一项比较西格列汀、沙格列汀和维格列汀在 2 型糖尿病 (T2DM) 参与者中的药代动力学和药效学特征的研究 (MK-0431-142)
2017年4月28日 更新者：Merck Sharp & Dohme LLC
一项评估和比较西格列汀、沙格列汀和维格列汀在 2 型糖尿病患者中的药代动力学和药效学特征的研究
一项五期交叉研究，以评估和比较西格列汀、沙格列汀和维格列汀每天一次给药 5 天后和维格列汀两次给药 5 天后最后一次早晨给药后 24 小时的二肽基肽酶 IV (DPP-4) 抑制谷值T2DM 参与者的每日给药。
主要假设是，在每日多次给药以达到稳态药物浓度后，与 5 毫克沙格列汀和 50 毫克维格列汀（一次日常管理）与 T2DM 的参与者。
每个参与者将以随机顺序接受所有 5 种治疗。
在一个时期的最后一剂研究药物与下一时期的第一剂研究药物之间将有至少 10 天的清除间隔。
研究概览
研究类型
介入性
注册 (实际的)
22
阶段
- 阶段1
参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 至 65年 (成人、年长者)
接受健康志愿者
不
有资格学习的性别
全部
描述
纳入标准：
- 具有生育潜力的女性参与者必须未怀孕并同意使用（和/或让其伴侣使用）两种可接受的节育方法，从服用第一剂研究药物前至少 2 周开始，直至服用第一剂研究药物后至少 2 周最后一次服用研究药物
- 体重指数在 18 到 43 kg/m^2 之间（含）
- 经临床确诊为 T2DM
- 目前未接受任何口服抗高血糖药物，并且筛查访视血红蛋白 A1c (HbA1c) 在 6.5% 到 10% 之间（含）
- 在研究前访问的 12 周内之前不得使用 DPP-4 抑制剂或胰高血糖素样肽-1 类似物进行治疗
- 在筛选和随机分组时空腹血浆或血清葡萄糖 (FPG) ≤200 mg/dL (11.1 mmol/L)
- 不吸烟或在过去至少大约 6 个月内未使用过尼古丁或含尼古丁的产品
- 愿意在给予第一剂研究药物前 2 周开始并在整个研究过程中遵循美国心脏协会的体重维持饮食和锻炼计划或等效计划，直至研究后访视
- 同意在研究开始前和整个研究期间至少 2 周内避免食用葡萄柚和葡萄柚汁
- 同意在整个研究期间不定期饮用所有果汁
排除标准：
- 在精神上或法律上无行为能力，在研究前访问时或预期在研究进行期间有严重的情绪问题，或在过去 5 年内有临床上显着的精神疾病史
- 估计肌酐清除率≤60 mL/min
- 有中风、慢性癫痫发作或严重神经系统疾病病史
- 有具有临床意义的内分泌、胃肠道、心血管、血液、肝脏、免疫、肾脏、呼吸或泌尿生殖系统异常或疾病的病史（稳定性甲状腺疾病、T2DM 和典型的相关疾病如高血压和高脂血症除外）
- 之前不得接受过任何包含胰岛素（注射或吸入）的方案治疗至少 3 个月
- 有1型糖尿病病史和/或酮症酸中毒病史，或C肽≤0.8 ng/mL（≤0.26 nmol/L）；或继发性糖尿病、急性代谢性糖尿病并发症或明显糖尿病并发症的证据（即 视网膜病变、神经病变、肾病）
- 有肿瘤病史（包括白血病、淋巴瘤、恶性黑色素瘤）或骨髓增生性疾病
- 正在进行减肥计划且未处于维持阶段，或者参与者在筛选后 8 周内接受过减肥药物治疗
- 预期使用任何新药物，包括处方药和非处方药或草药，从给予初始剂量的研究药物前约 2 周开始，并贯穿整个研究直至研究后访视
- 预期当前稳定药物剂量的任何变化
- 在研究前访视后的 4 周内献血或失血 1 单位
- 在筛选前 30 天内进行过大手术或计划进行大手术
- 有不受控制的高血压病史
- 正在服用研究中不允许的药物来治疗合并症，包括但不限于细胞色素 P450 3A4/5 抑制剂和诱导剂、P-糖蛋白 1 抑制剂和人体有机阴离子转运蛋白 3 抑制剂
- 每天喝过量的酒、咖啡、茶、可乐或其他含咖啡因的饮料
- 有明显的多重和/或严重过敏史，或对处方药或非处方药或食物有过敏反应或严重不耐受
- 目前是任何非法药物的常规使用者（包括“娱乐性使用”）或在过去大约 6 个月内有药物（包括酒精）滥用史
- 是一名哺乳母亲
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：治疗
- 分配：随机化
- 介入模型：交叉作业
- 屏蔽：无（打开标签）
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
|---|---|
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实验性的：治疗顺序 1
第 1 期西格列汀 100 mg，第 2 期 5 mg 沙格列汀，第 3 期 50 mg 维格列汀，BID，第 4 期安慰剂，第 5 期 50 mg 维格列汀
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西格列汀 100 毫克：在五个治疗期中的一个期间，在第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一粒西格列汀 100 毫克片剂。
其他名称：
沙格列汀 5 mg：在五个治疗期中的第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一粒沙格列汀 5 mg 片剂。
其他名称：
维格列汀 50 mg：在五个治疗期中的第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用 1 片维格列汀 50 mg 片剂。
其他名称：
维格列汀 50 mg BID：一粒维格列汀 50 mg 片剂 BID（每日两次），在五个疗程中的一个疗程中，在禁食至少约 8 小时后的早晨服用一次，在第 1 天至第 5 天的晚上服用一次。
其他名称：
安慰剂：西格列汀片剂的一种安慰剂，在五个治疗期中的一个期间，在第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一次。
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实验性的：治疗顺序 2
第 1 期沙格列汀 5 mg，第 2 期维格列汀 50 mg，第 3 期安慰剂，第 4 期西格列汀 100 mg，第 5 期维格列汀 50 mg BID
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西格列汀 100 毫克：在五个治疗期中的一个期间，在第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一粒西格列汀 100 毫克片剂。
其他名称：
