Questa pagina è stata tradotta automaticamente e l'accuratezza della traduzione non è garantita. Si prega di fare riferimento al Versione inglese per un testo di partenza.

Azoli mirati ai gliomi ricorrenti di alto grado

7 marzo 2024 aggiornato da: University Health Network, Toronto

Uno studio clinico di fase 0 su due azoli candidati (ketoconazolo e posaconazolo) per pazienti con glioma ricorrente di alto grado

I gliomi di alto grado (grado III e IV dell'OMS) (HGG) sono il tumore cerebrale maligno e aggressivo più comune negli esseri umani. L'attuale comprensione dei meccanismi che contribuiscono alla loro crescita e progressione rimane limitata. Inoltre, le opzioni terapeutiche non sono progredite negli ultimi decenni. Recentemente, è diventato evidente che questi tumori dipendono dal metabolismo del glucosio per mantenere le proprietà oncogeniche. Da un punto di vista preclinico, è stato dimostrato che il targeting dell'esochinasi 2 (HK2), la prima fase impegnata del metabolismo del glucosio, con farmaci di classe azolica mostra effetti antitumorali favorevoli nei modelli HGG sia in vitro che in vivo. Vorremmo tradurre questi risultati preclinici in ambito clinico implementando uno studio di concetto biologico di prova con due farmaci azolici: ketoconazolo (KCZ) e posaconazolo (PCZ). Una piccola coorte di pazienti con HGG ricorrenti riceverà una dose singola o ripetuta allo stato stazionario di KCZ o PCZ e verrà quindi sottoposta a intervento chirurgico in cui le concentrazioni del farmaco verranno misurate intraoperatoriamente. La selezione del farmaco in studio e i dettagli sul dosaggio saranno selezionati in base all'urgenza dell'intervento chirurgico e alle caratteristiche cliniche del paziente Saranno inoltre valutati gli effetti biologici a valle del farmaco sul tessuto tumorale, inclusa l'attività HK2. Questo studio fornirà una comprensione preliminare dell'attività del farmaco azolico nei pazienti con HGG ricorrenti e contribuirà a informare gli studi futuri sull'efficacia del farmaco azolico in questa popolazione di pazienti

Panoramica dello studio

Descrizione dettagliata

I gliomi di alto grado (grado III e IV dell'OMS) (HGG) sono i tumori cerebrali maligni e aggressivi più comuni negli esseri umani. L’attuale comprensione dei meccanismi che contribuiscono alla loro crescita e progressione rimane limitata. Inoltre, le opzioni terapeutiche non hanno fatto progressi negli ultimi decenni. Recentemente, è diventato evidente che questi tumori dipendono dal metabolismo del glucosio per mantenere le proprietà oncogene. Da un punto di vista preclinico, è stato dimostrato che i farmaci della classe degli azoli, mirati all’esochinasi 2 (HK2), la prima fase impegnata del metabolismo del glucosio, mostrano effetti antitumorali favorevoli sia nei modelli HGG in vitro che in vivo. Vorremmo tradurre questi risultati preclinici in ambito clinico implementando uno studio di concetto biologico con due farmaci azolici: ketoconazolo (KCZ) e posaconazolo (PCZ). Una piccola coorte di pazienti con HGG ricorrente riceverà una dose allo stato stazionario singola o ripetuta di KCZ o PCZ e verrà quindi sottoposta a un intervento chirurgico in cui le concentrazioni del farmaco verranno misurate durante l'intervento. La selezione del farmaco in studio e i dettagli sul dosaggio saranno selezionati in base all'urgenza dell'intervento chirurgico e alle caratteristiche cliniche del paziente. Verranno inoltre valutati gli effetti biologici a valle del farmaco sul tessuto tumorale, inclusa l'attività HK2. Questo studio fornirà una comprensione preliminare dell'attività dei farmaci azolici nei pazienti con HGG ricorrente e aiuterà a informare gli studi futuri sull'efficacia dei farmaci azolici in questa popolazione di pazienti

Tipo di studio

Interventistico

Iscrizione (Stimato)

30

Fase

  • Prima fase 1

Contatti e Sedi

Questa sezione fornisce i recapiti di coloro che conducono lo studio e informazioni su dove viene condotto lo studio.

