Denne siden ble automatisk oversatt og nøyaktigheten av oversettelsen er ikke garantert. Vennligst referer til engelsk versjon for en kildetekst.

En klinisk studie i friske emner som tar sikte på å undersøke sikkerheten, toleransen og effekten av GRT0151Y og hvordan forbindelsen tas opp og skilles ut fra kroppen

30. november 2018 oppdatert av: Grünenthal GmbH

En fase-I-studie for å undersøke sikkerheten, tolerabiliteten, farmakokinetikken og farmakodynamikken til flere eskalerende orale doser av GRT0151Y hos friske mannlige og kvinnelige forsøkspersoner

Målet med denne kliniske studien på friske deltakere er å undersøke sikkerheten og toleransen til GRT0151Y etter gjentatt oralt inntak av forskjellige økende doser og å evaluere de farmakologiske effektene (virkningen av forbindelsen) ved hjelp av pupillometri (måling av pupillstørrelsen til øyet ) og Cold Presser Test (måler smerten når du dypper hånden i 2 grader Celsius kaldt vann). Et tilleggsmål med studien er å undersøke farmakokinetikken til GRT0151Y (hvordan det tas opp i kroppen og hvordan det skilles ut fra kroppen).

Studieoversikt

Status

Fullført

Forhold

Intervensjon / Behandling

Studietype

Intervensjonell

Registrering (Faktiske)

48

Fase

  • Fase 1

Kontakter og plasseringer

Denne delen inneholder kontaktinformasjon for de som utfører studien, og informasjon om hvor denne studien blir utført.

Studiesteder

Deltakelseskriterier

Forskere ser etter personer som passer til en bestemt beskrivelse, kalt kvalifikasjonskriterier. Noen eksempler på disse kriteriene er en persons generelle helsetilstand eller tidligere behandlinger.

Kvalifikasjonskriterier

Alder som er kvalifisert for studier

40 år til 65 år (Voksen, Eldre voksen)

Tar imot friske frivillige

Ja

Kjønn som er kvalifisert for studier

Alle

Beskrivelse

Inklusjonskriterier:

  • Mann eller kvinne kaukasisk.
  • Alder 40-65 år.
  • Kroppsmasseindeks (BMI) mellom 18 og 30 kilogram/kvadratmeter (ekstreme inkludert).
  • Omfattende Cytokrom P450 2D6 (CYP2D6) metaboliserer.
  • Frisk som bestemt av sykehistorie, fysisk undersøkelse, vitale tegn, 12-avlednings elektrokardiogram (EKG) og kliniske laboratorieparametre (hematologi, blodsedimentasjonshastighet (BSR), koagulering, biokjemi, urinanalyse og virusserologi). Mindre avvik av laboratorieverdier og EKG-parametere fra normalområdet kan aksepteres, hvis utrederen vurderer det som klinisk uaktuelt og hvis det ikke anses å forstyrre studiemålene.
  • Tilstrekkelig prevensjon. For kvinner i fertil alder (dvs. alle kvinner unntatt kirurgisk sterilisert eller minst 2 år postmenopausal) dette er definert som følger: enhver form for hormonell prevensjon eller intrauterin enhet må brukes, minst i 4 uker før første dosering OG hun må gi samtykke til bruk en ekstra barriereprevensjon (kondom eller diafragma) fra 2 uker før første dosering opp til 4 uker etter siste dosering.
  • Skriftlig samtykke til å delta i studien.
  • Negative humant immunsviktvirus (HIV)1/2-antistoffer, Hepatitt B overflate (HBs)-antigen, Hepatitt B-kjerne (HBc)-antistoffer, Hepatitt C-virus (HCV)-antistoffer bestemt ved screeningundersøkelse.
  • Negativ screeningtest for narkotikamisbruk fastslått ved screeningundersøkelse (testen vil inkludere screening for metamfetamin, opiat, cannabis, kokain, amfetamin og benzodiazepin).
  • Negativ beta-human choriongonadotropintest for kvinner i fertil alder bestemt ved screeningundersøkelse (testen er ikke nødvendig hos kvinner som er i postmenopausal tilstand i minst 2 år eller hos kvinner med status etter kirurgisk sterilisering).
  • Deltakeren må tåle kaldtrykkstesten, det vil si at han/hun må kunne holde hånden i 120 sekunder i kaldt vann på ca. 2 grader celsius.
  • Deltakeren må kunne gjennomgå prosedyren pupillometri.

