Ulipristal Versus Placebo per donne con sanguinamento indotto da Mirena

Il LNG-IUS è un metodo contraccettivo ad alta efficacia, a lunga durata d'azione, reversibile con fallimento contraccettivo compreso tra 0,1 e 0,5/100 donne/anno. Ha rilasciato 20 mcg/giorno di GNL con una durata di vita di 5 anni. Il LNG è un progestinico sintetico, 19-nortestosterone, sei volte più potente del progesterone, con proprietà androgene e con legame con gli ormoni sessuali, recettori degli steroidi umani, compresi i recettori dei glucocorticoidi e mineralcorticoidi, con capacità minima di legame con i recettori degli estrogeni. A livello dell'endometrio induce un effetto antiproliferativo e una forte espressione di marcatori locali e decidualizzazione endometriale, inclusi il recettore della prolattina e il fattore di crescita insulino-simile. Il meccanismo d'azione include l'effetto sul muco cervicale che influisce sui movimenti dello sperma attraverso il tratto riproduttivo che influisce sulla fecondazione. In alcune donne potrebbe essere l'inibizione dell'ovulazione. Uno dei motivi principali per l'interruzione è l'emorragia da rottura, l'aumento del sanguinamento o il sanguinamento anomalo, inclusi sanguinamenti mestruali abbondanti (HMB) e spotting che sono comuni nei primi sei mesi di utilizzo. Nonostante sia la principale causa di interruzione, non esiste un trattamento efficace per questi casi. Un trattamento efficace potrebbe aiutare a ridurre o ridurre i tassi di interruzione, migliorare il rapporto costo-efficacia e la qualità della vita degli utenti.

Un modulatore selettivo del recettore del progesterone (SPRM) è Ulipristal Acetato (UPA) è approvato nell'Unione Europea come Esmya® come trattamento per ridurre i leiomiomi uterini alla dose di 5 mg/giorno ed è in fase di valutazione alla dose di 5-10 mg come contraccettivo orale.

Questa potrebbe essere un'opzione di trattamento per HMB o sanguinamento anomalo indotto dal LNG-IUS. L'UPA è agonista/antagonista e si lega al progesterone a livello del recettore. Ha attività ovarica ed endometriale, con effetto dose-dipendente nell'inibizione dell'ovulazione e nella maturazione dell'endometrio. Esistono prove limitate che la somministrazione di UPA induca una rapida atrofia endometriale e arresti il ​​sanguinamento anomalo.