Un estudio clínico en sujetos sanos que tiene como objetivo investigar la seguridad, la tolerabilidad y los efectos de GRT0151Y y cómo se absorbe y excreta el compuesto del cuerpo

Criterios de inclusión:

• Caucásico masculino o femenino.
• Edad 40-65 años.
• Índice de masa corporal (IMC) entre 18 y 30 kilogramos/metro cuadrado (extremos incluidos).
• Metabolizador extensivo del citocromo P450 2D6 (CYP2D6).
• Saludable según lo determinado por el historial médico, el examen físico, los signos vitales, el electrocardiograma (ECG) de 12 derivaciones y los parámetros de laboratorio clínico (hematología, tasa de sedimentación sanguínea (BSR), coagulación, bioquímica, análisis de orina y serología viral). Se pueden aceptar desviaciones menores de los valores de laboratorio y parámetros de ECG del rango normal, si el investigador las considera clínicamente no relevantes y si no se considera que interfieren con los objetivos del estudio.
• Anticoncepción adecuada. Para mujeres en edad fértil (es decir, todas las mujeres excepto esterilizadas quirúrgicamente o al menos 2 años posmenopáusicas) esto se define de la siguiente manera: se debe usar cualquier forma de anticoncepción hormonal o dispositivo intrauterino, al menos durante 4 semanas antes de la primera dosis Y ella debe dar su consentimiento para usar un anticonceptivo de barrera adicional (preservativo o diafragma) desde 2 semanas antes de la primera dosis hasta 4 semanas después de la última dosis.
• Consentimiento por escrito para participar en el estudio.
• Anticuerpos negativos del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) 1/2, antígeno de superficie de la hepatitis B (HBs), anticuerpos del núcleo de la hepatitis B (HBc), anticuerpos del virus de la hepatitis C (VHC) determinados en el examen de detección.
• Prueba de detección de abuso de drogas negativa determinada en el examen de detección (la prueba incluirá detección de metanfetamina, opiáceos, cannabis, cocaína, anfetamina y benzodiazepina).
• Prueba negativa de gonadotropina coriónica humana beta para mujeres en edad fértil determinada en un examen de detección (la prueba no es necesaria en mujeres que están en estado posmenopáusico durante al menos 2 años o en mujeres con estado después de la esterilización quirúrgica).
• El participante debe ser capaz de tolerar la prueba del frío, es decir, debe poder mantener la mano durante 120 segundos en agua fría a unos 2 grados centígrados.
• El participante debe ser capaz de someterse al procedimiento de pupilometría.

Criterio de exclusión:

• Pulso inferior a 45 o superior a 100 latidos por minuto (bpm). La medición debe realizarse en posición supina después de un período de descanso de al menos 5 minutos.
• Presión arterial sistólica inferior a 100 o superior a 160 milímetros de mercurio (mmHg), presión arterial diastólica inferior a 50 o superior a 100 mmHg. La medición debe realizarse en posición supina después de un período de descanso de al menos 5 minutos.
• Historia o presencia de enfermedades o trastornos funcionales del sistema nervioso central (SNC), sistema endocrinológico, tracto gastrointestinal, sistema hepatobiliar, sistema renal, sistema respiratorio o sistema cardiovascular u otras condiciones que interfieren con la absorción, distribución, metabolismo o excreción de drogas
• Marcada anomalía de la repolarización (p. síndrome de QT largo congénito sospechoso o definitivo) o medicación concomitante que se sabe que influye sustancialmente en la repolarización cardíaca.
• Antecedentes de convulsiones o de riesgo (epilepsia en anamnesis familiar, pérdida de conciencia poco clara), traumatismo craneoencefálico que requiera hospitalización.
• Personalidad neurótica, enfermedad psiquiátrica o riesgo de suicidio.
• Antecedentes de hipotensión ortostática.
• Asma bronquial.
• Antecedentes definitivos o sospechados de alergia a medicamentos o hipersensibilidad.
• Historia de la enfermedad o fenómeno de Raynaud.
• Malignidad.
• Participación en otro estudio clínico dentro de los tres meses anteriores al inicio de este estudio (excepción: caracterización del estado del metabolizador).
• Donación de sangre (más de 100 mililitros o una pérdida de sangre comparable dentro de los tres meses anteriores al inicio de este estudio.
• Consumo excesivo de alimentos o bebidas que contengan cafeína u otras xantinas (más de 1000 mililitros de café o equivalente por día) dentro de las dos semanas anteriores al inicio de este estudio.
• Evidencia de abuso de alcohol, medicamentos o drogas.
• Fumadores que no pueden abstenerse de fumar durante la hospitalización.
• Ingesta de medicamentos que son inhibidores de la isoenzima CYP2D6 en las últimas 4 semanas antes del inicio de este estudio. Uso de cualquier otro medicamento dentro de las dos semanas previas al inicio del estudio (automedicación o receta), si no es estable y se sabe que interfiere con los objetivos del estudio.
• Se sabe o se sospecha que no puede cumplir con el protocolo del estudio o no puede comunicarse de manera significativa con el investigador y el personal.
• Opinión del investigador el voluntario no debe participar en el estudio.
• Embarazada o amamantando.