Luoghi di studio

    • Ontario
      • Toronto, Ontario, Canada, M5T 2S8
        • Toronto Western Hospital
        • Contatto:
        • Investigatore principale:
          • Gelareh Zadeh, MD, PhD

Criteri di partecipazione

I ricercatori cercano persone che corrispondano a una certa descrizione, chiamata criteri di ammissibilità. Alcuni esempi di questi criteri sono le condizioni generali di salute di una persona o trattamenti precedenti.

Criteri di ammissibilità

Età idonea allo studio

18 anni e precedenti (Adulto, Adulto più anziano)

Accetta volontari sani

No

Descrizione

Criterio di inclusione:

  • Età ≥18 anni
  • Evidenza di HGG ricorrente che, secondo l'équipe curante, non rappresenta una pseudoprogressione e richiederebbe una resezione chirurgica
  • Punteggio delle prestazioni Karnofsky (KPS) ≥ 60%
  • ECOG ≤ 2
  • Aspettativa di vita superiore a 12 settimane
  • Adeguata funzionalità epatica definita come ALT, AST, ALP, GGT, bilirubina entro 1,5 volte il limite superiore istituzionale del normale
  • Potassio, calcio e magnesio entro limiti normali (coorte PCZ)
  • Adeguata funzionalità renale definita come livelli di eGFR entro 1,5 volte il limite superiore istituzionale del normale (solo per la coorte KCZ)
  • Capacità di deglutire farmaci
  • Le donne in età fertile e gli uomini devono accettare di utilizzare una contraccezione adeguata (metodo di controllo delle nascite ormonale o di barriera; astinenza) per la durata della partecipazione allo studio.
  • Capacità di comprensione e disponibilità a firmare un documento di consenso informato scritto
  • Essere in grado di rispettare il piano di trattamento, le procedure dello studio e gli esami di follow-up

Criteri di esclusione:

  • 1. I pazienti potrebbero non ricevere altri agenti sperimentali durante lo studio
  • Pazienti con allergia nota a KCZ, PCZ o altri azoli
  • Pazienti che hanno avuto in precedenza un grave effetto collaterale, come agranulocitosi e neutropenia, in combinazione con precedenti farmaci di classe azolica per un'infezione parassitaria
  • Pazienti con una storia di epatite acuta o cronica
  • Pazienti con enzimi epatici (ALT, AST, ALP, GGT, bilirubina) >1,5 volte superiori al range normale per il laboratorio che esegue il test
  • ECG con QT > 450 msec (coorte PCZ)
  • Pazienti che assumono farmaci noti per prolungare l'intervallo QT (coorte PCZ)
  • Pazienti che stanno assumendo metronidazolo e non possono essere trasferiti in modo sicuro a un altro antibiotico più di 7 giorni prima dell'inizio della terapia con KCZ
  • Pazienti che hanno assunto azoli negli ultimi 3 mesi
  • Pazienti che stanno assumendo farmaci anticonvulsivanti che interferiscono con la via del citocromo P450 (ad es. fenitoina, fenobarbital, carbamazepina, ecc.) e che non possono passare a farmaci alternativi come keppra (levetiracetam)
  • Malattie intercorrenti non controllate come epatite cronica, epatite acuta o malattia psichiatrica/situazione sociale che limiterebbero la conformità ai requisiti di studio
  • Pazienti con una storia di morbo di Addison o altre forme di insufficienza surrenalica
  • I pazienti con poca o nessuna produzione di acido gastrico (acloridria) sono esclusi dalla coorte KCZ
  • Donne in gravidanza e allattamento
  • Pazienti con una storia di qualsiasi condizione medica o psichiatrica o anomalia di laboratorio che, a giudizio dello sperimentatore, possa aumentare i rischi associati alla partecipazione allo studio o alla somministrazione del prodotto sperimentale o possa interferire con l'interpretazione dei risultati.
  • Pazienti che non sono disponibili per le valutazioni di follow-up o che non sono in grado di soddisfare i requisiti dello studio.
  • Pazienti che stanno attualmente assumendo farmaci che inducono il metabolismo di KCZ o PCZ, come isoniazide, nevirapina, rifamicina (come rifabutina, rifampicina), erba di San Giovanni, tra gli altri (vedere paragrafo 5.3 per tutti i dettagli).
  • Pazienti che stanno attualmente assumendo farmaci per i quali il metabolismo può essere influenzato da KCZ o PCZ, che includono ma non sono limitati a: benzodiazepine (come alprazolam, midazolam, triazolam), domperidone, eletriptan, eplerenone, farmaci della segale cornuta (come ergotamina) , nisoldipina, farmaci usati per trattare la disfunzione erettile-DE o l'ipertensione polmonare (come sildenafil, tadalafil), alcuni farmaci usati per trattare le convulsioni (come carbamazepina, fenitoina), alcune statine (come atorvastatina, lovastatina, simvastatina)

