado en los 3 meses anteriores al estudio. A los sujetos se les hizo una prueba de cotinina urinaria en la selección.
- Sujetos que no podían tolerar la venopunción.
- Incapacidad para comunicarse bien con el Investigador (es decir, problema de lenguaje, desarrollo mental deficiente o deterioro de la función cerebral).
- Participación en un estudio clínico de una nueva entidad química en los 4 meses anteriores o en un estudio clínico de un fármaco comercializado en los 3 meses anteriores.
Plan de estudios
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Otro
- Asignación: N / A
- Modelo Intervencionista: Asignación de un solo grupo
- Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
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Experimental: Enoxaparina sódica
La enoxaparina sódica (80 mg) se administra por vía subcutánea en dosis única, en 2 tiempos.
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comparación de 2 diferentes administraciones de drogas
Otros nombres:
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
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Anti-FXa Cmax
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina ejerce su efecto anticoagulante principalmente a través de la interacción con la antitrombina III (ATIII), aumentando así el efecto inhibidor de la ATIII sobre el factor Xa activado (FXa) y la trombina/factor IIa (FIIa). La inhibición de la actividad de FXa previene la conversión de protrombina/factor II (FII) a FIIa y la inhibición de la actividad de FIIa (directa/indirecta) previene la conversión de fibrinógeno a fibrina y por lo tanto la formación de coágulos. Como la enoxaparina no se puede medir directamente en la sangre, se ha estudiado la farmacocinética de la enoxaparina sobre la base de su efecto sobre los mecanismos de coagulación, en particular la inhibición de la actividad FXa (anti-FXa) y FIIa (anti-FIIa). Cmax es la concentración sérica máxima (o pico) que alcanza un fármaco en un compartimento específico o área de prueba del cuerpo después de que se haya administrado el fármaco y antes de la administración de una segunda dosis. |
Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Anti-FXa AUC0-t
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina ejerce su efecto anticoagulante principalmente a través de la interacción con la antitrombina III (ATIII), aumentando así el efecto inhibidor de la ATIII sobre el factor Xa activado (FXa) y la trombina/factor IIa (FIIa). La inhibición de la actividad de FXa previene la conversión de protrombina/factor II (FII) a FIIa y la inhibición de la actividad de FIIa (directa/indirecta) previene la conversión de fibrinógeno a fibrina y por lo tanto la formación de coágulos. Como la enoxaparina no se puede medir directamente en la sangre, se ha estudiado la farmacocinética de la enoxaparina sobre la base de su efecto sobre los mecanismos de coagulación, en particular la inhibición de la actividad FXa (anti-FXa) y FIIa (anti-FIIa). AUC0-t es el área bajo la curva de concentración plasmática frente al tiempo desde el momento de la dosificación hasta el momento (t) del último valor observado. |
Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Anti-FXa AUC0-inf
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina ejerce su efecto anticoagulante principalmente a través de la interacción con la antitrombina III (ATIII), aumentando así el efecto inhibidor de la ATIII sobre el factor Xa activado (FXa) y la trombina/factor IIa (FIIa). La inhibición de la actividad de FXa previene la conversión de protrombina/factor II (FII) a FIIa y la inhibición de la actividad de FIIa (directa/indirecta) previene la conversión de fibrinógeno a fibrina y por lo tanto la formación de coágulos. Como la enoxaparina no se puede medir directamente en la sangre, se ha estudiado la farmacocinética de la enoxaparina sobre la base de su efecto sobre los mecanismos de coagulación, en particular la inhibición de la actividad FXa (anti-FXa) y FIIa (anti-FIIa). AUC0-inf es el AUC extrapolado al infinito desde el tiempo de dosificación, basado en el último valor observado. |
Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Anti-FIIa Cmax
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina ejerce su efecto anticoagulante principalmente a través de la interacción con la antitrombina III (ATIII), aumentando así el efecto inhibidor de la ATIII sobre el factor Xa activado (FXa) y la trombina/factor IIa (FIIa). La inhibición de la actividad de FXa previene la conversión de protrombina/factor II (FII) a FIIa y la inhibición de la actividad de FIIa (directa/indirecta) previene la conversión de fibrinógeno a fibrina y por lo tanto la formación de coágulos. Como la enoxaparina no se puede medir directamente en la sangre, se ha estudiado la farmacocinética de la enoxaparina sobre la base de su efecto sobre los mecanismos de coagulación, en particular la inhibición de la actividad FXa (anti-FXa) y FIIa (anti-FIIa). Cmax es la concentración sérica máxima (o pico) que alcanza un fármaco en un compartimento específico o área de prueba del cuerpo después de que se haya administrado el fármaco y antes de la administración de una segunda dosis. |
Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Anti-FIIA AUC0-t
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina ejerce su efecto anticoagulante principalmente a través de la interacción con la antitrombina III (ATIII), aumentando así el efecto inhibidor de la ATIII sobre el factor Xa activado (FXa) y la trombina/factor IIa (FIIa). La inhibición de la actividad de FXa previene la conversión de protrombina/factor II (FII) a FIIa y la inhibición de la actividad de FIIa (directa/indirecta) previene la conversión de fibrinógeno a fibrina y por lo tanto la formación de coágulos. Como la enoxaparina no se puede medir directamente en la sangre, se ha estudiado la farmacocinética de la enoxaparina sobre la base de su efecto sobre los mecanismos de coagulación, en particular la inhibición de la actividad FXa (anti-FXa) y FIIa (anti-FIIa). AUC0-t es el área bajo la curva de concentración plasmática frente al tiempo desde el momento de la dosificación hasta el momento (t) del último valor observado. |
Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Anti-FIIA AUC0-inf
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina ejerce su efecto anticoagulante principalmente a través de la interacción con la antitrombina III (ATIII), aumentando así el efecto inhibidor de la ATIII sobre el factor Xa activado (FXa) y la trombina/factor IIa (FIIa). La inhibición de la actividad de FXa previene la conversión de protrombina/factor II (FII) a FIIa y la inhibición de la actividad de FIIa (directa/indirecta) previene la conversión de fibrinógeno a fibrina y por lo tanto la formación de coágulos. Como la enoxaparina no se puede medir directamente en la sangre, se ha estudiado la farmacocinética de la enoxaparina sobre la base de su efecto sobre los mecanismos de coagulación, en particular la inhibición de la actividad FXa (anti-FXa) y FIIa (anti-FIIa). AUC0-inf es el AUC extrapolado al infinito desde el tiempo de dosificación, basado en el último valor observado. |
Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
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Anti-FXa Tmax
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina ejerce su efecto anticoagulante principalmente a través de la interacción con la antitrombina III (ATIII), aumentando así el efecto inhibidor de la ATIII sobre el factor Xa activado (FXa) y la trombina/factor IIa (FIIa). La inhibición de la actividad de FXa previene la conversión de protrombina/factor II (FII) a FIIa y la inhibición de la actividad de FIIa (directa/indirecta) previene la conversión de fibrinógeno a fibrina y por lo tanto la formación de coágulos. Como la enoxaparina no se puede medir directamente en la sangre, se ha estudiado la farmacocinética de la enoxaparina sobre la base de su efecto sobre los mecanismos de coagulación, en particular la inhibición de la actividad FXa (anti-FXa) y FIIa (anti-FIIa). tmax es el tiempo hasta Cmax. |
Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Anti-FXa Lambda Zeta
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina ejerce su efecto anticoagulante principalmente a través de la interacción con la antitrombina III (ATIII), aumentando así el efecto inhibidor de la ATIII sobre el factor Xa activado (FXa) y la trombina/factor IIa (FIIa). La inhibición de la actividad de FXa previene la conversión de protrombina/factor II (FII) a FIIa y la inhibición de la actividad de FIIa (directa/indirecta) previene la conversión de fibrinógeno a fibrina y por lo tanto la formación de coágulos. Como la enoxaparina no se puede medir directamente en la sangre, se ha estudiado la farmacocinética de la enoxaparina sobre la base de su efecto sobre los mecanismos de coagulación, en particular la inhibición de la actividad FXa (anti-FXa) y FIIa (anti-FIIa). Lambda zeta es la constante de velocidad de eliminación terminal de primer orden aparente calculada a partir de un gráfico semilogarítmico de la actividad/concentración plasmática frente a la curva de tiempo. |
Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Anti-FXa t1/2
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina ejerce su efecto anticoagulante principalmente a través de la interacción con la antitrombina III (ATIII), aumentando así el efecto inhibidor de la ATIII sobre el factor Xa activado (FXa) y la trombina/factor IIa (FIIa). La inhibición de la actividad de FXa previene la conversión de protrombina/factor II (FII) a FIIa y la inhibición de la actividad de FIIa (directa/indirecta) previene la conversión de fibrinógeno a fibrina y por lo tanto la formación de coágulos. Como la enoxaparina no se puede medir directamente en la sangre, se ha estudiado la farmacocinética de la enoxaparina sobre la base de su efecto sobre los mecanismos de coagulación, en particular la inhibición de la actividad FXa (anti-FXa) y FIIa (anti-FIIa). t1/2 es la semivida de eliminación terminal de primer orden aparente calculada como 0,693/kel. |
Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Anti-FXa Cmin
