Hodnocení tablety s okamžitým uvolňováním

Studie bude rozdělena na 2 části, část 1 (A a B) a část 2.

Část 1A Část 1A studie bude jedno centrum, otevřená, 2cestná křížová cesta u zdravých dobrovolníků mužského a ženského pohlaví a bude hodnotit relativní biologickou dostupnost jedné dávky 360 mg (jako 3 x 120 mg tablety) přípravku F901318 IR tablety ve srovnání s dávkou 360 mg suspenze SDD pro perorální dávkování. Plánuje se, že do části 1A studie bude zapsáno 10 dobrovolníků. Těchto 10 subjektů bude pokračovat do části 1B studie.

Mezi dávkami poskytnutými dobrovolníkům bude minimální vymývací interval 10 dní.

Po části 1A bude následovat dvoutýdenní období prozatímní analýzy, během níž budou přezkoumány údaje o bezpečnosti a farmakokinetice. Aby bylo možné vyhodnotit dávky v rámci terapeutického rozmezí v části 1B, bude na základě dostupných údajů učiněno rozhodnutí o tom, zda by měla být změněna dávka přípravku F901318 IR tablety. Dávka bude upravena změnou počtu dávkovaných jednotek.

Část 1B Po poradě pro rozhodnutí o dávce, kde jsou přezkoumána data získaná v části 1A studie, bude vybraná dávka lékové formy F901318 IR tablety hodnocena v dalším jediném centru, otevřeném, dvoucestném křížení u zdravých mužských a ženských dobrovolníků. Vybraná dávka bude podávána po jídle (30 minut po jídle s vysokým obsahem tuku FDA) a nalačno náhodným způsobem. .

Mezi dávkami poskytnutými dobrovolníkům bude minimální vymývací interval 10 dní.

Po části 1B bude období provizorní analýzy, během níž budou přezkoumány údaje o bezpečnosti a farmakokinetice. Aby bylo možné vyhodnotit dávky v rámci terapeutického rozmezí v části 2, bude na základě dostupných údajů učiněno rozhodnutí o dávce přípravku F901318 IR, která se má dávkovat v části 2. Dávka bude upravena změnou počtu dávkovaných jednotek. Bude také stanoveno, zda dávky v části 2 budou podávány ve stavu nasycení nebo nalačno.

Část 2 V části 2 budou během 10denního období testovány očekávané dávky (dávky), které poskytnou terapeutické plazmatické koncentrace. Toto bude dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná, randomizovaná, paralelní skupina s 10 zdravými mužskými a ženskými subjekty, 8 užívajících aktivní sloučeninu a 2 užívající placebo. Za účelem napodobení očekávaného léčebného schématu ve zkouškách fáze 2 se předpokládá, že bude nasycovací dávka podávána po dobu 1 nebo 2 dnů, po které budou následovat dávky studovaného léčiva jednou denně nebo dvakrát denně až do celkové doby 10 dnů.

V obou částech studie bude odebrána krev pro hodnocení bezpečnosti a farmakokinetiky. Po celou dobu budou monitorovány nežádoucí příhody, vitální funkce a 12 svodové EKG. V části 1 bude Holterovo monitorování prováděno po dobu 12 hodin po každé dávce. Část 2, Holterovo monitorování EKG bude prováděno pouze ve dnech 1 a 10.