Piano di studio

Questa sezione fornisce i dettagli del piano di studio, compreso il modo in cui lo studio è progettato e ciò che lo studio sta misurando.

Come è strutturato lo studio?

Dettagli di progettazione

  • Scopo principale: Altro
  • Assegnazione: Non randomizzato
  • Modello interventistico: Assegnazione parallela
  • Mascheramento: Nessuno (etichetta aperta)

Armi e interventi

Gruppo di partecipanti / Arm
Intervento / Trattamento
Sperimentale: Ketoconazolo (KCZ) Gruppo monodose
Compresse orali monodose da 400 mg 4-24 ore prima dell'intervento chirurgico
Tavoletta orale
Sperimentale: Gruppo a dose ripetuta di ketoconazolo (KCZ).
Compresse orali da 400 mg due volte al giorno (BID) per 2-5 giorni prima dell'intervento
Tavoletta orale
Sperimentale: Posaconazolo (PCZ) Gruppo monodose
Dose singola da 300 mg compresse orali a rilascio ritardato 4-24 ore prima dell'intervento chirurgico
Compressa orale a rilascio ritardato
Sperimentale: Posaconazolo (PCZ) Gruppo a dose ripetuta
300 mg compresse orali a rilascio ritardato due volte al giorno (BID) per il giorno 1; ogni giorno in seguito è una singola dose di 300 mg compresse orali a rilascio ritardato. Il tempo totale di trattamento è di 7-10 giorni prima dell'intervento.
Compressa orale a rilascio ritardato

Cosa sta misurando lo studio?

Misure di risultato primarie

Misura del risultato
Lasso di tempo
Concentrazioni intratumorali di KCZ o PCZ
Lasso di tempo: Dopo un regime a dose singola (4-24 ore prima dell'intervento) o un regime a dose ripetuta di KCZ (per 2-5 giorni) o PCZ (per 7-10 giorni)
Dopo un regime a dose singola (4-24 ore prima dell'intervento) o un regime a dose ripetuta di KCZ (per 2-5 giorni) o PCZ (per 7-10 giorni)
Concentrazioni plasmatiche di KCZ o PCZ
Lasso di tempo: Dopo un regime a dose singola (4-24 ore prima dell'intervento) o un regime a dose ripetuta di KCZ (per 2-5 giorni) o PCZ (per 7-10 giorni)
Dopo un regime a dose singola (4-24 ore prima dell'intervento) o un regime a dose ripetuta di KCZ (per 2-5 giorni) o PCZ (per 7-10 giorni)