沙格列汀 5 mg：在五个治疗期中的第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一粒沙格列汀 5 mg 片剂。
其他名称：
维格列汀 50 mg：在五个治疗期中的第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用 1 片维格列汀 50 mg 片剂。
其他名称：
维格列汀 50 mg BID：一粒维格列汀 50 mg 片剂 BID（每日两次），在五个疗程中的一个疗程中，在禁食至少约 8 小时后的早晨服用一次，在第 1 天至第 5 天的晚上服用一次。
其他名称：
安慰剂：西格列汀片剂的一种安慰剂，在五个治疗期中的一个期间，在第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一次。
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实验性的：治疗顺序 3
第 1 期维格列汀 50 mg，随后第 2 期维格列汀 50 mg BID，随后第 3 期西他列汀 100 mg，第 4 期 5 mg 沙格列汀，第 5 期安慰剂
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西格列汀 100 毫克：在五个治疗期中的一个期间，在第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一粒西格列汀 100 毫克片剂。
其他名称：
沙格列汀 5 mg：在五个治疗期中的第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一粒沙格列汀 5 mg 片剂。
其他名称：
维格列汀 50 mg：在五个治疗期中的第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用 1 片维格列汀 50 mg 片剂。
其他名称：
维格列汀 50 mg BID：一粒维格列汀 50 mg 片剂 BID（每日两次），在五个疗程中的一个疗程中，在禁食至少约 8 小时后的早晨服用一次，在第 1 天至第 5 天的晚上服用一次。
其他名称：
安慰剂：西格列汀片剂的一种安慰剂，在五个治疗期中的一个期间，在第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一次。
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实验性的：治疗顺序 4
第 1 期维格列汀 50 mg BID，然后第 2 期安慰剂，第 3 期 5 mg 沙格列汀，第 4 期 50 mg 维格列汀，第 5 期 100 mg 西格列汀
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西格列汀 100 毫克：在五个治疗期中的一个期间，在第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一粒西格列汀 100 毫克片剂。
其他名称：
沙格列汀 5 mg：在五个治疗期中的第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一粒沙格列汀 5 mg 片剂。
其他名称：
维格列汀 50 mg：在五个治疗期中的第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用 1 片维格列汀 50 mg 片剂。
其他名称：
维格列汀 50 mg BID：一粒维格列汀 50 mg 片剂 BID（每日两次），在五个疗程中的一个疗程中，在禁食至少约 8 小时后的早晨服用一次，在第 1 天至第 5 天的晚上服用一次。
其他名称：
安慰剂：西格列汀片剂的一种安慰剂，在五个治疗期中的一个期间，在第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一次。
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实验性的：治疗顺序 5
第 1 期安慰剂，随后在第 2 期服用西格列汀 100 mg，随后在第 3 期服用维格列汀 50 mg，然后在第 4 期服用维格列汀 50 mg BID，随后在第 5 期服用沙格列汀 5 mg
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西格列汀 100 毫克：在五个治疗期中的一个期间，在第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一粒西格列汀 100 毫克片剂。
其他名称：
沙格列汀 5 mg：在五个治疗期中的第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一粒沙格列汀 5 mg 片剂。
其他名称：
维格列汀 50 mg：在五个治疗期中的第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用 1 片维格列汀 50 mg 片剂。
其他名称：
维格列汀 50 mg BID：一粒维格列汀 50 mg 片剂 BID（每日两次），在五个疗程中的一个疗程中，在禁食至少约 8 小时后的早晨服用一次，在第 1 天至第 5 天的晚上服用一次。
其他名称：
安慰剂：西格列汀片剂的一种安慰剂，在五个治疗期中的一个期间，在第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一次。
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实验性的：治疗顺序 6
第 1 期西格列汀 100 mg，第 2 期维格列汀 50 mg，第 3 期 5 mg 沙格列汀，第 4 期安慰剂，第 5 期维格列汀 50 mg BID
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西格列汀 100 毫克：在五个治疗期中的一个期间，在第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一粒西格列汀 100 毫克片剂。
其他名称：
沙格列汀 5 mg：在五个治疗期中的第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一粒沙格列汀 5 mg 片剂。
其他名称：
维格列汀 50 mg：在五个治疗期中的第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用 1 片维格列汀 50 mg 片剂。
其他名称：