Ekskluderingskriterier:

  • Pulsfrekvens under 45 eller over 100 slag per minutt (bpm). Målingen skal utføres i liggende stilling etter en hvileperiode på minst 5 minutter.
  • Systolisk blodtrykk under 100 eller over 160 millimeter kvikksølv (mmHg), diastolisk blodtrykk under 50 eller over 100 mmHg. Målingen skal utføres i liggende stilling etter en hvileperiode på minst 5 minutter.
  • Anamnese eller tilstedeværelse av sykdommer eller funksjonelle forstyrrelser i sentralnervesystemet (CNS), endokrinologisk system, mage-tarmkanalen, lever og gallesystemet, nyresystemet, luftveiene eller det kardiovaskulære systemet eller andre tilstander som er kjent for å forstyrre absorpsjon, distribusjon, metabolisme eller utskillelse av narkotika.
  • Markert repolarisasjonsavvik (f.eks. mistenkelig eller definitivt medfødt lang QT-syndrom) eller samtidig medisinering som er kjent for å påvirke hjerterepolarisering betydelig.
  • Anamnese med anfall eller i faresonen (epilepsi i familieanamnese, uklart tap av bevissthet), hodetraumer som krever sykehusinnleggelse.
  • Nevrotisk personlighet, psykiatrisk sykdom eller selvmordsrisiko.
  • Anamnese med ortostatisk hypotensjon.
  • Bronkitt astma.
  • Sikker eller mistenkt historie med legemiddelallergi eller overfølsomhet.
  • Historie om Raynauds sykdom eller fenomen.
  • Malignitet.
  • Deltakelse i en annen klinisk studie innen tre måneder før starten av denne studien (unntak: karakterisering av metabolisatorstatus).
  • Bloddonasjon (mer enn 100 milliliter(er) eller et tilsvarende blodtap innen tre måneder før starten av denne studien.
  • Overdreven inntak av mat eller drikke som inneholder koffein eller andre xantiner (mer enn 1000 Milliliter kaffe eller tilsvarende per dag) innen to uker før starten av denne studien.
  • Bevis på alkohol-, medisin- eller narkotikamisbruk.
  • Røykere som ikke er i stand til å avstå fra røyking under sykehusinnleggelsen.
  • Inntak av legemidler som hemmer CYP2D6 isoenzym i løpet av de siste 4 ukene før starten av denne studien. Bruk av annen medisin innen to uker før studiestart (selvmedisinering eller resept), hvis ikke på en stabil basis og kjent for å forstyrre studiemålene.
  • Kjent eller mistenkt for ikke å være i stand til å overholde studieprotokollen eller for å ikke kunne kommunisere meningsfullt med etterforsker og ansatte.
  • Utforskerens mening frivillige bør ikke delta i studien.
  • Gravid eller ammende.

Studieplan

Denne delen gir detaljer om studieplanen, inkludert hvordan studien er utformet og hva studien måler.

Hvordan er studiet utformet?

Designdetaljer

  • Primært formål: Behandling
  • Tildeling: Randomisert
  • Intervensjonsmodell: Crossover-oppdrag
  • Masking: Firemannsrom

Våpen og intervensjoner

Deltakergruppe / Arm
Intervensjon / Behandling
Eksperimentell: Gruppe 1 (100 mg GRT0151Y)

Dosen på 100 mg vil bli administrert to ganger (b.i.d.) på dag 1 (titreringsdagen). På dag 2, 3 og 4 vil behandlingsregimet bli endret til en trippel daglig (t.i.d) medisin med 100 mg. På dag 5 gis den siste dosen på 100 mg om morgenen.

