A tipranavir és a ritonavir farmakodinámiás/farmakokinetikai kölcsönhatása loperamiddal egészséges önkénteseknél

Bevételi kritériumok:

1. Képesség és hajlandóság írásos beleegyezés megadására az intézményi és szövetségi irányelvekkel összhangban, valamint a vizsgálat vizsgálati jellegének és a kapcsolódó követelményeknek való megfelelés
2. Egészséges, 18 és 60 év közötti férfiak vagy nők
3. A testtömegindex (BMI) 18 és 35 kg/m2 között van
4. Légzésdepressziós teszt elvégzésének képessége
5. Képes számos nagy kapszulát nehézség nélkül lenyelni
6. A vizsgáló véleménye szerint a vizsgálat befejezésének ésszerű valószínűsége
7. A szűrés időpontjában olyan elfogadható laboratóriumi értékekre volt szükség, amelyek megfelelő kiindulási szervműködést jeleztek. A laboratóriumi értékeket akkor tekintették elfogadhatónak, ha súlyosságuk ≤1. fokozat volt az AIDS Clinical Trials Group Division of AIDS (DAIDS) osztályozási skálája alapján. Minden kóros laboratóriumi érték > 1. fokozat (pl. kreatinin-foszfokináz, amiláz, trigliceridek) a klinikai monitor vagy a megbízott jóváhagyása szükséges.
8. Elfogadható kórtörténet, fizikális vizsgálat, EKG és mellkasröntgen felvételre volt szükség a vizsgálatba való belépés előtt
9. Hajlandóság az alkoholtól való tartózkodásra a -2. naptól a 24. napig. Ezenkívül az 1. napot (2. látogatás) megelőző 14 napon belül nem szabad vörösbort fogyasztani.
10. Hajlandóság tartózkodni a grapefruit, a grapefruitlé, a sevillai narancs, az orbáncfű és a máriatövis fogyasztásától az 1. napot (2. látogatás) követő 14 napon belül és a vizsgálat időtartama alatt
11. Hajlandóság tartózkodni a fokhagyma-kiegészítők vagy metilxantint tartalmazó italok vagy ételek (kávé, tea, kóla, energiaitalok, csokoládé stb.) fogyasztásától a farmakokinetikai (PK) mintavételi napokat követő 72 órán belül (1. nap [2. látogatás], 9. nap [látogatás) 3], 21-22. nap [4. látogatás])
12. Hajlandóság tartózkodni a dohánytermékek használatától a vizsgálat időtartama alatt
13. Nemdohányzó
14. A vizelet gyógyszerszűrése negatív az illegális, vény nélkül kapható gyógyszerekre
15. Negatív HIV szerológia
16. Negatív szerológia a hepatitis B felületi antigénre és a hepatitis C-re

Kizárási kritériumok:

1. Női alanyok, akik reproduktív potenciállal rendelkeztek, akik:

   • Pozitív volt a szérum β-humán koriongonadotropin tesztje az 1. látogatáson, ill
   • a 2. látogatás (1. nap) előtt legalább 3 hónapig nem alkalmazott akadálymentes fogamzásgátló módszert, vagy
   • nem voltak hajlandóak megbízható kettős korlátos fogamzásgátlási módszert alkalmazni (például spermicid krémmel/zselével vagy spermicid habbal ellátott rekeszizom vagy óvszer használata spermicid habbal) a vizsgálat alatt és a vizsgálat befejezése/befejezése után 30 nappal, vagy
   • Szoptattak
2. Részvétel egy másik vizsgálatban egy vizsgált gyógyszerrel az 1. napot megelőző 30 napon keresztül (2. látogatás)
3. A protokollban felsorolt ​​bármely ismert enzimmódosító gyógyszer lenyelése 30 nappal az 1. nap (2. látogatás) előtt
4. Grapefruit, grapefruitlé, orbáncfű, máriatövis, sevillai narancs és vörösbor lenyelése az 1. napot megelőző 14 napon belül (2. látogatás)
5. Fokhagyma-kiegészítők vagy metilxantin tartalmú italok vagy ételek (kávé, tea, kóla, energiaitalok, csokoládé stb.) lenyelése a PK mintavételi napjait követő 72 órán belül (1. nap [2. látogatás], 9. nap [3. látogatás], 21. nap – 22 [4. látogatás])
6. Antibiotikumok bevétele az 1. napot (2. látogatás) megelőző 10 napon belül
7. Képtelenség betartani a nyomozó utasításait
8. Emésztőrendszeri, máj- vagy vesebetegségek anamnézisében a vizsgálatba lépést követő 60 napon belül
9. A közelmúltban vagy aktív alkohollal való visszaélés
10. A dohánytermékek jelenlegi használata
11. Vér- vagy plazmaadás az 1. napot megelőző 30 napon belül (2. látogatás)
12. ülő helyzetben a szisztolés vérnyomás <100 Hgmm vagy >150 Hgmm; nyugalmi pulzusszám <50 ütés/perc vagy >90 ütés/perc
13. Bármilyen olyan betegség vagy allergia anamnézisében, amely a vizsgáló véleménye szerint megzavarhatja a vizsgálat eredményeit, vagy további kockázatot jelenthet az alanynak TPV, RTV vagy LOP beadásakor
14. Akut betegség az 1. napot (2. látogatás) megelőző 2 héten belül
15. Bármilyen vény nélkül kapható gyógyszer jelenlegi szedése az 1. napot (2. látogatás) megelőző 7 napon belül, vagy bármely olyan vényköteles gyógyszer jelenlegi szedése, amely a klinikai monitorral és a farmakokinetikussal egyeztetve a vizsgáló véleménye szerint befolyásolhatja a a vizsgált anyagok abszorpciója, eloszlása ​​vagy metabolizmusa
16. TPV, RTV vagy LOP iránti túlérzékenység
17. Bármely hasmenés elleni szer beadása az 1. napot (2. látogatás) követő 7 napon belül
18. A szulfonamid gyógyszerekkel szembeni túlérzékenység