Metabolismo di 0,35 mg di noretindrone rispetto a 5 mg di noretindrone acetato

Le pillole di solo progesterone sono utilizzate come contraccezione immediata postpartum. Sebbene sia dimostrato sicuro come contraccezione, è noto che è meno efficace di altre forme di contraccezione solo progestinica, come iniezioni di DMPA, inserimento di impianti di etonogestrel o dispositivi intrauterini contenenti progestinico. Questo è in gran parte secondario alla sua breve emivita. È noto che il noretindrone acetato ha un'emivita più lunga del noretindrone. Sebbene sia ampiamente utilizzato in vari contesti ginecologici, non è mai stato studiato come opzione contraccettiva. Il componente metabolicamente attivo del noretindrone è il noretindrone stesso. Questo studio mira a confermare che le quantità di noretindrone sono paragonabili o maggiori nei partecipanti che assumono 5 mg di noretindrone acetato rispetto a 0,35 mg di noretindrone, dimostrando così la capacità di prescrivere 5 mg di noretindrone acetato come forma di contraccezione sicura ed efficace.

Questo è uno studio crossover pilota che studierà la farmacocinetica del noretindrone rispetto al noretindrone acetato. 6 soggetti faranno parte di questo studio. Tre saranno assegnati a 0,35 mg di noretindrone come farmaco iniziale e tre saranno assegnati a 5 mg di noretindrone acetato come farmaco iniziale. A partire dal giorno 1-3 del ciclo mestruale, i partecipanti inizieranno a prendere il farmaco 1 alle 7:30 ogni mattina per i giorni 1-7. Alle 8:00 i partecipanti del Giorno 1-7 si presenteranno al Laboratorio di ricerca clinica presso il Milton S. Hershey Medical Center per un prelievo di sangue alle 8:00 per esaminare i livelli sierici di noretindrone. Il giorno 8 i partecipanti interromperanno l'assunzione del farmaco. Il giorno 8 i soggetti si presenteranno al Laboratorio di ricerca clinica e avranno una flebo posizionata. I partecipanti riceveranno un test di gravidanza per escludere la gravidanza e quindi prelievi di sangue ogni ora dalle 8:00 alle 16:00 per esaminare i livelli sierici di noretindrone. I partecipanti compileranno anche un diario dei sintomi che descrive in dettaglio gli effetti collaterali e la soddisfazione generale per il farmaco.

Inoltre, nei giorni 1 e 21, i partecipanti avranno livelli sierici disegnati per valutare i livelli di ormone luteinizzante, ormone follicolo-stimolante, estradiolo e livelli di progesterone.

I partecipanti subiranno un washout di un mese. Per il Ciclo 2, il farmaco alternativo verrà somministrato e monitorato nel processo come descritto sopra.

I campioni di siero saranno raccolti in lotti, centrifugati e conservati in un congelatore a -4 gradi. Saranno misurati i livelli di noretindrone nei campioni di siero.