Estudio de fase 1 que evalúa la seguridad y tolerabilidad de CTX-4430

Criterios de inclusión:

• Hombres y mujeres, de 18 a 55 años de edad
• Médicamente saludable
• Índice de masa corporal ≥ 18,0 y ≤ 29,9
• Usuarios de productos que no contienen tabaco/nicotina 6 meses antes de la primera administración del fármaco del estudio
• Prueba negativa de drogas/alcohol en orina antes del día -1
• consentimiento voluntario
• El hombre acepta mantener la abstinencia sexual o usar un condón al participar en actividades sexuales hasta que finalice
• Las mujeres en edad fértil deben haber estado sexualmente inactivas durante los 14 días anteriores a la administración del primer fármaco del estudio y permanecer así hasta los 30 días posteriores a la última dosis del fármaco del estudio, o haber estado usando uno de los siguientes métodos anticonceptivos durante los períodos especificados :
• Dispositivo intrauterino colocado durante al menos 3 meses antes
• Método de doble barrera durante al menos 14 días antes
• Pareja masculina que es estéril quirúrgicamente al menos 6 meses antes de la primera administración del fármaco del estudio y es la única pareja sexual de esa mujer
• Anticoncepción hormonal adecuada. Las mujeres que se vuelven sexualmente activas durante el curso del estudio deben usar un método de doble barrera desde el inicio de la actividad sexual hasta 30 días después de la dosificación final.
• Las mujeres en edad fértil se han sometido a uno de los siguientes procedimientos de esterilización al menos 6 meses antes de la primera administración del fármaco del estudio:
• Esterilización con Essure® y uso de un método de barrera durante todo el estudio
• ligadura de trompas bilateral con un método de barrera durante todo el estudio
• histerectomía
• ooforectomía bilateral o ser posmenopáusica con amenorrea durante al menos 1 año antes de la primera administración del fármaco del estudio y niveles séricos de hormona estimulante del folículo ≥40 mIU/mL
• El sujeto tiene un volumen espiratorio forzado de ≥80 % del previsto en la selección
• El sujeto tiene una saturación de oxígeno en reposo >92 % en aire ambiente

Criterio de exclusión:

• Pruebas positivas para el virus de la inmunodeficiencia humana, el antígeno de superficie de la hepatitis B o los anticuerpos contra la hepatitis C
• El sujeto está febril en cualquier etapa desde la selección hasta antes de la dosis
• Antecedentes o presencia de alcoholismo o abuso de drogas en los 2 años anteriores a la primera administración del fármaco del estudio
• Hipersensibilidad o reacción idiosincrásica a compuestos relacionados con CTX-4430.
• Uso de cualquier medicamento de venta libre (incluidos productos a base de hierbas y suplementos vitamínicos) dentro de los 7 días anteriores al Día 1. Uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, aspirina, medicamentos antirreumáticos, antagonistas de los receptores de leucotrienos, inhibidores de enzimas de leucotrienos dentro de los 14 días anteriores a la primera administración del fármaco del estudio o 5 semividas, lo que sea más largo. Administración o uso de glucocorticoides tópicos orales, inhalados, intranasales, parenterales o >1% dentro de los 6 meses anteriores al Día 1
• Uso de inhibidores o sustratos significativos de OAT3, OCT2 y/o OATP P1/B1 en los 30 días anteriores a la primera administración del fármaco del estudio
• Donación de sangre o pérdida significativa de sangre en los 60 días anteriores a la primera administración del fármaco del estudio
• Donación de plasma dentro de los 7 días anteriores a la primera administración del fármaco del estudio.
• Participación en otro ensayo clínico dentro de los 30 días anteriores a la primera administración del fármaco del estudio
• Hembras que están embarazadas o lactando
• Cirugía clínicamente relevante en los últimos tres meses antes de la primera administración del fármaco
• Antecedentes personales o familiares de síndrome de QT prolongado; o un intervalo QTc >430 mseg (hombres) o >450 mseg (mujeres)
• La presión arterial sentada es inferior a 90/40 mmHg o superior a 140/90 mmHg
• El pulso es superior a 100 l.p.m.
• Consumo regular de alcohol en hombres >21 unidades por semana y mujeres >14 unidades por semana
• Incumplimiento del IP de aptitud para participar por cualquier motivo
• Infección activa
• Historial de convulsiones
• Antecedentes o presencia de enfermedades cardiovasculares, pulmonares, hepáticas, renales, hematológicas, gastrointestinales, endocrinas, inmunológicas, dermatológicas, neurológicas o psiquiátricas clínicamente significativas
• Uso de cualquier medicamento recetado dentro de los 14 días anteriores al Día 1
• Enfermedad aguda dentro de los 30 días anteriores al Día 1