Ocena tabletki o natychmiastowym uwalnianiu

Badanie zostanie podzielone na 2 części, część 1 (A i B) oraz część 2.

Część 1A Część 1A badania będzie jednoośrodkowym, otwartym, dwukierunkowym krzyżowaniem z udziałem zdrowych ochotników płci męskiej i żeńskiej i oceni względną biodostępność pojedynczej dawki 360 mg (w postaci tabletek 3 x 120 mg) preparatu F901318 IR w tabletkach w porównaniu z dawką 360 mg zawiesiny SDD do podawania doustnego. Planuje się, że do Części 1A badania zostanie włączonych 10 ochotników. Tych 10 przedmiotów będzie kontynuowanych w części 1B badania.

Pomiędzy dawkami podanymi ochotnikom nastąpi co najmniej 10-dniowy okres wymywania.

Po części 1A nastąpi dwutygodniowy okres analizy pośredniej, podczas którego dokonany zostanie przegląd danych dotyczących bezpieczeństwa i farmakokinetyki. W celu oceny dawek mieszczących się w zakresie terapeutycznym w Części 1B, na podstawie dostępnych danych zostanie podjęta decyzja, czy należy zmienić dawkę tabletki F901318 IR. Dawka zostanie zmieniona poprzez zmianę liczby dozowanych jednostek.

Część 1B Po spotkaniu w sprawie decyzji o dawce, podczas którego dokonano przeglądu danych uzyskanych w części 1A badania, wybrana dawka tabletki F901318 IR zostanie oceniona w kolejnym pojedynczym ośrodku, otwartej, dwukierunkowej krzyżówce u zdrowych ochotników płci męskiej i żeńskiej. Wybrana dawka będzie podawana po posiłku (30 minut po posiłku wysokotłuszczowym FDA) i na czczo w sposób losowy. .

Pomiędzy dawkami podanymi ochotnikom nastąpi co najmniej 10-dniowy okres wymywania.

Po części 1B nastąpi okres analizy pośredniej, podczas którego dokonany zostanie przegląd danych dotyczących bezpieczeństwa i farmakokinetyki. W celu oceny dawek mieszczących się w zakresie terapeutycznym w części 2, na podstawie dostępnych danych zostanie podjęta decyzja o dawce preparatu F901318 IR do dawkowania w części 2. Dawka zostanie zmieniona poprzez zmianę liczby dawkowanych jednostek. Zostanie również określone, czy dawki w Części 2 będą podawane po posiłku czy na czczo.

Część 2 W części 2 przez okres 10 dni badana będzie dawka (dawki), które zgodnie z przewidywaniami doprowadzą do uzyskania terapeutycznego stężenia w osoczu. Będzie to podwójnie ślepa, kontrolowana placebo, randomizowana, równoległa grupa 10 zdrowych mężczyzn i kobiet, 8 przyjmujących substancję czynną i 2 otrzymujących placebo. Aby naśladować oczekiwany schemat leczenia w badaniach fazy 2, przewiduje się, że dawka nasycająca będzie podawana przez 1 lub 2 dni, a następnie dawki badanego leku raz dziennie lub dwa razy dziennie, łącznie przez 10 dni.

W obu częściach badania zostanie pobrana krew w celu oceny bezpieczeństwa i farmakokinetyki. Zdarzenia niepożądane, parametry życiowe i 12 odprowadzeń EKG będą monitorowane przez cały czas. W części 1 zostanie przeprowadzone monitorowanie Holtera przez 12 godzin po każdej dawce. Część 2, monitorowanie EKG metodą Holtera będzie wykonywane tylko w dniach 1 i 10.