Välittömän vapautumisen tabletin arviointi

Tutkimus jaetaan kahteen osaan, osaan 1, (A ja B) ja osaan 2.

Osa 1A Tutkimuksen osa 1A on yksi keskus, avoin, kaksisuuntainen risteytys terveillä vapaaehtoisilla miehillä ja naisilla, ja siinä arvioidaan F901318 IR -tablettiformulaation 360 mg:n kerta-annoksen (3 x 120 mg tabletteina) suhteellinen hyötyosuus. verrattuna 360 mg:n annokseen SDD-suspensiota suun kautta annettavaksi. Suunnitelman mukaan 10 vapaaehtoista otetaan mukaan tutkimuksen osaan 1A. Nämä 10 kohdetta jatkavat tutkimuksen osaan 1B.

Vapaaehtoisille annettujen annosten välillä tulee olla vähintään 10 päivän huuhteluväli.

Osan 1A jälkeen tehdään kahden viikon välianalyysijakso, jonka aikana turvallisuutta ja farmakokineettisiä tietoja tarkastellaan. Osan 1B terapeuttisella alueella olevien annosten arvioimiseksi tehdään käytettävissä olevien tietojen perusteella päätös siitä, pitäisikö F901318 IR-tablettiformulaation annosta muuttaa. Annosta muutetaan muuttamalla annosteltujen yksikköjen määrää.

Osa 1B Annospäätöskokouksen jälkeen, jossa tarkastellaan tutkimuksen osassa 1A saatuja tietoja, valittu F901318 IR-tablettiformulaation annos arvioidaan toisessa yksittäisessä keskuksessa, avoimessa, kaksisuuntaisessa risteyksessä terveillä mies- ja naispuolisilla vapaaehtoisilla. Valittu annos annetaan ruokailun yhteydessä (30 minuuttia FDA:n runsasrasvaisen aterian jälkeen) ja paastotilassa satunnaistetulla tavalla. .

Vapaaehtoisille annettujen annosten välillä tulee olla vähintään 10 päivän huuhteluväli.

Osan 1B jälkeen tehdään välianalyysijakso, jonka aikana turvallisuutta ja farmakokineettisiä tietoja tarkastellaan uudelleen. Osan 2 terapeuttisella alueella olevien annosten arvioimiseksi tehdään käytettävissä olevien tietojen perusteella päätös osassa 2 annosteltavasta F901318 IR-formulaation annoksesta. Annosta muutetaan muuttamalla annosteltavien yksikköjen määrää. Määritetään myös, annetaanko osan 2 annokset ruokailun vai paaston aikana.

Osa 2 Osassa 2 annokset, joiden odotetaan tuottavan terapeuttisia plasmapitoisuuksia, testataan 10 päivän aikana. Tämä on kaksoissokkoutettu lumekontrolloitu, satunnaistettu rinnakkaisryhmäsuunnittelu 10 terveelle mies- ja naishenkilölle, joista 8 saa vaikuttavaa ainetta ja 2 lumelääkettä. Odotetun hoitoaikataulun jäljittelemiseksi vaiheen 2 kokeissa on odotettavissa, että 1 tai 2 päivän aikana annetaan kyllästysannos, jonka jälkeen tutkimuslääkettä annetaan kerran päivässä tai kahdesti päivässä yhteensä 10 päivän ajan.

Molemmissa tutkimuksen osissa verinäyte otetaan turvallisuuden ja farmakokineettisen arvioinnin vuoksi. Haittatapahtumia, elintoimintoja ja 12 kytkentä-EKG:tä seurataan koko ajan. Osassa 1 Holter-seurantaa suoritetaan 12 tunnin ajan jokaisen annoksen jälkeen. Osa 2, EKG Holter -seuranta suoritetaan vain päivinä 1 ja 10.