En studie for å undersøke effekten av partikkelstørrelse på bioekvivalens og biotilgjengelighet

Inklusjonskriterier:

• Friske voksne menn og kvinner mellom 18 og 60 år, inkludert. Hvorvidt et emne er "sunt" vil avgjøres av en ansvarlig lege, basert på en medisinsk vurdering inkludert historie, fysisk undersøkelse, laboratorietester, hjerteovervåking.

• For å være kvalifisert, må kvinnelige forsøkspersoner ha en negativ graviditetstest (dvs. serum hCG-test) og være av:

  1. ikke-fertil potensial (dvs. fysiologisk ute av stand til å bli gravid). Dette inkluderer premenopausale kvinner med dokumentert (medisinsk rapportverifisering) hysterektomi eller dobbel ooforektomi eller postmenopausal definert som 12 måneder med spontan amenoré eller 6 måneder med spontan amenoré med serum-FSH-nivåer > 40 mIU/ml eller 6 uker uten ooforektomi med bilateral eller ooforektomi hysterektomi, eller dokumentert hysterektomi - tubal ligering er ikke tilstrekkelig.
  2. fertil alder og godtar å forplikte seg til to av de protokollgodkjente prevensjonsmetodene, når de brukes konsekvent og i samsvar med både produktetiketten og instruksjonene til en lege (og som er oppført i vedlegg 3).
• Mannlige forsøkspersoner må samtykke i å avstå fra eller bruke kondom under samleie med gravide eller ammende kvinner; eller bruke kondom/spermicid, i tillegg til å la sin kvinnelige partner bruke en annen form for prevensjon, for eksempel en spiral, diafragma med spermicid, oral prevensjon, progesteron som kan injiseres eller subdermalt implantat dersom de deltar i seksuell omgang med en kvinnelig partner som kan bli gravid. Dette kriteriet må følges fra tidspunktet for første dose med studiemedisin til fullføring av oppfølgingsprosedyrer.
• Kroppsvekt >/ 50 kg (110 pund) for menn og >/ 45 kg (99 pund) for kvinner og kroppsmasseindeks (BMI) mellom 19 og 31.
• Aspartataminotransferase (AST), alaninaminotransferase (ALT) og bilirubin innenfor referanseområdet ved screening.
• Signert og datert skriftlig informert samtykke før opptak til studiet. Emnet er i stand til å forstå og overholde protokollkrav, instruksjoner og protokollangitte begrensninger

Ekskluderingskriterier:

• Enhver klinisk relevant abnormitet identifisert på den medisinske screeningsvurderingen, laboratorieundersøkelsen eller EKG (12 avledninger) vurdert av etterforskeren og/eller GSK medisinsk monitor for å potensielt introdusere ytterligere risikofaktorer og/eller forstyrre studieprosedyrene.
• Betydelige hjerte-, lunge-, metabolske, nyre-, lever-, nevrologiske, psykiatriske eller gastrointestinale tilstander som etter etterforskeren og/eller GSKs medisinske monitor setter individet i en uakseptabel risiko som deltaker i denne studien.
• Historie om Gilberts syndrom.
• Forhøyet blodtrykk eller historie med forhøyet blodtrykk ansett som klinisk signifikant av etterforskeren.
• Anamnese med økte leverfunksjonstester [alaninaminotransferase (ALT), aspartataminotransferase (AST) over 1,5 x øvre normalgrense (UNL) de siste 6 månedene.
• Historie om alkohol/narkotikamisbruk eller avhengighet innen 12 måneder etter studien.
• Forsøkspersonen har en positiv pre-studie narkotika- eller alkoholskjerm.
• Positiv for hepatitt C antistoff, hepatitt B overflateantigen eller HIV.
• Historie med regelmessig alkoholforbruk i gjennomsnitt > 7 drinker/uke for kvinner eller > 14 drinker/uke for menn. Én drink tilsvarer (12 g alkohol) = 5 unser (150 ml) vin; eller 12 unser (360 ml) øl; eller 1,5 unser (45 ml) av 80 proof destillert brennevin innen 6 måneder etter screening.
• Kotininnivåer i urinen indikerer røyking. Anamnese eller regelmessig bruk av tobakk eller nikotinholdige produkter innen 6 måneder før screening.
• Bruk av reseptbelagte eller reseptfrie legemidler, inkludert vitaminer, urte- og kosttilskudd (inkludert johannesurt, kava, ephedra (ma huang), gingko biloba, DHEA, yohimbe, sagpalmetto, ginseng og rød gjærris) innen 7 dager eller 5 halveringstider (den som er lengst) før den første dosen av studiemedisinen, med mindre etter etterforskerens og sponsorens oppfatning vil medisinen ikke forstyrre studieprosedyrene eller kompromittere pasientsikkerheten.
• Hvor deltakelse i denne studien ville resultere i donasjon av blod i overkant av 500 ml i løpet av en 56-dagers periode.
• Eksponering for mer enn fire nye kjemiske enheter innen 12 måneder før den første doseringsdagen.
• Behandling med et forsøkslegemiddel innen 30 dager eller 5 halveringstider (den som er lengst) før dosering.
• Kvinnelige forsøkspersoner som ammer, er gravide eller planlegger å bli gravide.