Matchende placebo ved bruk av samme doseringsregime som definert i behandlingsgruppen.
Legemiddel: 100 mg GRT0151Y
100 mg kapsel (1 x 100 mg kapsel)
Legemiddel: Matchende placebo
Matchende placebokapsler med samme doseringsregime som definert i behandlingsgruppene.
Eksperimentell: Gruppe 2 (125 mg GRT0151Y)

Dosen på 125 mg vil bli administrert to ganger (b.i.d.) på dag 1 (titreringsdagen). På dag 2, 3 og 4 vil behandlingsregimet bli endret til en trippel daglig (t.i.d) medisin med 125 mg. På dag 5 gis den siste dosen på 125 mg om morgenen.

Matchende placebo ved bruk av samme doseringsregime som definert i behandlingsgruppen
Legemiddel: Matchende placebo
Matchende placebokapsler med samme doseringsregime som definert i behandlingsgruppene.
Legemiddel: 125 mg GRT0151Y
125 mg (1 x 100 mg kapsel og 1 x 25 mg kapsel)
Eksperimentell: Gruppe 3 (150 mg GRT0151Y)

Dosen på 150 mg vil bli administrert to ganger (b.i.d.) på dag 1 (titreringsdagen). På dag 2, 3 og 4 vil behandlingsregimet bli endret til en trippel daglig (t.i.d) medisin med 150 mg. På dag 5 gis den siste dosen på 150 mg om morgenen.

Matchende placebo ved bruk av samme doseringsregime som definert i behandlingsgruppen
Legemiddel: Matchende placebo
Matchende placebokapsler med samme doseringsregime som definert i behandlingsgruppene.
Legemiddel: 150 mg GRT0151Y
150 mg (1 x 100 mg kapsel og 1 x 50 mg kapsel)
Eksperimentell: Gruppe 4 (225 mg GRT0151Y)

Dosen på 150 mg vil bli administrert to ganger (b.i.d.) på dag 1 (titreringsdagen). På dag 2, 3 og 4 vil dosen på 225 mg bli administrert to ganger (b.i.d.). På dag 5 gis den siste dosen på 225 mg om morgenen.

Matchende placebo ved bruk av samme doseringsregime som definert i behandlingsgruppen
Legemiddel: Matchende placebo
Matchende placebokapsler med samme doseringsregime som definert i behandlingsgruppene.
Legemiddel: 225 mg GRT0151Y
Dag 1: 150 mg (1 x 100 mg kapsel og 1 x 50 mg kapsel) Dag 2 - 5: 225 mg (2 x 100 mg kapsler og 1 x 25 mg kapsel)

Hva måler studien?

Primære resultatmål

Resultatmål
Tiltaksbeskrivelse
Tidsramme
Forekomst av uønskede hendelser.
Tidsramme: Fra første IMP-administrasjon (dag 1) til avsluttende eksamen (dag 4 til 11 etter siste periode).
Antall uønskede hendelser og antall deltakere med uønskede hendelser.
Fra første IMP-administrasjon (dag 1) til avsluttende eksamen (dag 4 til 11 etter siste periode).

