Un estudio para examinar el efecto del tamaño de las partículas sobre la bioequivalencia y la biodisponibilidad

Criterios de inclusión:

• Hombres y mujeres adultos sanos entre 18 y 60 años de edad, ambos inclusive. Un médico responsable determinará si un sujeto está "sano", basándose en una evaluación médica que incluye antecedentes, examen físico, pruebas de laboratorio, control cardíaco.

• Para ser elegibles, las mujeres deben tener una prueba de embarazo negativa (es decir, prueba de hCG sérica) y ser de:

  1. potencial no fértil (es decir, fisiológicamente incapaz de quedar embarazada). Esto incluye mujeres premenopáusicas con histerectomía u ovariectomía doble documentada (verificación del informe médico) o posmenopáusicas definidas como 12 meses de amenorrea espontánea o 6 meses de amenorrea espontánea con niveles séricos de FSH > 40 mIU/mL o 6 semanas de ovariectomía bilateral posquirúrgica con o sin histerectomía o histerectomía documentada: la ligadura de trompas no es suficiente.
  2. potencialmente fértil y acepta comprometerse con dos de los métodos anticonceptivos aprobados por el protocolo, cuando se usan de manera constante y de acuerdo con la etiqueta del producto y las instrucciones de un médico (y como se enumeran en el Apéndice 3).
• Los sujetos masculinos deben aceptar abstenerse o usar un condón durante las relaciones sexuales con mujeres embarazadas o lactantes; o usar un condón/espermicida, además de que su pareja femenina use otra forma de anticoncepción, como un DIU, diafragma con espermicida, anticonceptivo oral, progesterona inyectable o implante subdérmico si tiene relaciones sexuales con una pareja femenina que podría quedar embarazada. Este criterio debe seguirse desde el momento de la primera dosis de la medicación del estudio hasta la finalización de los procedimientos de seguimiento.
• Peso corporal >/ 50 kg (110 libras) para hombres y >/ 45 kg (99 libras) para mujeres e índice de masa corporal (IMC) entre 19 y 31.
• Aspartato aminotransferasa (AST), alanina aminotransferasa (ALT) y bilirrubina dentro del rango de referencia en la selección.
• Consentimiento informado por escrito firmado y fechado antes de la admisión al estudio. El sujeto es capaz de comprender y cumplir con los requisitos del protocolo, las instrucciones y las restricciones establecidas en el protocolo.

Criterio de exclusión:

• Cualquier anormalidad clínicamente relevante identificada en la evaluación médica de detección, el examen de laboratorio o el ECG (12 derivaciones) juzgado por el investigador y/o el monitor médico de GSK como posible introducción de factores de riesgo adicionales y/o interferencia con los procedimientos del estudio.
• Afecciones cardíacas, pulmonares, metabólicas, renales, hepáticas, neurológicas, psiquiátricas o gastrointestinales significativas que, en opinión del investigador y/o del monitor médico de GSK, colocan al sujeto en un riesgo inaceptable como participante en este ensayo.
• Historia del síndrome de Gilbert.
• Presión arterial elevada o antecedentes de presión arterial elevada considerada clínicamente significativa por el investigador.
• Antecedentes de aumento de las pruebas de función hepática [alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa (AST) por encima de 1,5 veces el límite superior normal (UNL) en los últimos 6 meses.
• Antecedentes de abuso o dependencia de alcohol/drogas en los 12 meses anteriores al estudio.
• El sujeto tiene una prueba de detección de drogas o alcohol previa al estudio positiva.
• Positivo para anticuerpos contra la hepatitis C, antígeno de superficie de la hepatitis B o VIH.
• Antecedentes de consumo regular de alcohol con un promedio de > 7 tragos/semana para mujeres o > 14 tragos/semana para hombres. Un trago equivale a (12 g de alcohol) = 5 onzas (150 mL) de vino; o 12 onzas (360 mL) de cerveza; o 1,5 onzas (45 ml) de licores destilados de 80 grados dentro de los 6 meses posteriores a la selección.
• Niveles de cotinina en orina indicativos de tabaquismo. Historial o uso regular de tabaco o productos que contienen nicotina dentro de los 6 meses anteriores a la selección.
• Uso de medicamentos recetados o de venta libre, incluidas vitaminas, suplementos herbales y dietéticos (incluida la hierba de San Juan, kava, efedra (ma huang), gingko biloba, DHEA, yohimbe, palma enana americana, ginseng y arroz de levadura roja) dentro de los 7 días o 5 vidas medias (lo que sea más largo) antes de la primera dosis del medicamento del estudio, a menos que, en opinión del investigador y el patrocinador, el medicamento no interfiera con los procedimientos del estudio ni comprometa la seguridad del sujeto.
• Cuando la participación en este estudio resulte en una donación de sangre superior a 500 ml en un período de 56 días.
• Exposición a más de cuatro nuevas entidades químicas dentro de los 12 meses anteriores al primer día de dosificación.
• Tratamiento con un fármaco en investigación dentro de los 30 días o 5 semividas (lo que sea más largo) antes de la dosificación.
• Sujetos femeninos que están amamantando, embarazadas o planean quedar embarazadas.