EP-100在晚期实体瘤中的药效学（PD）和药代动力学（PK）研究

纳入标准：

• 经组织学证实为实体癌的受试者
• 在肿瘤活检中肿瘤过度表达 LHRH 受体的受试者
• 接受标准/批准的化疗后或没有批准的治疗后肿瘤进展
• CT 扫描可测量的一个或多个转移性肿瘤或可评估的疾病
• 卡诺夫斯基性能 ≥ 70%
• 至少3个月的预期寿命
• 年龄大于或等于 18 岁
• 签署书面知情同意书。 在执行任何与研究相关的程序之前必须提供同意。
• 妊娠试验阴性（如果是女性）
• 可接受的肝功能
• 可接受的肾功能
• 血清肌酐在正常范围内，或计算的肌酐清除率大于或等于 60 mL/min/1.73 m2 适用于肌酐水平高于机构正常水平的受试者。
• 可接受的血液学状态：
• 无临床显着异常
• 可接受的凝血状态：
• 对于具有生育潜力的男性和女性，在研究期间使用有效的避孕方法

排除标准：

• 纽约心脏协会 III 级或 IV 级、心脏病、过去 6 个月内的心肌梗死、不稳定的心律失常或 ECG 缺血证据
• 活动性、不受控制的细菌、病毒或真菌感染，需要全身治疗
• 孕妇或哺乳期妇女。 注意：有生育潜力的女性和男性必须同意在进入研究之前和参与研究期间使用充分的避孕措施（激素或屏障避孕方法；或禁欲）。 如果女性在参与这项研究时怀孕或怀疑自己怀孕，她应该立即通知她的治疗医生。
• 在第 1 天之前的 4 周内接受过放射治疗或研究性治疗。在进入研究前接受过相当于化疗药物半衰期 3 至 5 个半衰期或进入研究前 4 周（以较短者为准）且任何先前治疗的副作用（亚硝基脲或丝裂霉素 C 为 6 周）。
• 具有活动性 CNS 转移的受试者被排除在外。
• 有中枢神经系统转移病史的受试者如果接受过治疗并且在治疗完成后 4 周内稳定且无症状，需要图像文件，并且必须停用类固醇，则符合条件。
• 在第 1 天之前的 4 周内进行过除诊断性手术以外的大手术
• 第 1 天前 2 周内进行过小手术
• 可能受益于激素治疗的患者，例如肿瘤为激素受体阳性 (ER/PR) 并且没有快速进展的内脏疾病的乳腺癌患者或未接受过激素操纵治疗的前列腺癌患者。
• 患有潜在危及生命的疾病（高钙血症、脊髓压迫）的患者，如果 EP-100 给药引起耀斑反应，其疾病可能会急剧恶化。
• 不愿意或不能遵守本协议要求的程序
• 已知感染 HIV、乙型肝炎或丙型肝炎
• 易受组胺释放影响的受试者（例如 肥大细胞增多症、肥大细胞瘤、肥大细胞白血病、哮喘、花粉热和其他过敏性疾病和肥大细胞数量增加的疾病的患者）。
• 接受皮质类固醇长期治疗的患者。
• 基线 QTc 超过 450 毫秒（使用 Bazetts 公式）和/或接受 1A 类或 III 类抗心律失常药物的患者。
• 研究者和/或申办者认为可能影响方案目标的严重非恶性疾病（例如，肾积水、肝功能衰竭或其他病症）
• 目前正在接受任何其他研究药物的受试者
• 受试者不应使用任何 LHRH 激动剂（例如亮丙瑞林 [Lupron、Eligard]、布舍瑞林 [Suprefact、Suprecor]、那法瑞林 [Synarel]、组瑞林 [Supprelin]、戈舍瑞林 [Zoladex]、地洛瑞林 [Suprelorin、Ovuplant]、曲普瑞林等) 或拮抗剂（如 Abarelix [Plenaxis]、Cetrorelix [Cetrotide]、Ganirelix [Antagon] 等）在研究治疗之前。 如果使用 LHRH 激动剂，建议有 4 周的清除期。