Исследование фазы 1 для оценки фармакокинетики, метаболизма и выведения GS-5806

Критерии включения:

• Иметь расчетный индекс массы тела (ИМТ) от 19 до 30 кг/м2 при скрининге исследования.
• По мнению исследователя, субъекты должны быть в добром здравии на основании истории болезни, физического осмотра (включая жизненные показатели), а также скрининга и исходных лабораторных оценок (гематология, биохимия и анализ мочи должны находиться в пределах нормы, установленной местной лабораторией). диапазонах, если только результаты не были определены исследователем как не имеющие клинической значимости).
• Согласитесь использовать высокоэффективный метод контрацепции во время гетеросексуальных контактов с исходного уровня в течение всего периода исследования и в течение 90 дней после прекращения приема исследуемого препарата.
• Воздерживаться от донорства спермы с -1 дня до завершения исследования и в течение не менее 90 дней с даты последней дозы исследуемого препарата.
• Иметь клиренс креатинина (CLcr) > 80 мл/мин (по методу Кокрофта-Голта) на основе креатинина сыворотки и фактической массы тела, измеренной при скрининговой оценке.
• Ожидаемые, регулярные, в среднем 1-2 дефекации в сутки.

Критерий исключения:

• Курильщики, употребление никотина или никотинсодержащих продуктов в течение 90 дней до первой дозы исследуемого препарата. Курильщики будут определяться как любой субъект, сообщающий об употреблении табака и/или имеющий уровень котинина в моче ≥200 нг/мл при скрининге.
• Положительный результат теста на антитела к ВИЧ-1, поверхностный антиген гепатита В (HBsAg) или антитела к гепатиту С.
• Иметь какое-либо серьезное или активное медицинское или психическое заболевание, которое, по мнению исследователя, может помешать лечению, обследованию или соблюдению протокола субъекта.
• Ранее участвовали в исследовательском испытании, включающем введение любого исследуемого соединения в течение 30 дней до введения исследуемой дозы.
• Участвовали в исследованиях с использованием радиоматериалов или ионизирующего излучения или иным образом подвергались значительному диагностическому (за исключением стоматологического рентгена), терапевтическому или профессиональному облучению.
• Текущее злоупотребление алкоголем или психоактивными веществами по оценке исследователя или по положительному тесту на алкоголь или наркотики при скрининге или исходном посещении.
• Имеют плохой венозный доступ и не могут сдавать кровь.
• Сдали кровь в течение 56 дней после приема исследуемой дозы или плазму в течение 7 дней после приема исследуемой дозы.
• Были вакцинированы в течение 90 дней после введения исследуемой дозы или, в случае вакцины против гриппа, в течение 14 дней до введения исследуемой дозы.
• Принимали какие-либо рецептурные или безрецептурные лекарства, включая растительные продукты или лекарства, влияющие на pH желудка (например, антациды, H2RA и/или ингибиторы протонной помпы) в течение 28 дней после начала приема исследуемого препарата, за исключением витаминов. , ацетаминофен и ибупрофен.
• Принимали какие-либо системные стероиды, иммунодепрессанты или химиотерапевтические препараты в течение 3 месяцев после скрининга в рамках исследования или ожидали приема этих препаратов во время исследования (например, кортикостероиды, иммуноглобулины и другие иммунные или цитокиновые препараты).

• Доказательства любого из следующего:

  1. Клинически значимые изменения ЭКГ.
  2. Обморок, сердцебиение или необъяснимое головокружение.
  3. Заболевание печени (включая известную болезнь Жильбера) или клинические признаки повреждения печени или синтетической дисфункции печени.
  4. Тяжелая язвенная болезнь, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или другие гиперсекреторные состояния желудочного сока, требующие длительного (> 6 месяцев) лечения.
  5. Медикаментозное или хирургическое лечение в анамнезе, которое необратимо изменяет состояние желудка (например, гастрэктомия).
  6. Значительная лекарственная чувствительность или лекарственная аллергия.
  7. Известная гиперчувствительность к сульфаниламидным препаратам.
  8. Известная гиперчувствительность к исследуемому препарату, метаболитам или вспомогательным веществам препарата.