维格列汀 50 mg BID：一粒维格列汀 50 mg 片剂 BID（每日两次），在五个疗程中的一个疗程中，在禁食至少约 8 小时后的早晨服用一次，在第 1 天至第 5 天的晚上服用一次。
其他名称：
安慰剂：西格列汀片剂的一种安慰剂，在五个治疗期中的一个期间，在第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一次。
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实验性的：治疗顺序 7
第 1 期沙格列汀 5 mg，随后第 2 期维格列汀 50 mg BID，随后第 3 期维格列汀 50 mg，第 4 期西格列汀 100 mg，第 5 期安慰剂
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西格列汀 100 毫克：在五个治疗期中的一个期间，在第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一粒西格列汀 100 毫克片剂。
其他名称：
沙格列汀 5 mg：在五个治疗期中的第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一粒沙格列汀 5 mg 片剂。
其他名称：
维格列汀 50 mg：在五个治疗期中的第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用 1 片维格列汀 50 mg 片剂。
其他名称：
维格列汀 50 mg BID：一粒维格列汀 50 mg 片剂 BID（每日两次），在五个疗程中的一个疗程中，在禁食至少约 8 小时后的早晨服用一次，在第 1 天至第 5 天的晚上服用一次。
其他名称：
安慰剂：西格列汀片剂的一种安慰剂，在五个治疗期中的一个期间，在第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一次。
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实验性的：治疗顺序 8
第 1 期维格列汀 50 mg，第 2 期安慰剂，第 3 期维格列汀 50 mg BID，第 4 期 5 mg 沙格列汀，第 5 期西格列汀 100 mg
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西格列汀 100 毫克：在五个治疗期中的一个期间，在第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一粒西格列汀 100 毫克片剂。
其他名称：
沙格列汀 5 mg：在五个治疗期中的第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一粒沙格列汀 5 mg 片剂。
其他名称：
维格列汀 50 mg：在五个治疗期中的第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用 1 片维格列汀 50 mg 片剂。
其他名称：
维格列汀 50 mg BID：一粒维格列汀 50 mg 片剂 BID（每日两次），在五个疗程中的一个疗程中，在禁食至少约 8 小时后的早晨服用一次，在第 1 天至第 5 天的晚上服用一次。
其他名称：
安慰剂：西格列汀片剂的一种安慰剂，在五个治疗期中的一个期间，在第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一次。
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实验性的：治疗顺序 9
第 1 期维格列汀 50 mg BID，随后第 2 期西格列汀 100 mg，第 3 期安慰剂，第 4 期维格列汀 50 mg，第 5 期沙格列汀 5 mg
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西格列汀 100 毫克：在五个治疗期中的一个期间，在第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一粒西格列汀 100 毫克片剂。
其他名称：
沙格列汀 5 mg：在五个治疗期中的第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一粒沙格列汀 5 mg 片剂。
其他名称：
维格列汀 50 mg：在五个治疗期中的第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用 1 片维格列汀 50 mg 片剂。
其他名称：
维格列汀 50 mg BID：一粒维格列汀 50 mg 片剂 BID（每日两次），在五个疗程中的一个疗程中，在禁食至少约 8 小时后的早晨服用一次，在第 1 天至第 5 天的晚上服用一次。
其他名称：
安慰剂：西格列汀片剂的一种安慰剂，在五个治疗期中的一个期间，在第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一次。
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实验性的：治疗顺序 10
第 1 期安慰剂，随后第 2 期沙格列汀 5 mg，第 3 期西格列汀 100 mg，第 4 期维格列汀 50 mg BID，第 5 期维格列汀 50 mg
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西格列汀 100 毫克：在五个治疗期中的一个期间，在第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一粒西格列汀 100 毫克片剂。
其他名称：
沙格列汀 5 mg：在五个治疗期中的第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一粒沙格列汀 5 mg 片剂。
其他名称：
维格列汀 50 mg：在五个治疗期中的第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用 1 片维格列汀 50 mg 片剂。
其他名称：
维格列汀 50 mg BID：一粒维格列汀 50 mg 片剂 BID（每日两次），在五个疗程中的一个疗程中，在禁食至少约 8 小时后的早晨服用一次，在第 1 天至第 5 天的晚上服用一次。
其他名称：
安慰剂：西格列汀片剂的一种安慰剂，在五个治疗期中的一个期间，在第 1 天至第 5 天禁食至少约 8 小时后，每天早上服用一次。
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