Sekundære resultatmål

Resultatmål
Tiltaksbeskrivelse
Tidsramme
Pupillometriparameter: initial pupilldiameter
Tidsramme: Dag 1 klokken 0 timer, 4, 11 og 23 timer, dag 2 klokken 11 og 23 timer og dag 5 klokken 0 timer, 1 time, 4, 11, 23, 35 og 47 timer
Pupillstørrelse (i mm) vil bli målt ved hjelp av en kompakt integrert pupillograf (CIP). Målinger vil alltid bli utført i det samme øyet til den enkelte (fortrinnsvis venstre øye). Målingene vil bli utført under standard dårlige lysforhold (10-15 lux).
Dag 1 klokken 0 timer, 4, 11 og 23 timer, dag 2 klokken 11 og 23 timer og dag 5 klokken 0 timer, 1 time, 4, 11, 23, 35 og 47 timer
Pupillometri parameter: Amplitude av innsnevring
Tidsramme: Dag 1 klokken 0 timer, 4, 11 og 23 timer, dag 2 klokken 11 og 23 timer og dag 5 klokken 0 timer, 1 time, 4, 11, 23, 35 og 47 timer
Amplitude av innsnevring (forskjell mellom initial pupilldiameter og minimum pupilldiameter [mm])
Dag 1 klokken 0 timer, 4, 11 og 23 timer, dag 2 klokken 11 og 23 timer og dag 5 klokken 0 timer, 1 time, 4, 11, 23, 35 og 47 timer
Pupillometri parameter: Start latens av miose
Tidsramme: Dag 1 klokken 0 timer, 4, 11 og 23 timer, dag 2 klokken 11 og 23 timer og dag 5 klokken 0 timer, 1 time, 4, 11, 23, 35 og 47 timer
Startlatens for miose (tiden mellom begynnelsen av lysstimulus og begynnelsen av innsnevring [ms])
Dag 1 klokken 0 timer, 4, 11 og 23 timer, dag 2 klokken 11 og 23 timer og dag 5 klokken 0 timer, 1 time, 4, 11, 23, 35 og 47 timer
Pupillometri parameter: Innsnevringstid
Tidsramme: Dag 1 klokken 0 timer, 4, 11 og 23 timer, dag 2 klokken 11 og 23 timer og dag 5 klokken 0 timer, 1 time, 4, 11, 23, 35 og 47 timer
Innsnevringstid (tid for maksimal pupillsammentrekning [s])
Dag 1 klokken 0 timer, 4, 11 og 23 timer, dag 2 klokken 11 og 23 timer og dag 5 klokken 0 timer, 1 time, 4, 11, 23, 35 og 47 timer
Minimum plasmakonsentrasjon under doseringsintervall τ ved steady-state (Css,min)
Tidsramme: førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
Maksimal plasmakonsentrasjon under doseringsintervall τ ved steady-state (Css,max)
Tidsramme: førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
Tid for å nå maksimal plasmakonsentrasjon under doseringsintervall τ ved steady-state (tss,max)
Tidsramme: førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
Areal under kurven for konsentrasjon vs. tid etter siste dose (AUC)
Tidsramme: førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
Gjennomsnittlig plasmakonsentrasjon under doseringsintervall τ ved steady-state (Css,ave)
Tidsramme: førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
Peak-trough-fluktuasjon ved steady-state (PTF%)
Tidsramme: førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
Hastighetskonstant for den terminale log-lineære fasen av konsentrasjonstidsdataene, beregnet som den negative helningen til regresjonslinjen for den terminale lineære fasen av den logaritmiske konsentrasjonen versus tidsplottet (λss,z)
Tidsramme: førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
Halveringstid for den terminale log-lineære fasen av konsentrasjonstidsdataene (tss,1/2,z)
Tidsramme: førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
Tilsynelatende terminal halveringstid etter siste dose (t1/2,Z)
Tidsramme: førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
Tilsynelatende terminal eliminasjonshastighetskonstant etter siste dose (λz)
Tidsramme: førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
Areal under kurven for konsentrasjon vs. tid i doseringsintervall τ ved steady-state (AUCss,τ)
Tidsramme: førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
Ekstrapolert del til uendelig av AUCss ved steady-state (AUCextr)
Tidsramme: førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
Ekstrapolert del til uendelig av AUCss i prosent ved steady-state (AUC%extr)
Tidsramme: førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
Areal under konsentrasjon-tidsdata for doseringsintervall τ (AUC0-τ)
Tidsramme: førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
Total gjennomsnittstid i det totale distribusjonsvolumet (MRTvsys)
Tidsramme: førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
Relativ total klarering (CL/F)ss
Tidsramme: førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
Relativt distribusjonsvolum for den terminale log-lineære fasen av konsentrasjonstidsdataene (Vz/F)ss
Tidsramme: førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
førdosering på dag 1, i løpet av 4 påfølgende dager med gjentatt dosering og opptil 72 timer etter siste dosering på dag 5
Cold Pressor Test (CPT) (AUC for smertevurdering)
Tidsramme: Dag 1 klokken 0 timer, 4, 11 og 23 timer, dag 2 klokken 11 og 23 timer og dag 5 klokken 0 timer, 1, 4, 11, 23, 35 og 47 timer.
Den dominerende hånden vil bli kastet inn i en 1-3 grader Celsius sirkulerende kaldtvannskjøling i 2 minutter. Ved å bruke en datamus med den andre hånden, justerte deltakeren en visuell analog skala på en dataskjerm vendt mot dem. Skalaen ble merket "ingen smerte" i den ene enden og "maksimal smerte" i den andre enden.
Dag 1 klokken 0 timer, 4, 11 og 23 timer, dag 2 klokken 11 og 23 timer og dag 5 klokken 0 timer, 1, 4, 11, 23, 35 og 47 timer.