Misure di risultato secondarie

Misura del risultato
Misura Descrizione
Lasso di tempo
Valutare l'attività dell'esochinasi 2
Lasso di tempo: Dopo un regime a dose singola (4-24 ore prima dell'intervento) o un regime a dose ripetuta di KCZ (per 2-5 giorni) o PCZ (per 7-10 giorni) rispetto al tessuto tumorale archiviato rispetto al basale
attività enzimatica misurata utilizzando l'assorbanza ottica con uno spettrofotometro
Dopo un regime a dose singola (4-24 ore prima dell'intervento) o un regime a dose ripetuta di KCZ (per 2-5 giorni) o PCZ (per 7-10 giorni) rispetto al tessuto tumorale archiviato rispetto al basale
Valutare gli effetti biologici di KCZ o PCZ sui metaboliti all'interno della via glicolitica
Lasso di tempo: Dopo un regime a dose singola (4-24 ore prima dell'intervento) o un regime a dose ripetuta di KCZ (per 2-5 giorni) o PCZ (per 7-10 giorni) rispetto al tessuto tumorale archiviato rispetto al basale
quantificare la presenza/assenza di metaboliti mediante spettrometria di massa
Dopo un regime a dose singola (4-24 ore prima dell'intervento) o un regime a dose ripetuta di KCZ (per 2-5 giorni) o PCZ (per 7-10 giorni) rispetto al tessuto tumorale archiviato rispetto al basale
valutare gli effetti biologici di KCZ o PCZ sulla proliferazione tumorale
Lasso di tempo: Dopo un regime a dose singola (4-24 ore prima dell'intervento) o un regime a dose ripetuta di KCZ (per 2-5 giorni) o PCZ (per 7-10 giorni) rispetto al tessuto tumorale archiviato rispetto al basale
misurato utilizzando l'indice di proliferazione ki-67
Dopo un regime a dose singola (4-24 ore prima dell'intervento) o un regime a dose ripetuta di KCZ (per 2-5 giorni) o PCZ (per 7-10 giorni) rispetto al tessuto tumorale archiviato rispetto al basale
valutare gli effetti biologici di KCZ o PCZ sulla morte delle cellule tumorali
Lasso di tempo: Dopo un regime a dose singola (4-24 ore prima dell'intervento) o un regime a dose ripetuta di KCZ (per 2-5 giorni) o PCZ (per 7-10 giorni) rispetto al tessuto tumorale archiviato rispetto al basale
misurato mediante colorazione TUNEL
Dopo un regime a dose singola (4-24 ore prima dell'intervento) o un regime a dose ripetuta di KCZ (per 2-5 giorni) o PCZ (per 7-10 giorni) rispetto al tessuto tumorale archiviato rispetto al basale
valutare gli effetti biologici di KCZ o PCZ sull'angiogenesi tumorale
Lasso di tempo: Dopo un regime a dose singola (4-24 ore prima dell'intervento) o un regime a dose ripetuta di KCZ (per 2-5 giorni) o PCZ (per 7-10 giorni) rispetto al tessuto tumorale archiviato rispetto al basale
misurato mediante immunoistochimica VEGF/CD-31
Dopo un regime a dose singola (4-24 ore prima dell'intervento) o un regime a dose ripetuta di KCZ (per 2-5 giorni) o PCZ (per 7-10 giorni) rispetto al tessuto tumorale archiviato rispetto al basale

Collaboratori e investigatori

Qui è dove troverai le persone e le organizzazioni coinvolte in questo studio.

Investigatori

  • Investigatore principale: Gelareh Zadeh, MD, PhD, University Health Network/Toronto Western Hospital

Studiare le date dei record

Queste date tengono traccia dell'avanzamento della registrazione dello studio e dell'invio dei risultati di sintesi a ClinicalTrials.gov. I record degli studi e i risultati riportati vengono esaminati dalla National Library of Medicine (NLM) per assicurarsi che soddisfino specifici standard di controllo della qualità prima di essere pubblicati sul sito Web pubblico.

Studia le date principali

Inizio studio (Stimato)

1 giugno 2024

Completamento primario (Stimato)

1 giugno 2025

Completamento dello studio (Stimato)

1 giugno 2027

Date di iscrizione allo studio

Primo inviato

13 novembre 2018

Primo inviato che soddisfa i criteri di controllo qualità

30 novembre 2018

Primo Inserito (Effettivo)

4 dicembre 2018

Aggiornamenti dei record di studio

Ultimo aggiornamento pubblicato (Effettivo)

8 marzo 2024

Ultimo aggiornamento inviato che soddisfa i criteri QC

7 marzo 2024

Ultimo verificato

1 marzo 2024

Maggiori informazioni

Queste informazioni sono state recuperate direttamente dal sito web clinicaltrials.gov senza alcuna modifica. In caso di richieste di modifica, rimozione o aggiornamento dei dettagli dello studio, contattare register@clinicaltrials.gov. Non appena verrà implementata una modifica su clinicaltrials.gov, questa verrà aggiornata automaticamente anche sul nostro sito web .

Prove cliniche su Tumore al cervello, ricorrente

Prove cliniche su Ketoconazolo (KCZ)

Sottoscrivi