Sicurezza, tollerabilità e farmacocinetica di Estetrol (E4) dopo dosi orali singole e multiple in volontarie sane

Criterio di inclusione:

• Soggetto femminile in postmenopausa o premenopausa apertamente sano, come determinato dall'anamnesi, dall'esame fisico compreso l'esame del seno, dall'esame ginecologico [incluso il test cervicale (Pap test)], dai segni vitali, dall'ECG e dai test di laboratorio eseguiti.
• Età compresa tra 18 e 55 anni inclusi al momento della firma del consenso informato.
• Tra BMI compreso tra 18 e 35 kg/m2 inclusi e peso corporeo ≥ 45 kg.
• Risultati negativi del test di gravidanza su siero allo screening e risultati negativi del test di gravidanza sulle urine al Giorno -1 del Periodo 1.
• Accesso venoso sufficiente per consentire il prelievo di sangue come da protocollo.
• Affidabile e disposto a essere disponibile per la durata dello studio e disposto a rispettare le procedure di studio.
• Avere dato il consenso informato scritto (IC) approvato dalla CE competente che disciplina il sito.
• Risultati negativi del test per determinate droghe d'abuso e cotinina alla visita di screening (non include l'alcol) e al check-in per il Periodo 1 (include l'alcol).

Criteri di esclusione:

• Uso di:

  1. Eventuali farmaci da prescrizione e/o integratori a base di erbe che agiscono sulle funzioni del CYP3A4, entro 28 giorni prima della somministrazione della prima dose dello studio fino al completamento dello studio.
  2. Qualsiasi farmaco da banco o integratore alimentare (vitamine incluse) entro 14 giorni prima della prima dose dello studio fino al completamento dello studio.
• Attualmente allattamento.
• Soggetti che non sono in condizioni eutiroidee.
• Ipersensibilità nota a uno qualsiasi degli ingredienti del prodotto sperimentale.
• Storia di malignità.
• Storia o presenza di intervallo QT prolungato.
• Tensione arteriosa anomala.
• Anamnesi o presenza di malattia di una delle principali classi di sistemi e organi (ad es. malattie cardiovascolari, polmonari, renali, epatiche, gastrointestinali, riproduttive, endocrinologiche, neurologiche, psichiatriche o ortopediche) a giudizio dello Sperimentatore.
• Anamnesi o presenza di emicrania con aura a qualsiasi età o emicrania senza aura se > 35 anni.
• Qualsiasi condizione chirurgica o medica che possa alterare in modo significativo l'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo o l'escrezione dei farmaci o che possa mettere a rischio il soggetto in caso di partecipazione allo studio.
• Anamnesi o presenza di malattie da immunodeficienza incluso un risultato positivo del test HIV, antigene positivo dell'epatite B o risultato del test dell'epatite C.
• Fumatori.
• Storia di abuso di droghe illecite o alcol nei 12 mesi precedenti la prima dose o evidenza di tale abuso.

• Donazione o perdita di

  • ≥ 450 ml di sangue entro 1 mese prima della somministrazione iniziale del farmaco in studio.
  • ≥ 250 ml di sangue entro 2 settimane prima della somministrazione iniziale del farmaco in studio.
• Precedente completamento o ritiro da questo studio.
• - Partecipazione a un altro studio clinico su un farmaco sperimentale entro 1 mese (30 giorni) o aver ricevuto un farmaco sperimentale negli ultimi 3 mesi (90 giorni) prima dell'ingresso nello studio. I soggetti che hanno partecipato a uno studio clinico sui contraccettivi orali, utilizzando ingredienti attivi approvati dalla Food and Drug Administration (FDA)/Unione Europea (UE), possono essere arruolati 2 mesi (60 giorni) dopo aver completato lo studio precedente.
• Sponsor, la Contract Research Organization (CRO) o il personale del sito dello sperimentatore direttamente affiliato a questo studio.
• È giudicato dall'investigatore inadatto per qualsiasi motivo.