Evaluación de la tableta de liberación inmediata

El estudio se dividirá en 2 partes, la Parte 1, (A y B), y la Parte 2.

Parte 1A La parte 1A del estudio será un cruce bidireccional, de etiqueta abierta y de un solo centro en voluntarios sanos masculinos y femeninos y evaluará la biodisponibilidad relativa de una dosis única de 360 ​​mg (como 3 tabletas de 120 mg) de la formulación de tabletas IR F901318 en comparación con una dosis de 360 ​​mg de una suspensión SDD para administración oral. Está previsto que 10 voluntarios se inscriban en la Parte 1A del estudio. Estos 10 sujetos continuarán en la Parte 1B del estudio.

Habrá un lavado mínimo de 10 días entre las dosis proporcionadas a los voluntarios.

Después de la Parte 1A, habrá un período de dos semanas de análisis intermedio durante el cual se revisarán los datos de seguridad y farmacocinéticos. Con el fin de evaluar las dosis dentro del rango terapéutico en la Parte 1B, se tomará una decisión utilizando los datos disponibles, sobre si se debe modificar la dosis de la formulación de comprimidos IR de F901318. La dosis se modificará modificando el número de unidades dosificadas.

Parte 1B Después de la reunión de decisión de dosis en la que se revisan los datos obtenidos en la Parte 1A del estudio, la dosis seleccionada de la formulación de comprimidos IR de F901318 se evaluará en otro centro único, de etiqueta abierta, cruzado de 2 vías en voluntarios sanos masculinos y femeninos. La dosis seleccionada se administrará en los estados de alimentación (30 minutos después de una comida rica en grasas de la FDA) y en ayunas de forma aleatoria. .

Habrá un lavado mínimo de 10 días entre las dosis proporcionadas a los voluntarios.

Después de la Parte 1B, habrá un período de análisis intermedio durante el cual se revisarán los datos de seguridad y farmacocinéticos. Para evaluar las dosis dentro del rango terapéutico en la Parte 2, se tomará una decisión utilizando los datos disponibles, sobre la dosis de la formulación de F901318 IR que se dosificará en la Parte 2. La dosis se modificará modificando el número de unidades dosificadas. También se determinará si las dosis de la Parte 2 se administrarán con alimentos o en ayunas.

Parte 2 En la parte 2, la(s) dosis anticipada(s) para producir concentraciones plasmáticas terapéuticas se probarán durante un período de 10 días. Este será un diseño de grupo paralelo, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo en 10 sujetos masculinos y femeninos sanos, 8 que toman el compuesto activo y 2 que toman el placebo. Para imitar el programa de tratamiento esperado en los ensayos de fase 2, se anticipa que habrá una dosis de carga administrada durante 1 o 2 días, seguida de dosis una o dos veces al día del fármaco del estudio hasta un total de 10 días.

En ambas partes del estudio, se extraerá sangre para evaluar la seguridad y la farmacocinética. Los eventos adversos, los signos vitales y los ECG de 12 derivaciones se controlarán en todo momento. En la Parte 1, la monitorización Holter se realizará durante 12 horas después de cada dosis. Parte 2, la monitorización ECG Holter se realizará solo los días 1 y 10.