(11C)mGlu1 を使用した脳受容体のイメージング

代謝型グルタミン酸受容体 (mGluR) は、細胞代謝に影響を与える神経細胞内のタンパク質を活性化することによってグルタミン酸に応答する G タンパク質共役受容体であり、それによって細胞間で送信されるシグナルを微調整してニューロン活動のバランスを維持します。 mGluR 受容体サブタイプ 1 (mGluR1) は、小脳、海馬、嗅球、大脳基底核などのいくつかの脳領域に存在します。 mGluR1 の活性化はホスホリパーゼ C を刺激し、ホスホイノシチドの加水分解と細胞内 Ca(2+) レベルの増加をもたらします。 mGluR1 の詳細な研究はこれまで、この受容体サブタイプに対する高い親和性と選択的リガンドの欠如によって妨げられてきました。

このプロトコルは、新しい PET リガンド [C(11)]mGlu1 を 1) に使用し、動態脳イメージングを実行して脳内の ​​mGluR1 結合パラメーターを定量化し、15 人の健康なボランティアにおけるこれらの測定の信頼性と再現性を決定します (フェーズ 1)。 2) フェーズ 1 でトレーサーが成功した場合、全身イメージングを実行することにより、健康なヒトの [C(11)]mGlu1 の放射線吸収線量を推定します (フェーズ 2)。

mGlurR1をイメージングするためのPETリガンドの開発に成功すれば、不安障害やストレス障害、薬物中毒、てんかん、ハンチントン病、パーキンソン病など、グルタミン酸作動性伝達の混乱を特徴とする脳疾患の臨床管理に強い影響を与えると考えられる。