Samarbeidspartnere og etterforskere

Det er her du vil finne personer og organisasjoner som er involvert i denne studien.

Sponsor

Grünenthal GmbH

Studierekorddatoer

Disse datoene sporer fremdriften for innsending av studieposter og sammendragsresultater til ClinicalTrials.gov. Studieposter og rapporterte resultater gjennomgås av National Library of Medicine (NLM) for å sikre at de oppfyller spesifikke kvalitetskontrollstandarder før de legges ut på det offentlige nettstedet.

Studer hoveddatoer

Studiestart (Faktiske)

30. desember 2004

Primær fullføring (Faktiske)

26. juli 2005

Studiet fullført (Faktiske)

26. juli 2005

Datoer for studieregistrering

Først innsendt

30. november 2018

Først innsendt som oppfylte QC-kriteriene

30. november 2018

Først lagt ut (Faktiske)

3. desember 2018

Oppdateringer av studieposter

Sist oppdatering lagt ut (Faktiske)

3. desember 2018

Siste oppdatering sendt inn som oppfylte QC-kriteriene

30. november 2018

Sist bekreftet

1. november 2018

Mer informasjon

Begreper knyttet til denne studien

Ytterligere relevante MeSH-vilkår

Andre studie-ID-numre

  • HP0151Y/09

Plan for individuelle deltakerdata (IPD)

Planlegger du å dele individuelle deltakerdata (IPD)?

NEI

Legemiddel- og utstyrsinformasjon, studiedokumenter

Studerer et amerikansk FDA-regulert medikamentprodukt

Nei

Studerer et amerikansk FDA-regulert enhetsprodukt

Nei

Denne informasjonen ble hentet direkte fra nettstedet clinicaltrials.gov uten noen endringer. Hvis du har noen forespørsler om å endre, fjerne eller oppdatere studiedetaljene dine, vennligst kontakt register@clinicaltrials.gov. Så snart en endring er implementert på clinicaltrials.gov, vil denne også bli oppdatert automatisk på nettstedet vårt. .

Kliniske studier på Akutt smerte

Kliniske studier på 100 mg GRT0151Y

Søk i lignende forsøk

Sponsorer og samarbeidspartnere

Medisinsk tilstand

Legemiddelintervensjoner

CROs by country

CROs in Mexico

Forhold

Sjeldne sykdommer

Legemiddelintervensjoner

Kosttilskudd

Sponsor / samarbeidspartnere

Steder

3
Abonnere