ADME [14C]-larotinib vizsgálata egészséges férfi alanyokon

Bevételi kritériumok:

• Egészséges férfiak, 18 és 45 év közöttiek a szűrés időpontjában.
• Súly>50 kg, testtömeg-index (BMI) 19-26 kg/m2
• tájékozott beleegyezés aláírása
• Az önkéntesek jól tudnak kommunikálni a nyomozókkal, és a folyamatnak megfelelően tudják befejezni a tárgyalást

Kizárási kritériumok:

• fizikális vizsgálat, életjelek, rutin laboratóriumi vizsgálatok 12 elvezetéses EKG, mellkasröntgen, szemészeti vizsgálat, hasi B-ultrahang és egyéb rendellenességek és klinikai jelentősége.
• pozitív HIV, HBsAg, HBeAb, HCVAb vagy szifilisz antitest teszt.
• A C-reaktív fehérje (CRP) eltérései klinikailag jelentősek vagy új koronavírus nukleinsav-pozitívak.
• Bármely klinikai vizsgálati gyógyszer alkalmazásának szűrése az első 3 hónapban vagy a vizsgálati gyógyszer 7. felezési idejénél rövidebb megvonási idő, attól függően, hogy a kettő közül melyik a leghosszabb;
• CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 és p-gp induktorokat vagy inhibitorokat vettek be a szűrés előtt 28 napon belül
• bármely vényköteles vagy vény nélkül kapható gyógyszer, vitaminkészítmény, egészségügyi gyógyszer vagy kínai gyógynövényes gyógyszer használata a szűrést megelőző 14 napon belül;
• klinikai tünetek vagy szívbetegségek; kezelést vagy beavatkozást igénylő, klinikai jelentőségű szupraventrális vagy kamrai aritmia; QTcF>450 ms a szűrési szakaszban
• Olyan betegek, akiken nagy műtéten estek át, vagy akiknek a műtéti bemetszése a szűrési időszakot megelőző 6 hónapon belül nem gyógyult meg teljesen; A nagy műtétek közé tartozik többek között minden olyan műtét, amelynél jelentős a vérzés kockázata, hosszan tartó általános érzéstelenítés, nyílt biopszia vagy jelentős traumás sérülés;
• A szűrést megelőző 3 hónapon belül jelentős klinikai vérzéses tünetek vagy határozott vérzési hajlam jelentkeztek
• Hasi fisztula, gyomor-bélrendszeri perforáció vagy hasi tályog szűrése az első 6 hónapban;
• Aranyér vagy perianális betegségek rendszeres székletvérzéssel; A gasztrointesztinális diszfunkcióban, például irritábilis bélszindrómában és gyulladásos bélbetegségben szenvedő betegeket befolyásolhatja a gyógyszer felszívódása a kutatók szerint;
• allergiás személyek,
• Bármely klinikailag súlyos betegség vagy állapot anamnézisében, beleértve, de nem kizárólagosan a keringési, endokrin, idegrendszeri, emésztési, húgyúti vagy vér-, immun-, mentális és anyagcsere-betegségeket, amelyekről a vizsgáló úgy véli, hogy valószínűleg befolyásolja a vizsgálat eredményeit ;
• Szokásos székrekedés vagy hasmenés;
• Erős alkoholfogyasztás vagy rendszeres alkoholfogyasztás a szűrési időszakot megelőző hat hónapban
• Azok, akik a szűrést megelőző 3 hónapban átlagosan napi 5 cigarettánál többet szívtak el, vagy rendszeresen fogyasztottak nikotintartalmú termékeket, és a tesztidőszak alatt nem tudták leszokni;
• Kábítószerrel való visszaélés vagy könnyű drogok (pl. marihuána) használata a szűrési időszakot megelőző 3 hónapban vagy kemény drogok (pl. kokain, amfetaminok, fenil-ciklohexidin stb.) használata a szűrési időszakot megelőző 1 évben; Vagy szűrés pozitív vizelet kábítószerrel való visszaélés (kábítószer) tesztek esetén;
• grapefruitlé szokásos fogyasztása vagy túlzott tea, kávé és/vagy koffeintartalmú italok fogyasztása, valamint az absztinencia elmulasztása a vizsgálati időszak alatt;
• Azok, akiknek a kórtörténetében tű- vagy véres ájulás fordult elő, nehézségeik vannak a vérvételben, vagy nem tolerálják a vénás szúrást a vérvételhez;
• Olyan munkavállalók, akik hosszú távú radioaktivitási expozíciót igénylő körülmények között dolgoznak; vagy jelentős sugárterhelésben szenvednek (≥2 mellkas/hasi CT vagy ≥3 egyéb röntgenvizsgálat) a vizsgálat előtt 1 éven belül, vagy akik részt vettek a radiofarmakon jelölési tesztben ;
• Azok, akik a szűrési időszakot megelőző 3 hónapon belül vért veszítettek vagy legfeljebb 400 ml-t adtak, vagy akik vérátömlesztést kaptak, vagy akik a vizsgálat befejezését követő 3 hónapon belül véradást terveznek;
• A szűrést megelőző 1 hónapon belül beoltottak vagy a próbaidőszakban oltást tervezők;
• Családtervezés a próbaidőszak alatt és a gyógyszer utolsó használatától számított 12 hónapon belül, vagy nem ért egyet azzal, hogy az alanyok és házastársuk szigorú fogamzásgátlást tegyenek a próbaidőszak alatt és a gyógyszer utolsó használatától számított 12 hónapon belül;
• A vizsgáló megállapítása szerint az alanynak vannak olyan egyéb tényezői is, amelyek nem alkalmasak a vizsgálatra.