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina ejerce su efecto anticoagulante principalmente a través de la interacción con la antitrombina III (ATIII), aumentando así el efecto inhibidor de la ATIII sobre el factor Xa activado (FXa) y la trombina/factor IIa (FIIa). La inhibición de la actividad de FXa previene la conversión de protrombina/factor II (FII) a FIIa y la inhibición de la actividad de FIIa (directa/indirecta) previene la conversión de fibrinógeno a fibrina y por lo tanto la formación de coágulos. Como la enoxaparina no se puede medir directamente en la sangre, se ha estudiado la farmacocinética de la enoxaparina sobre la base de su efecto sobre los mecanismos de coagulación, en particular la inhibición de la actividad FXa (anti-FXa) y FIIa (anti-FIIa). Cmin es la actividad/concentración plasmática mínima. |
Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Anti-FXa Tmin
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina ejerce su efecto anticoagulante principalmente a través de la interacción con la antitrombina III (ATIII), aumentando así el efecto inhibidor de la ATIII sobre el factor Xa activado (FXa) y la trombina/factor IIa (FIIa). La inhibición de la actividad de FXa previene la conversión de protrombina/factor II (FII) a FIIa y la inhibición de la actividad de FIIa (directa/indirecta) previene la conversión de fibrinógeno a fibrina y por lo tanto la formación de coágulos. Como la enoxaparina no se puede medir directamente en la sangre, se ha estudiado la farmacocinética de la enoxaparina sobre la base de su efecto sobre los mecanismos de coagulación, en particular la inhibición de la actividad FXa (anti-FXa) y FIIa (anti-FIIa). Tmin es el tiempo de Cmin. Si el valor mínimo se produjo en > 1 punto de tiempo, tmin se definió como el primer punto de tiempo con este valor. |
Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Anti-FIIa Tmax
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina ejerce su efecto anticoagulante principalmente a través de la interacción con la antitrombina III (ATIII), aumentando así el efecto inhibidor de la ATIII sobre el factor Xa activado (FXa) y la trombina/factor IIa (FIIa). La inhibición de la actividad de FXa previene la conversión de protrombina/factor II (FII) a FIIa y la inhibición de la actividad de FIIa (directa/indirecta) previene la conversión de fibrinógeno a fibrina y por lo tanto la formación de coágulos. Como la enoxaparina no se puede medir directamente en la sangre, se ha estudiado la farmacocinética de la enoxaparina sobre la base de su efecto sobre los mecanismos de coagulación, en particular la inhibición de la actividad FXa (anti-FXa) y FIIa (anti-FIIa). tmax es el tiempo hasta Cmax. si el valor máximo se produjo en > 1 punto de tiempo, tmax se definió como el primer punto de tiempo con este valor. |
Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Anti-FIIa Lambda Zeta
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina ejerce su efecto anticoagulante principalmente a través de la interacción con la antitrombina III (ATIII), aumentando así el efecto inhibidor de la ATIII sobre el factor Xa activado (FXa) y la trombina/factor IIa (FIIa). La inhibición de la actividad de FXa previene la conversión de protrombina/factor II (FII) a FIIa y la inhibición de la actividad de FIIa (directa/indirecta) previene la conversión de fibrinógeno a fibrina y por lo tanto la formación de coágulos. Como la enoxaparina no se puede medir directamente en la sangre, se ha estudiado la farmacocinética de la enoxaparina sobre la base de su efecto sobre los mecanismos de coagulación, en particular la inhibición de la actividad FXa (anti-FXa) y FIIa (anti-FIIa). Lambda zeta es la constante de velocidad de eliminación terminal de primer orden aparente calculada a partir de un gráfico semilogarítmico de la actividad/concentración plasmática frente a la curva de tiempo. |
Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Anti-FIIa t1/2
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina ejerce su efecto anticoagulante principalmente a través de la interacción con la antitrombina III (ATIII), aumentando así el efecto inhibidor de la ATIII sobre el factor Xa activado (FXa) y la trombina/factor IIa (FIIa). La inhibición de la actividad de FXa previene la conversión de protrombina/factor II (FII) a FIIa y la inhibición de la actividad de FIIa (directa/indirecta) previene la conversión de fibrinógeno a fibrina y por lo tanto la formación de coágulos. Como la enoxaparina no se puede medir directamente en la sangre, se ha estudiado la farmacocinética de la enoxaparina sobre la base de su efecto sobre los mecanismos de coagulación, en particular la inhibición de la actividad FXa (anti-FXa) y FIIa (anti-FIIa). t1/2 es la semivida de eliminación terminal de primer orden aparente calculada como 0,693/kel. |
Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Anti-FIIa Cmin
