リン酸ピペラキン（PQP）を投与した経口 OZ439 プロトタイプ製剤のバイオアベイラビリティ研究

包含基準:

1. 健康な男性、または妊娠の可能性のない健康な女性、つまり外科的に不妊手術を受けている、または閉経後（少なくとも1年間無月経であり、卵胞刺激ホルモンの結果が25 IU/mL以上であることが確認されている）
2. 年齢 18歳から55歳まで
3. BMI 18.0 ～ 30.0 kg/m2。 スクリーニング時の総体重 > 50 kg
4. 積極的にコミュニケーションを図り、研究全体に参加できる
5. 書面によるインフォームドコンセントを提供する必要がある
6. 適切な避妊方法を使用することに同意する必要があります
7. スクリーニング時および-1日目に肝機能検査とヘモグロビンが臨床検査基準範囲内にある必要があります。
8. スクリーニング時、1日目および投与前に定義された健康限界内で心臓トレース測定が行われている必要がある

除外基準:

1. 現在妊娠中のパートナーがいる男性被験者
2. 臨床的に重要な腫瘍学的疾患、肺疾患、慢性呼吸器疾患、肝臓疾患、心血管疾患、血液疾患、代謝疾患、神経疾患、免疫疾患、腎臓疾患、内分泌疾患もしくは精神疾患、または現在の感染症の証拠または病歴
3. 無症候性の脚ブロックを含む、あらゆる程度の心臓ブロックを含む心臓トレースの臨床的に関連する異常
4. -突然死、または先天性QTc間隔延長、または既知の先天性QTc間隔延長、またはQTc間隔を延長させることが知られている臨床症状の家族歴
5. 症候性不整脈の病歴または臨床的に関連する徐脈を伴う
6. 電解質障害、特に低カリウム血症、低カルシウム血症、または低マグネシウム血症。
7. 胃切除術や下痢など、薬物の吸収に影響を与える可能性のある状態
8. 抗生物質投与後の大腸炎の病歴
9. スクリーニング前の過去2年間の薬物またはアルコール乱用の履歴
10. スクリーニング時に呼気の一酸化炭素測定値が 10 ppm を超えた被験者は除外されます。 タバコ使用者（喫煙者、嗅ぎタバコ、噛みタバコ、その他のニコチンまたはニコチン含有製品の使用者を含む）である被験者は、スクリーニング前90日以内に使用を中止しなければなりません。
11. -治験薬の投与前90日以内に治験薬の受領または別の臨床研究への参加。
12. 研究施設の従業員、または研究施設もしくはスポンサーの従業員の近親者である被験者。
13. 以前にこの研究に登録された被験者

14. -治験薬の最初の投与前の14日以内および研究期間中における、治験責任医師と治験依頼者の両方による事前の承認がない限り、処方薬または非処方薬、ビタミン、ハーブサプリメント、またはタンパク質サプリメントを含む栄養補助食品の使用。 。 パラセタモールとホルモン補充療法の断続的な使用には例外が設けられます。 パラセタモールは、1日あたり最大2gの用量、または連続3日以内または非連続6日以内の用量で、治験薬投与の24時間前まで許容される。 以下の場合には、より長い除外期間が適用されます。

    1. アミオダロンおよびヒドロキシクロロキン (210 日)
    2. モノクローナル抗体/免疫グロブリン/その他の治療用タンパク質および半減期が研究者に不明な実験薬(120日)
    3. 研究者が半減期を知っている治験薬（5半減期プラス14日）
    4. クロロキン、リン酸ピペラキン、フルナリジン（100日）
    5. フルオキセチン (75 日)
    6. ベンゾジアゼピン（ミダゾラム、ロラゼパム、トリアゾラムの場合、除外期間は 14 日間）、クロルプロマジン、メフェニトイン、ノルトリプチリン、フェノバルビタール、プリミドン、フェンプロクモンおよびシトクロム P450 3A4 誘導剤（未記載）（リファンピン、カルバマゼピン、オキシカルバゼピン、フェニーを含むがこれらに限定されない）東院セントジョーンズワート（35日）
15. B型肝炎表面抗原、C型肝炎ウイルス抗体、またはヒト免疫不全ウイルスの結果が陽性である場合
16. 研究者が判断した臨床的に重大な生化学異常、血液学異常、または尿検査
17. スクリーニングまたは臨床病棟への入院時に尿薬物スクリーニング結果が陽性である場合
18. -ピペラキンまたは任意の4-アミノキノロンに対する不耐症または過敏症の病歴、または有効成分および/または配合成分に対する過敏症が確認されているか、または推定される。研究者が研究の結果に影響を与える可能性があると考える、薬物に対するアナフィラキシーまたはアレルギー反応一般の病歴
19. 薬物または製剤の賦形剤に対する重篤な副作用または重度の過敏症
20. 治療を必要とするアレルギーの存在または病歴;花粉症は活動的でない限り許可されます
21. 薬剤投与前の90日以内に400 mLを超える血液を献血または喪失した
22. 男性の定期的なアルコール摂取量は週あたり 21 ユニット以上、女性は週あたり 14 ユニット以上（1 ユニット = 1/2 パイント ビール、40% 蒸留酒 25 mL、またはグラス 125 mL のワイン）
23. スクリーニング時に研究者によって評価された、複数の血液サンプルに適した静脈を持たない被験者
24. その他の理由により、適性調査員が参加することに同意しなかった場合