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二肽基肽酶 IV (DPP-4) 活性在谷的抑制百分比
大体时间：第 5 天早上最后一次服药后 24 小时
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在第 5 天早上给药后 24 小时（即谷底）的 DPP-4 活性抑制百分比通过分析从研究参与者收集的血液样本来确定。
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第 5 天早上最后一次服药后 24 小时
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次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
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药代动力学分析：0-24 小时曲线下面积 (AUC 0-24hr)
大体时间：给药前（0 小时）和第 5 天早晨给药后 0.5、1、2、4、8、12、13（仅维格列汀 50 mg BID）、14（仅维格列汀 50 mg BID）、16、20 和 24 小时
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AUC 0-24hr 是在第 5 天早上给药后以 24 小时间隔计算的血浆药物浓度-时间曲线下的面积。
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给药前（0 小时）和第 5 天早晨给药后 0.5、1、2、4、8、12、13（仅维格列汀 50 mg BID）、14（仅维格列汀 50 mg BID）、16、20 和 24 小时
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药代动力学分析：维格列汀 50 mg BID 的 0-12 小时曲线下面积 (AUC 0-12hr)
大体时间：给药前（0 小时）和第 5 天早晨给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时
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AUC 0-12hr 是血浆药物浓度-时间曲线下的面积，在第 5 天早上仅服用维格列汀 50 mg BID 剂量后的 12 小时间隔内计算得出。
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给药前（0 小时）和第 5 天早晨给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时
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药代动力学分析：血浆药物峰浓度 (Cmax)
大体时间：给药前（0 小时）和给药后 0.5、1、2、4、8、12、13（仅维格列汀 50 mg BID）、14（仅维格列汀 50 mg BID）、16、20、24、36、48 和 96 小时第 5 天早上服用
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第 5 天早晨给药后血浆药物峰值浓度的测量。
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给药前（0 小时）和给药后 0.5、1、2、4、8、12、13（仅维格列汀 50 mg BID）、14（仅维格列汀 50 mg BID）、16、20、24、36、48 和 96 小时第 5 天早上服用
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药代动力学分析：血浆药物浓度达到峰值的时间 (Tmax)
大体时间：给药前（0 小时）和给药后 0.5、1、2、4、8、12、13（仅维格列汀 50 mg BID）、14（仅维格列汀 50 mg BID）、16、20、24、36、48 和 96 小时第 5 天早上服用
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测量第 5 天早晨给药后达到峰值血浆药物浓度的时间。
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给药前（0 小时）和给药后 0.5、1、2、4、8、12、13（仅维格列汀 50 mg BID）、14（仅维格列汀 50 mg BID）、16、20、24、36、48 和 96 小时第 5 天早上服用
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
出版物和有用的链接
负责输入研究信息的人员自愿提供这些出版物。这些可能与研究有关。
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始 (实际的)
2012年6月21日
初级完成 (实际的)
2012年12月4日
研究完成 (实际的)
2012年12月14日
研究注册日期
首次提交
2012年4月19日
首先提交符合 QC 标准的
2012年4月19日
首次发布 (估计)
2012年4月20日
研究记录更新
最后更新发布 (实际的)
2017年5月30日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2017年4月28日
最后验证
2017年4月1日
更多信息
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其他研究编号
- 0431-142
- 2011-005567-25 (EudraCT编号)
计划个人参与者数据 (IPD)
计划共享个人参与者数据 (IPD)？
是的
IPD 计划说明
http://www.merck.com/clinical-trials/pdf/Merck%20Procedure%20on%20Clinical%20Trial%20Data%20Access%20Final_Updated%20July_9_2014.pdf
http://engagezone.msd.com/ds_documentation.php
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西格列汀 100 毫克的临床试验
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