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina ejerce su efecto anticoagulante principalmente a través de la interacción con la antitrombina III (ATIII), aumentando así el efecto inhibidor de la ATIII sobre el factor Xa activado (FXa) y la trombina/factor IIa (FIIa). La inhibición de la actividad de FXa previene la conversión de protrombina/factor II (FII) a FIIa y la inhibición de la actividad de FIIa (directa/indirecta) previene la conversión de fibrinógeno a fibrina y por lo tanto la formación de coágulos. Como la enoxaparina no se puede medir directamente en la sangre, se ha estudiado la farmacocinética de la enoxaparina sobre la base de su efecto sobre los mecanismos de coagulación, en particular la inhibición de la actividad FXa (anti-FXa) y FIIa (anti-FIIa). Cmin es la actividad/concentración plasmática mínima. |
Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Anti-FIIa Tmin
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina ejerce su efecto anticoagulante principalmente a través de la interacción con la antitrombina III (ATIII), aumentando así el efecto inhibidor de la ATIII sobre el factor Xa activado (FXa) y la trombina/factor IIa (FIIa). La inhibición de la actividad de FXa previene la conversión de protrombina/factor II (FII) a FIIa y la inhibición de la actividad de FIIa (directa/indirecta) previene la conversión de fibrinógeno a fibrina y por lo tanto la formación de coágulos. Como la enoxaparina no se puede medir directamente en la sangre, se ha estudiado la farmacocinética de la enoxaparina sobre la base de su efecto sobre los mecanismos de coagulación, en particular la inhibición de la actividad FXa (anti-FXa) y FIIa (anti-FIIa). tmin es el tiempo hasta la concentración mínima. |
Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Trombina/FIIa Generación AUC0-t
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina puede tener la capacidad de modular el proceso fibrinolítico, en virtud de su capacidad para inhibir la actividad de FIIa y su generación. La prueba de generación de trombina es un indicador integral del estado del sistema de coagulación sanguínea. Este parámetro se usa para monitorear la terapia con enoxaparina en pacientes. AUC0-t es el área bajo la curva de concentración plasmática frente al tiempo desde el momento de la dosificación hasta el momento (t) del último valor observado. |
Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Trombina/FIIa Generación Cmin
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina puede tener la capacidad de modular el proceso fibrinolítico, en virtud de su capacidad para inhibir la actividad de FIIa y su generación. La prueba de generación de trombina es un indicador integral del estado del sistema de coagulación sanguínea. Este parámetro se usa para monitorear la terapia con enoxaparina en pacientes. Cmin es la actividad/concentración plasmática mínima. |
Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Trombina/FIIa Generación Tmin
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina puede tener la capacidad de modular el proceso fibrinolítico, en virtud de su capacidad para inhibir la actividad de FIIa y su generación. La prueba de generación de trombina es un indicador integral del estado del sistema de coagulación sanguínea. Este parámetro se usa para monitorear la terapia con enoxaparina en pacientes. Tmin es el tiempo de Cmin. Si el valor mínimo se produjo en > 1 punto de tiempo, Tmin se definió como el primer punto de tiempo con este valor. |
Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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TFPI Cmáx
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina también libera un inhibidor de la vía del factor tisular (TFPI), que se cree que contribuye a la actividad anticoagulante al inhibir la generación de FXa y el FXa libre.
Cmax es la concentración sérica máxima (o pico) que alcanza un fármaco en un compartimento específico o área de prueba del cuerpo después de que se haya administrado el fármaco y antes de la administración de una segunda dosis.
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Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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TFPI Tmáx
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina también libera un inhibidor de la vía del factor tisular (TFPI), que se cree que contribuye a la actividad anticoagulante al inhibir la generación de FXa y el FXa libre.
Tmax es el tiempo hasta Cmax.
Si el valor máximo se produjo en > 1 punto de tiempo, Tmax se definió como el primer punto de tiempo con este valor.
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Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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TFPI Lambda Zeta
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina también libera un inhibidor de la vía del factor tisular (TFPI), que se cree que contribuye a la actividad anticoagulante al inhibir la generación de FXa y el FXa libre.
Lambda zeta es la constante de velocidad de eliminación terminal de primer orden aparente calculada a partir de un gráfico semilogarítmico de la actividad/concentración plasmática frente a la curva de tiempo.
El parámetro se calculó mediante análisis de regresión de mínimos cuadrados lineales utilizando el número máximo de puntos en la fase log-lineal terminal (p.
