Оценка таблетки с немедленным высвобождением

Исследование будет разделено на 2 части: часть 1 (А и В) и часть 2.

Часть 1A Часть 1A исследования будет представлять собой одноцентровое открытое двустороннее перекрестное исследование на здоровых добровольцах мужского и женского пола и будет оценивать относительную биодоступность однократной дозы 360 мг (в виде 3 таблеток по 120 мг) препарата F901318 IR в виде таблеток. по сравнению с дозой суспензии SDD 360 мг для перорального приема. Планируется, что 10 добровольцев будут включены в Часть 1А исследования. Эти 10 предметов продолжатся в Части 1B исследования.

Между дозами, предоставленными добровольцам, будет минимальный период вымывания 10 дней.

После части 1А будет двухнедельный период промежуточного анализа, в течение которого будут рассмотрены данные о безопасности и фармакокинетике. Чтобы оценить дозы в пределах терапевтического диапазона в Части 1B, будет принято решение с использованием имеющихся данных о том, следует ли изменить дозу препарата F901318 IR в форме таблетки. Доза будет изменена путем изменения количества дозированных единиц.

Часть 1B После совещания по принятию решения о дозе, на котором анализируются данные, полученные в части 1A исследования, выбранная доза препарата F901318 IR в таблетках будет оцениваться в дополнительном открытом перекрестном двухстороннем исследовании в одном центре на здоровых добровольцах мужского и женского пола. Выбранная доза будет вводиться натощак (через 30 минут после приема пищи с высоким содержанием жира) и натощак рандомизированным образом. .

Между дозами, предоставленными добровольцам, будет минимальный период вымывания 10 дней.

После части 1B будет период промежуточного анализа, в течение которого будут рассмотрены данные о безопасности и фармакокинетике. Чтобы оценить дозы в пределах терапевтического диапазона в Части 2, будет принято решение с использованием имеющихся данных о дозе состава F901318 IR, которую следует дозировать в Части 2. Доза будет изменена путем изменения количества дозированных единиц. Также будет определено, будут ли дозы в Части 2 вводить натощак или натощак.

Часть 2 В части 2 в течение 10-дневного периода будет проверена доза (дозы), которая, как ожидается, даст терапевтические концентрации в плазме. Это будет двойной слепой плацебо-контролируемый рандомизированный план с параллельными группами из 10 здоровых мужчин и женщин, 8 из которых принимают активное соединение, а 2 — плацебо. Чтобы имитировать ожидаемый график лечения в исследованиях фазы 2, предполагается, что нагрузочная доза будет вводиться в течение 1 или 2 дней, после чего будут приниматься дозы исследуемого препарата один или два раза в день, в общей сложности до 10 дней.

В обеих частях исследования будет взята кровь для оценки безопасности и фармакокинетики. Нежелательные явления, основные показатели жизнедеятельности и ЭКГ в 12 отведениях будут контролироваться на протяжении всего периода. В части 1 будет проводиться холтеровское мониторирование в течение 12 часов после каждой дозы. Часть 2, холтеровское мониторирование ЭКГ будет проводиться только в дни 1 и 10.