≥ 3 concentraciones plasmáticas distintas de cero).
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Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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TFPI T1/2
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina también libera un inhibidor de la vía del factor tisular (TFPI), que se cree que contribuye a la actividad anticoagulante al inhibir la generación de FXa y el FXa libre. T1/2 es la semivida de eliminación terminal de primer orden aparente calculada como 0,693/kel. |
Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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TFPI AUC0-t
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina también libera un inhibidor de la vía del factor tisular (TFPI), que se cree que contribuye a la actividad anticoagulante al inhibir la generación de FXa y el FXa libre.
AUC0-t es el área bajo la curva de actividad plasmática/concentración-tiempo desde el tiempo 0 hasta la última concentración medible, calculada mediante el método trapezoidal lineal.
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Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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TFPI AUC0-inf
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina también libera un inhibidor de la vía del factor tisular (TFPI), que se cree que contribuye a la actividad anticoagulante al inhibir la generación de FXa y el FXa libre.
AUC0-inf es el área bajo la curva de actividad/concentración-tiempo desde el tiempo 0 extrapolada al infinito.
AUC0-inf se calculó como la suma de AUC0-t más la relación entre el último valor medible y la constante de velocidad de eliminación.
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Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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TFPI Tmin
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina también libera un inhibidor de la vía del factor tisular (TFPI), que se cree que contribuye a la actividad anticoagulante al inhibir la generación de FXa y el FXa libre.
Tmin es el tiempo de Cmin.
Si el valor mínimo se produjo en > 1 punto de tiempo, Tmin se definió como el primer punto de tiempo con este valor.
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Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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TFPI Cmín
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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La enoxaparina también libera un inhibidor de la vía del factor tisular (TFPI), que se cree que contribuye a la actividad anticoagulante al inhibir la generación de FXa y el FXa libre.
Cmin es la actividad/concentración plasmática mínima.
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Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Anti-FXa/Anti-FIIa Cmax
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Se informa Cmax de actividad anti-FXa/anti-FIIa.
Cmax es la concentración sérica máxima (o pico) que alcanza un fármaco en un compartimento específico o área de prueba del cuerpo después de que se haya administrado el fármaco y antes de la administración de una segunda dosis.
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Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Anti-FXa/Anti-FIIa AUC0-t
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Se notifica la actividad anti-FXa/anti-FIIa AUC0-t.
AUC0-t es el área bajo la curva de actividad plasmática/concentración-tiempo desde el tiempo 0 hasta la última concentración medible, calculada mediante el método trapezoidal lineal.
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Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Anti-FXa/Anti-FIIa AUC0-inf
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Se notifica la actividad anti-FXa/anti-FIIa AUC0-inf.
AUC0-inf es el AUC extrapolado al infinito desde el tiempo de dosificación, basado en el último valor observado.
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Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Anti-FXa/Anti-FIIa Tmax
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Se informa Tmax de actividad anti-FXa/anti-FIIa.
Tmax es el tiempo hasta Cmax.
Si el valor máximo se produjo en > 1 punto de tiempo, Tmax se definió como el primer punto de tiempo con este valor.
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Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Anti-FXa/Anti-FIIa Lambda Zeta
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Se reporta actividad anti-FXa/anti-FIIa lambda zeta.
Lambda zeta es la constante de velocidad de eliminación terminal de primer orden aparente calculada a partir de un gráfico semilogarítmico de la actividad/concentración plasmática frente a la curva de tiempo.
El parámetro se calculó mediante análisis de regresión de mínimos cuadrados lineales utilizando el número máximo de puntos en la fase log-lineal terminal (p.
≥ 3 concentraciones plasmáticas distintas de cero).
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Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Anti-FXa/Anti-FIIa t1/2
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Se reporta actividad anti-FXa/anti-FIIa t1/2.
t1/2 es la semivida de eliminación terminal de primer orden aparente calculada como 0,693/kel.
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Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Número de pacientes con eventos adversos emergentes del tratamiento (TEAE), TEAE graves y gravedad de los TEAE
Periodo de tiempo: Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Descripción del perfil de eventos adversos en voluntarios sanos después de la administración de enoxaparina sódica s.c. como se describe arriba.
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Predosis, y en los siguientes tiempos postdosis: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24 y 36 h en Periodo 1 y Periodo 2.
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Colaboradores e Investigadores
Patrocinador
Investigadores
- Director de estudio: Paolo Bettica, MD, Italfarmaco S.p.A.
Fechas de registro del estudio
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio
Finalización primaria (Actual)
Finalización del estudio (Actual)
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
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Publicado por primera vez (Estimar)
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- ENOXA/13/1
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